Дезагреганты что это такое

Механизм действия

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

1. Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
2. Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
3. Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
4. Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Но иногда процесс тромбообразования происходит по другим причинам. Любые повреждения сосудов и воспалительные процессы в них провоцируют тромбообразование прямо внутри кровотока. Тромбы постепенно забивают просвет сосуда, в результате кровообращение нарушается.

Антиагреганты как более мягкие аналоги антикоагулянтов мешают тромбообразованию, разжижая кровь. Людям, склонным к сосудистым заболеваниям, порой приходится принимать эти препараты на протяжении всей жизни. Антикоагулянты используются в более экстренных случаях, когда действовать нужно максимально быстро — при инфарктах и инсультах.

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Тиклопидин

Тиклопидин – еще одно антиагрегантное средство, которое применяют реже, чем аспирин или клопидогрель. Врачи назначают тиклопидин в следующих ситуациях:

1. Уменьшение риска развития ишемического инсульта.
2. Применение в комбинации с аспирином для снижения риска тромбоза стента у пациентов после стентирования коронарных артерий.

В связи с серьезными побочными эффектами тиклопидина и существованием более эффективных и безопасных дезагрегантов (клопидогрель, тикагрелор), его применение в последние годы очень сильно ограничено. Иногда этот препарат еще назначают для лечения серповидноклеточной анемии, некоторых заболеваний почек и облитерирующих заболеваний нижних конечностей.

Список и классификация антиагрегантов

Все медикаменты группы антиагрегантов разделяются на категории (группы):

• медикаменты группы АСК (ацетилсалициловой кислоты) — медикаментозные препараты Тромбо-АС, средство Аспирин кардио, медикамент Аспикор, а также КардиАСК;
• препараты с дезагрегатным эффектом — блокаторы рецепторов типа АДФ (препарат Клопидогрел, дезагрегант Тиклопидин);
• группа лекарств имеющих антиагрегантное действие — ингибиторы фосфодиэстеразы (средство Трифлузал, а также Дипирамидол);
• группа лекарственных средств дезагреганты — блокаторы ГПР (рецепторов гликопротеинового типа) — препарат Ламифибан, медикамент Эптифибатид, средство Тирофибан;
• ингибиторы синтезирования арахидоновой кислоты — лекарство Индобуфен, лекарственное средство Пикотамид;
• блокаторы тромбоксановых рецепторов — препарат Ридогрел;
• лекарственные препараты, которые в своем составе имеют действующее вещество Гинкго Билоба — это медикамент Билобил, а также препарат Гинос и Гинкио.

Также к антиагрегантным средствам относят целебные растения:

• каштан конского вида;
• ягода черника;
• растение солодка (корень);
• чай зелёный;
• имбирь;
• соя во всех ее применениях;
• растение клюква;
• чеснок, а также лук;
• женьшень (корень);
• гранат (сок);
• трава зверобой.

К антиагрегантам относится витамин Е, содержащий такие же активные действия.

Список антиагрегантов, которые продаются без рецепта

• Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты (аспирин и его близнецы братья): аспирин кардио, тромбо-асс, кардиомагнил , кардиАСК, ацекардол (самый дешевый), аспикор и другие;
• лекарства из растения Гинкго Билоба: гинос, билобил, гинкио;
• витамин Е – альфатокоферол (формально не относится к данной категории, но проявляет таковые свойства)

Кроме Гинкго Билоба очень многие другие растения обладают антиагрегационными свойствами, их надо особенно осторожно применять в комбинации с лекарственной терапией. Антиагреганты растительного происхождения:

черника, конского каштана, солодки, ниацин, лук, красный клевер, соя, сусло, пырей и кору ивы, рыбий жир, сельдерей, клюква, чеснок, соя, женьшень, имбирь, зеленый чай, папайя, гранат, лук, куркума, зверобой, пырей

Однако следует помнить, что хаотичное употребление этих растительных веществ может привести к нежелательным побочным эффектам. Все средства следует принимать только под контролем анализов крови и постоянным наблюдением врача.

Сиотрите: официальную инструкцию по применению кардиомагнила

Типы антитромбоцитарных препаратов, классификация

Классификация антитромбоцитарных препаратов определяется по механизму действия. Хотя каждый тип работает по-своему, все эти средства помогают удержать тромбоциты от слипания и формирования сгустков крови.

Аспирин является самым распространенным среди антиагрегантов. Он относится к ингибиторам циклооксигеназы и предотвращает интенсивное образование тромбоксана. Пациенты после сердечного приступа принимают аспирин, чтобы предотвратить дальнейшее образование тромбов в артериях, питающих сердце. Низкие дозировки аспирина (иногда называемый “детский аспирин”) при ежедневном приеме могут помочь в этом.

