Мидокалм: инструкция по применению (таблетки и уколы)
Содержание:
Показания к применению
Применение Мидокалма помогает быстро устранить спазм скелетной мускулатуры, провоцирующий выраженные боли и ограничение движений. Подобная симптоматика характерна для многих заболеваний опорно-двигательной системы как воспалительного, так и деструктивно-дегенеративного характера. Поэтому врачи назначают Мидокалм пациентам, страдающим такими патологиями:
- облитерирующим артериосклерозом;
- интермиттирующей ангионевротической дисбазией;
- болезнью Рейно;
- диабетической ангиопатией;
- акроцианозом;
- облитерирующим тромбангиитом;
- рассеянным склерозом;
- болезнь Литтла (детский мозговой паралич);
- энцефаломиелитом;
- мозговым инсультом;
- деформирующим артрозом;
- шейным, грудным, поясничным и пояснично-крестцовым остеохондрозом;
- анкилозирующим спондилоартритом;
- плечелопаточным периартритом;
- межпозвоночной грыжей любой локализации;
- хроническим бурситом, синовитом, тендинитом, тендовагинитом;
- артритом ревматоидным, подагрическим, реактивным;
- ишиасом, люмбаго;
- невоспалительными заболеваниями головного мозга, отяжеленными нарушениями мышечного тонуса, дистонией, например, детским мозговым параличом;
- желчнокаменной болезнью, проявляющейся коликами;
- геморроем с образованием узлов, которому сопутствует острый болевой синдром;
- менструальным болевым синдромом;
- почечными коликами.
Практикуется применение Мидокалма при угрозе выкидыша, если ее причиной стало повышение тонуса матки. В травматологии он используется для улучшения кровообращения, ускорения восстановления порванных связок и сухожилий. Он назначается врачами пациентам с вывихами, подвывихами, повреждениями мышц. Препарат применяется в период реабилитации после хирургических вмешательств.
Инструкция по применению
Таблетки Мидокалм назначаются исключительно для приема внутрь, в указанной дозировке. При этом запрещается их измельчать или разжевывать при употреблении. Суточная норма составляет 1−3 таблетки в зависимости от состояния больного и сопутствующих патологий. Если требуется увеличение дозировки, решение принимать лечащий врач.
Как правило, курс терапевтического воздействия не превышает 14 дней. В большинстве случаев пациенту достаточно 10 дней, чтобы получить результат
Особенно важно соблюдать сроки приема при остеохондрозе, поскольку длительные курсы могут провоцировать обратный эффект, и пациент почувствует ухудшение
Принимать таблетки лучше после или во время еды. Употребление натощак нередко провоцирует дискомфорт в области живота, метеоризм и жидкий стул. Как правило, при сочетании с пищей таких эффектов не наблюдается.
Инструкция к уколам Мидокалм предполагает внутривенное или внутримышечное введение раствора ежедневно на протяжении 10−14 дней. Обычно врачи назначают второй вариант применения, поскольку вливание в вену довольно тяжело переносится многими пациентами. Процедура проводится исключительно в условиях стационара и под наблюдением. Это позволяет избежать неприятных последствий.
Не стоит самостоятельно в домашних условиях вводить лекарство в мышцу. Это часто провоцирует образование уплотнения в области инъекции или даже гнойного воспаления. Противопоказано также разводить жидкость другими растворами, чтобы уменьшить болевые ощущения. В составе присутствует лидокаин, но минимальное его количество не позволяет устранить всю боль при вливании.
Уколы рекомендовано делать, когда боль нестерпима или значительно усиливается — чаще всего это вечер. Некоторые наибольший дискомфорт чувствуют после пробуждения. Утренние процедуры также не запрещаются.
Описание и состав
При поражении опорно-двигательного аппарата, «простреле», шейно-плечевом остеохондрозе в стадии обострения и других подобных недугах боль вызывает спазм мышц, ограничивающих движение в пораженном участке тела. Спазм усиливает боль, что заставляет мышцы сжиматься еще интенсивнее. Разорвать этот порочный круг помогают препараты, способствующие расслаблению мышечного корсета. Именно к таким средствам относится Мидокалм.
Его активное вещество толперизон считается миорелаксантом центрального действия. Как препарат работает, до конца выяснить пока не удалось, что ни в коей мере не препятствует его активному и успешному практическому применению. Известные свойства толперизона:
- легкий обезболивающий эффект;
- стабилизирующие клеточную мембрану способности;
- блокада нервного импульса при его передаче по афферентным/чувствительным и моторным нейронам/двигательным;
- уменьшение чувствительности к болевым ощущениям периферических нервов;
- блокада поли- и моносимпатических импульсов СП (спинного мозга).
В описаниях лекарственного средства (ЛС) Мидокалм-Рихтер можно встретить упоминание о еще одном интересном, важном, но не доказанном его качестве — способности предотвращать высвобождение медиаторов (биоактивных веществ) болевых ощущений. Предположительно это качество обосновано торможением диффузии Ca+ в пресинапсы
В стволе СП данное ЛС «выстраивает» барьер для распространения возбуждения по пути рекулоспинальному тракту. Мидокалм, проникая в кровь, вызывает снижение активности отдельных участков ретикулярной формации ГМ (головного мозга).
Весь этот набор качеств и характеристик, возможно, малопонятный для потребителя ЛС Мидокалм-Рихтер позволяет ему:
- снизить ригидность/неэластичность мышц;
- побороть патологически завышенный мышечный тонус;
- уменьшить подверженность спазмированию мышечных тканей в пораженной зоне.
«На выходе» пациент получает ощущение облегчение при движении и снижение остроты боли.
Медикамент неплохо переносится, поэтому допустимо его назначение возрастным пациентам. Ведущим достоинствам лекарства, считает то, что препарат не делает:
- не седирует нервную систему;
- не угнетает высшие функции ГМ;
- не оказывает выраженного действия на периферию нервной системы;
- не влияет токсически на сердце и сосудистую систему в целом;
- не имеет генотоксических качеств (не обладает способностью вызывать мутации генного аппарата или стимулировать рост опухолей);
- не способен отрицательно повлиять на репродукцию человека.
Все эти моменты тестировали еще на этапе доклинических испытаний. И при грамотном курсовом применении данный препарат к реализации подобных рисков не приводил.
Негативная реакция была зафиксирована только при применении доз медикамента, существенно превышающих предельно допустимые для человека. Это значит, что клинической значимости они не имеют. То есть при правильном дозировании и длительности лечения описанная реакция не повториться.
Препарат Мидокалм-Рихтер — это комбинированное средство с двумя активными компонентами:
- лидокаин;
- толперизон.
Оба вещества представлены в форме гидрохлорида. Дополнительными составляющими жидкой формы являются вода, диэтиленгликоль моноэтиловый (эфир), консервант.
В данной комбинации, на долю толперизона приходится слабый спазмолитический, активной миорелаксирующий эффект. Лидокаин выступает в роли анестетика. При местном применении вызывает расширение сосудов в конкретном участке тела, но не оказывает раздражающего действия. При грамотном введении лекарства системное действие его на организм не замечено.
Внимание: лидокаин проникает через плазменные и гематоэнцефалический барьеры, активно выделяется с материнским молоком. Метаболизирует толперизон в печени и почках, лидокаин в печени, выводясь с желчью
Активность метаболитов толперизона по сей день не установлена
Метаболизирует толперизон в печени и почках, лидокаин в печени, выводясь с желчью. Активность метаболитов толперизона по сей день не установлена.
Мидокалм – аналоги препарата
Аналоги Мидокалма — это лекарственные средства, которые обладают сходными с ним фармакологическими свойствами, но содержат в своем составе другое активное вещество и характеризуются иным механизмом действия.
К аналогам Мидокалма относятся:
Баклофен (активное вещество — Баклофен). Баклофен обладает схожей эффективностью с Мидокалмом, имея массу побочных эффектов: сонливость, затруднения мочеиспусканий и дефекации, снижение Аналог Баклофенкровяного давления, галлюцинации, депрессивные состояния. Принимать лекарственный препарат без назначения врача не рекомендовано. Использовать Баклофен следует при наличии спастичности мышц, возникшего в результате инсульта, черепно-мозговых травм, рассеянного склероза и детского церебрального паралича;
Миолгин (актвные вещества — Парацетамол и Хлорзоксазон). Препарат мидокалм инструкция по применению содержит парацетамол, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выпускается в форме капсул по 250 и 300 мл. действующих веществ: парацетамола и хлороксазона. Показания к применению аналогичны Мидокалму: травма или перенапряжение мышечного аппарата, растяжение связок, различные неврологические расстройства, головная боль, кривошея, миозит
Миолгин с осторожностью назначается лицам до 18-летнего возраста. Побочные эффекты заключаются в головокружении, нарушении сна, аллергических реакциях, появлениях тошноты и рвоты;
Сирдалуд (активное вещество — Тизанидин)
Оказывает незаменимую эффективность при мышечных спазмах острого характера и при хронической спастичности. В сутки достаточно однократного приема данного лекарственного средства, что снижает риски развития побочных реакций. Выпускается средство в таблетках и назначается при наличии кишечных спазмов, вызванных неврологическими заболеваниями и после проведения операций. Не рекомендуется принимать при нарушении печеночной и почечной недостаточности, при беременности и во время лактации;
Толперизон (активное вещество — Толперизон «Tolperisone»). Этот дешевый аналог Мидокалма имеет существенное преимущество, заключающееся в низкой стоимости, несмотря на схожий механизм воздействия. Выпускается в виде ампул и таблеток и назначается преимущественно для лечения мышечных спазмов, радикулита, межпозвоночных грыж, остеохондроза и ушибов спины. : наличие аллергических реакций, миастении, детский возраст до года, беременность период лактации, детский возраст до года, беременность период лактации.
Лексотан (действующее вещество — Бромазепам);
Аналоги обычно подбираются при наличии непереносимости компонентов состава или из-за отсутствия результата от лечения. Они обладают похожими свойствами, но отличаются своим составом и механизмом воздействия.
Многие задаются вопросом «Что лучше — Сирдалурд или Мидокалм, Баклофен или Мидокалм». Однозначного ответа на этот вопрос не существует, поскольку каждый из препаратов имеет свои преимущества. Если сравнивать Мидокалм с Сирдалурдом, то оба препарата принадлежат к одной фармакотерапевтической группе, но в их состав в качестве активного ингредиента входят разные вещества.
Мидокалм был выпущен на фармацевтический рынок несколько раньше и потому изучен лучше, чем его аналог. Мидокалм характеризуется более широким спектром действия, но, в отличие от него, Сирдалурд, провоцирует меньшее количество нежелательных побочных реакций.
Для чего назначают уколы в ампулах Мидокалм
Мидокалм в уколах – это инъекционный раствор, назначаемый пациентам с повышенным мышечным тонусом, который спровоцирован неврологическими заболеваниями.
Действие препарата направлено на расслабление мускулатуры, снятие гипертонуса и спастичности и оказание обезболивающего эффекта. При этом препарат не оказывает влияния на сознание и состояние ЦНС в целом. Мидокалм в ампулах является миорелаксантом центрального действия, относится к аминокетоновой группе.
В одной ампуле Мидокалм содержится доза 1 мл., основной химический состав раствора:
- 1 мл. толперизона гидрохлорида;
- 2.5 мг. лидокаина.
Вспомогательные вещества:
- Консервант и антисептик – метилпарагидроксибензоат;
- Эфир диэтиленгликоля моноэтиловый, полученный при помощи окиси этилена с этанолом;
- Дистиллированная вода для инъекций.
Основные показания к применению уколов Мидокалма:
- Миастения неврологического характера;
- При синдроме мышечной дистонии;
- Гипертонус мышц, увеличивающийся при нагрузке или напряжении, и который вызывает сопротивление даже при слабом движении;
- Спастичность скелетной мышечной ткани, которая провоцирует скованность движений, плохую ориентацию конечностей в пространстве и нарушение речи.
Гипертонус и спастичность в свою очередь могут быть вызваны следующими заболеваниями (а значит уколы Мидокалма можно применять в комплексной терапии):
- После различных травм спинного мозга;
- Во время дистрофии позвоночника;
- Люмбального синдрома, который вызван поясничным или грудным остеохондрозом;
- После инсульта. Мидокалм инструкция по применению;
- При артрозах;
- Рассеянного склероза;
- Скованности мышц шейного и плечевого отдела;
- При воспалении спинного и головного мозга, которые вызванны интоксикацией, аллергическими реакциями или вирусами;
- Хронических заболеваниях позвоночного столба;
- При поражении нервных структур, влияющих на связность и сложность движений.
Во взаимодействии с другими лекарственными средствами уколы Мидокалма могут быть назначены при:
- Синдроме Рейно, развивающегося по причине спазма капилляров;
- Хронических заболеваниях артерий, симптомы которых изначально выражаются онемением конечностей или хромотой;
- Диффузной склеродермии, сопровождающейся фибромами кожи и внутренних органов;
- Недостатке кровоснабжения капилляров;
- Осложнениях, вызванных сахарным диабетом.
Противопоказания по применению уколов
Применение Мидокалма противопоказано в таких случаях:
- Тяжелая форма миастении, поражающая мышцы лица, языка и шеи;
- Период беременности и лактации;
- Индивидуальная непереносимость. Мидокалм инструкция по применению.
Способ применения уколов и дозы
Уколы Мидокалма специально были созданы для того, чтобы лекарство не попадало в желудок. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Дозировка инъекций рекомендована следующая:
- Внутримышечно — назначают по 1 мл. дважды в сутки;
- Внутривенно – 1 мл. ежесуточно, но при этом введение должно быть медленное либо выбирается капельный способ.
Побочные эффекты от применения уколов
О реакциях организма при передозировке препаратом нет точных данных. Согласно проведенных исследований на крысах выяснено, что в случаях увеличения концентрации в крови действующего вещества сверх нормы отмечаются:
- Затруднение дыхательных функций организма, возможно до полной остановки сердца и летального исхода;
- Некоторые расстройства координации движений, что провоцируется мышечной слабостью.
При превышении дозировки рекомендуется промывание желудка с последующей поддерживающей терапией. В целом при злоупотреблении Мидокалмом наблюдается следующие побочные эффекты:
- Судороги;
- Повышенная раздражительность;
- Одышка, способствующая параличу органов дыхания.
Механизм действия
Основное назначение главного действующего вещества толперизона гидрохлорида — расслабление мышечной ткани и уменьшение ее тонуса. Мышечный спазм может встречаться при различных патологиях опорно-двигательной и нервной системы. Поэтому препарат эффективен при остеохондрозе, защемлении нерва, смещении позвонков, нарушении мозгового кровообращения.
В отличие других миорелаксантов Мидокалм обладает центральным действием. Он влияет на особые участки мозга, заставляя его отдавать сигналы на снижение напряжения мышечных тканей и уменьшение воспаления.
Мидокалм считается безопасным препаратом. Применять его можно с 1 года. Его действие начинается через полчаса после приема. Именно в этот промежуток времени фиксируется максимальное количество действующего компонента в плазме крови. Препарат блокирует отдельные типы сигналов нервной системы, снижает выраженность рефлексов, улучшает местное кровообращение.
Также препарат обладает легким антиадренергическим и анестезирующим действием. Помимо этого врачи отмечали следующие положительные эффекты лекарственного средства:
- снижение возбудимости спинного мозга;
- торможение процессов возбуждения нервных окончаний;
- уменьшение тонуса и ригидности мышечной ткани;
- стабилизация двигательных и чувствительных волокон на клеточном уровне.
Мидокалм не действует отрицательно на систему кроветворения. После попадания в организм метаболизируется в печени и выводится почечной системой. Ниже приведено описание таблеток Мидокалм, от чего они и их применение при различных заболеваниях и состояниях.
Мидокалм уколы – инструкция по применению
Препарат Мидокалм для инъекций – это средство, которое назначается врачом для лечения неврологических патологий с гипертонусом мышц. Раствор позволяет добиться обезболивающего, расслабляющего действия, значительно упрощает и повышает активность произвольных телодвижений. При таком эффекте средство не оказывает влияния на бодрость, ясность сознания. Это лекарство выписывают взрослому больному и ребенку (с 3 мес.). В педиатрии уколы применяются для терапии спастического паралича, энцефалопатий. Раствор вводят внутривенно (капельно) или внутримышечно.
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство Мидокалм (Мидокалм-Рихтер) – это раствор, помещенный в ампулы по 1 мл. Упаковка из прочного картона вмещает поддон из пластика, в котором 5 ампул и инструкция, как колоть уколы. Содержимое каждой ампулы используется для внутримышечного или внутривенного введения раствора. Лекарство представляет собой бесцветную жидкость со специфическим запахом.
Состав (вещество) |
1 ампула |
Толперизона гидрохлорид |
100 мг |
Лидокаина гидрохлорид |
2,5 мг |
Диэтиленгликоля моноэтиловый эфир |
0,3 мл |
Метилпарагидроксибензоат |
0,6 мг |
Вода для уколов |
До 1 мл |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат оказывает седативный, анестезирующий, миорелаксантный эффект на организм. Фармакодинамика лекарственного средства имеет следующие свойства:
- снижается чувствительность к боли у нервных периферических окончаний;
- происходит снижение электрической возбудимости двигательных и афферентных волокон, что провоцирует блокирование поли- и моносинаптических спинномозговых рефлексов;
- по причине замедления поступления внутриклеточного кальция в пресинаптические нервные окончания, приостанавливается выделение медиаторов в синапсах;
- центральный миорелаксант Толперизон вызывает торможение возбуждения по ретикулоспинальному пути;
- при внутривенном или внутримышечном введении инъекций частично падает активность каудальной области ретикулярной формации человеческого мозга;
- уменьшается высокий мышечный тонус, ригидность мышц;
- внутримышечные, внутривенные инъекции Мидокалма снижают болезненные ощущения, облегчают двигательную деятельность;
- благодаря уколам Мидокалм достигается адреноблокирующий, спазмолитический эффект (хорошо снимает спазмы мышц);
- укрепляется периферическая система кровообращения, что не зависит от влияния центральной нервной системы.
Если говорить о фармакокинетике, то после попадания внутрь организма, раствор отлично всасывается (не хуже, чем таблетки в желудке и кишечнике). Максимальная концентрация активных компонентов в крови достигается через 30-60 минут, биологическая доступность равна примерно 20%. Препарат Мидокалм в уколах метаболизируется в почках, печени. Лекарство выводится посредством почек в качестве метаболитов (больше 99 процентов).
Показания к применению
В инструкции прописан ряд показаний, при которых выписывается Мидокалм в ампулах:
- лечение энцефалопатий разного типа, а еще болезни Литтла (основной признак – спастический паралич);
- реабилитация после перенесенного ишемического инсульта и спазма мозговых сосудов;
- колоть Мидокалм-Рихтер можно для устранения мышечных спазмов, гипертонуса, при наличии ангиопатий разного рода, аутоиммунных болезнях;
- восстановление после ортопедической операции;
- при отклонениях, которые связаны со стазом вен, нарушениями оттока лимфы;
- медикаментозный препарат назначают для терапии болезней, которые имеют органическую природу, сопровождаются повышением мышечного тонуса (энцефалит, рассеянный склероз, миелопатия);
- уколы со средством Мидокалм эффективны при формировании язв на ногах, сбоях трофических процессов, появлении тромбоэмболии, болезни Рейно, облитерирующего ангиосклероза;
- заболевания позвоночника (сколиоз, дисковая грыжа, лечение остеохондроза позвоночника, радикулита);
- уколы назначаются при мышечном гипертонусе, расстройствах подвижности суставов, заболевании Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрозе), цервикальном и люмбальном синдроме, артрозах крупных суставов.
Побочные действия Мидокалма
Профиль безопасности таблеток, содержащих в своем составе толперизон, основан на данных более чем 12 тысяч пациентов.
Статистика свидетельствует о том, что наиболее часто после приема препаратов толперизона возникали такие побочные реакции, как нарушения системного характера, нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, а также нервные расстройства и расстройства пищеварения.
Постмаркетинговые наблюдения показали, что в 50-60% случаев побочные действия, ассоциированные с приемом препаратов толперизона, представляют собой реакции повышенной индивидуальной чувствительности.
Большая часть этих реакций не угрожает здоровью пациента, не требует назначения специфического лечения и проходит самостоятельно.
Реакции повышенной индивидуальной чувствительности, несущие угрозу для жизни, были зафиксированы в единичных случаях.
В соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA все побочные явления возникающие на фоне лечения тем или иным препаратом, классифицируются на частые, нечастые, редкие и очень редкие.
К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) побочным эффектам, которые отмечаются после приема Мидокалма, относят:
- нарушения питания и обмена веществ, которые выражаются в форме анорексии;
- бессонницу и нарушения сна;
- головную боль, головокружения, повышенную сонливость;
- артериальную гипотонию;
- чувство дискомфорта в животе, диарею, повышенную сухость слизистой оболочки во рту, диспепсические симптомы, тошноту;
- мышечную слабость, боль в конечностях, мышечные боли;
- астению, чувство общего дискомфорта, повышенную утомляемость.
Редкие побочные реакции, возникающие чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев:
- анафилактическая реакция;
- снижение активности, депрессивные состояния;
- нарушения внимания, тремор, повышение судорожной активности, гипестезия (снижение чувствительности к воздействию раздражителей), парестезия, повышенная сонливость;
- шум в ушах, вертиго;
- стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение показателей артериального давления;
- гиперемия кожных покровов;
- затрудненность дыхания, кровотечения из носа, учащенное дыхание;
- боли в эпигастральной области, запоры, метеоризм, рвота;
- легкие формы нарушений функции печени;
- аллергический дерматит, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, высыпания на коже;
- ощущение дискомфорта в конечностях;
- энурез, протеинурия;
- чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, повышенная жажда;
- повышение уровня билирубина в крови, изменение активности ферментов печени, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитоз.
Крайне редко (не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) могут отмечаться:
- анемия, увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
- анафилаксия (анафилактический шок);
- полидипсия;
- путаность сознания;
- брадикардия;
- остеопения;
- ощущение дискомфорта в груди;
- повышение уровня креатинина в крови.
Фармакологические свойства
Мидокалм относится к фармакологической группе миорелаксантов центрального действия и оказывает на организм миорелаксирующее, местноанестезирующее и мембраностабилизирующее воздействие.
Механизм действия толперизона на сегодняшний день изучен не до конца. Это вещество обладает высокой степенью аффинности к нервной ткани. Максимальная концентрация отмечается в стволе головного мозга, спинном мозге, периферических отделах нервной системы. Толперизон оказывает на рефлекторные центры спинного мозга тормозящее воздействие.
Основные фармакологические эффекты препарата заключаются в следующем:
- Предотвращение разрушения мембран нейронов.
- Снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и первичных афферентных нервных отростков, которые проводят чувствительные импульсы к нервным центрам.
- Снижает порог болевой чувствительности.
- Блокирует спинально-стволовые рефлексы.
- Избирательно снижает активность хвостовой части нервных стволов и ретикулярной формации ствола головного мозга.
- Уменьшает спастические сокращения и патологический гипертонус скелетной поперечнополосатой мускулатуры.
- Уменьшает выраженность болевого синдрома.
- Увеличивает объем и амплитуду активных произвольных движений.
- Улучшает качество и активность кровотока в периферических сосудах.
- Обладает вазодилатирующим эффектом.
- Препятствует выделению в синаптическую щель медиатора ацетилхолина и холиномиметических компонентов – процесс активируется благодаря уменьшению поступления в пресинаптические нервные окончания ионов кальция.
Согласно отзывам пациентов и специалистов, Мидокалм не обладает выраженным воздействием на периферическую часть нервной системы. Он отличается хорошей переносимостью даже у пациентов пожилого и преклонного возраста и не обладает кардиотоксическими эффектами, не снижает когнитивных способностей, не оказывает седативного эффекта на центральную нервную систему.
По результатам проведённых исследований, не было выявлено способности оказывать негативное воздействие на генотип, вызывать развитие злокачественных опухолей и генетических мутаций как у пациента, так и в потомстве. Не выявлено негативного влияния препарат на репродуктивную функцию человека. Нежелательные фармакологические эффекты были выявлены только в тех случаях, когда дозировка препарата существенно превышала максимальную терапевтическую.
Другой компонент инъекционного препарата – лидокаин – действует как местноанестезирующее средство. Его фармакологическая активность основывается на дозозависимом торможении натриевых каналов, что препятствует генерации и дальнейшей передачи болевых и иных импульсов в чувствительных нервных волокнах.
Местное применение препарата приводит к расширению сосудов, не оказывает при этом раздражающего воздействия.
При правильной дозировке в соответствии с инструкцией по применению Мидокалм Рихтер не оказывает на организм системного воздействия.
Толперизона гидрохлорид подвергается метаболическим процессам в почках и печени, 99% всего поступившего в организм активного вещества выводятся через почки в виде метаболитов. Точных сведений об их фармакологической активности на сегодняшний день не имеется. Период полувыведения препарата составляет около полутора часов.
Лидокаина гидрохлорид полностью абсорбируется в организме. Скорость всасывания зависит от дозировки препарата, места введения и активности метаболических процессов в организме пациента. Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя 45 минут после введения. Лидокаин связывается с белками крови на 50–80%. Вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко при грудном вскармливании. Концентрация лидокаина в молоке может достигать 40% концентрации плазмы крови.
Метаболизм лидокаина происходит в печени под действием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выведение из организма происходит преимущественно с желчью, меньшее количество выводится с почками.