Классификация антиагрегантов

• блокаторы АДФ-рецепторов
• блокаторы гликопротеиновых рецепторов – IIb/ІІІa
• ингибиторы фосфодиэстеразы

Производные ксантинола, пентоксифиллина, дипиридамола, клопидогреля,индобуфена, эптифибатида, метилэтилпиридинола, алпростадила и другиеотпускаются только по рецепту врача

Взаимодействие

Другие лекарства, которые вы принимаете, могут увеличить или уменьшить действие дезагрегантов. Обязательно сообщите врачу о каждом медицинском препарате, витаминах или фитодобавках, которые вы принимаете:

• лекарства, содержащие аспирин;
• нестероидные противовоспалительные препараты (нпвп), такие как ибупрофен и напроксен;
• некоторые лекарства от кашля;
• антикоагулянты;
• статины и другие понижающие уровень холестерина лекарства;
• препараты для профилактики сердечных приступов;
• ингибиторы протонной помпы;
• лекарства от изжоги или снижения кислотности желудка;
• определенные лекарственные средства для лечения диабета;
• некоторые мочегонные препараты.

При приеме дезагрегантов, вы должны также избегать курения и употребления алкоголя. Вы обязаны предупредить вашего врача или стоматолога, что вы принимаете антитромбоцитарные препараты, перед проведением какой-либо хирургической или стоматологической процедуры. Потому что любой препарат из классификации антиагрегантов уменьшают способность крови к свертыванию, и принимая их перед вмешательством, вы рискуете, так как это может привести к избыточному кровотечению. Вам может понадобиться прекратить принимать это лекарство в течение 5-7 дней до посещения стоматолога или оперативного вмешательства, но не прекращайте прием лекарства без предварительной консультации с врачом.

Еще о заболеваниях

Поговорите со своим врачом о ваших заболеваниях до начала регулярного приема антиагрегантной терапии. Риски принимать лекарства должны оцениваться с ее преимуществами. Вот несколько заболеваний, о которых вы должны обязательно сообщить врачу, если вам назначен прием антиагрегантов. Это:

• аллергия на антитромбоцитарные препараты: ибупрофен или напроксен;
• беременность и кормление грудью;
• гемофилия;
• болезнь Ходжкина;
• язва желудка;
• другие проблемы с жкт;
• заболевания почек или печени;
• ИБС;
• застойная сердечная недостаточность;
• высокое давление;
• бронхиальная астма;
• подагра;
• анемия;
• полипоз;
• участие в спортивных или других мероприятиях, которые подвергают вас риску кровотечения или кровоподтекам.

Другие препараты

Заслуживают внимания препараты других антиагрегантных групп, представленные в аптечной сети РФ:

Активное вещество метилэтилпиридинол:

• Виксипин;
• Метилэтилпиридинол (Метилэтилпиридинол-Эском, Метилэтилпиридинола гидрохлорид);
• Эмокси-оптик (Эмоксибел, Эмоксипин-АКОС, Эмоксипин-Акти, Эмоксипин, Кардиоксипин).

Действующее начало ксантинола никотинат:

• Компламин;
• Ксантинола никотинат, Ксантинола никотинат-УБФ, Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%, Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Препараты с другим активным началом:

• Агрилин (Анагрелид);
• Брилинта (Тикагрелор);
• Вентавис (Илопрост);
• Тикагрелор (Тикагрелор);
• Тромборедуктин (Анагрелид);
• Цилостазол (Цилостазол).

Классификация антиагрегантов

Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.

Тромбоцитарная группа

Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:

1. Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
2. Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
3. Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
4. Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
5. Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
6. Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
7. Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
8. Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
9. Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.

Эритроцитарная группа

Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты):

1. Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
2. Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.

Комплексные препараты

Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.

Перечислим наиболее популярные из таких лекарственных средств:

• Кардиомагнил (Аспирин плюс магний);
• Агренокс (Дипиридамол и Аспирин);
• Аспигрель (Клопидогрель и Аспирин).

Механизм действия антикоагулянтов

Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.

Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:

• Гангрена конечностей;
• Ишемический инсульт;
• Тромбофлебит;
• Ишемия сердца;
• Воспаление сосудов;
• Атеросклероз.

По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:

«Прямые»

Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.

Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.

Их делят на следующие группы:

• Гепарины;
• Низкомолекулярный гепарин;
• Гирудин;
• Натрия гидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Гепарин

Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.

Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.

К гепаринам относятся:

• Адрепарин;
• Надропарин натрия;
• Парнапарин;
• Дальтепарин;
• Тинзапарин;
• Эноксапарин;
• Ревипарин.

Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.

Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:

• Гепариновая мазь;
• Лиотон гель;
• Венолайф;
• Тромблесс гель;
• Троксевазин НЕО;
• Гепатромбин.

Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.

Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.

Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.

Гидроцитрат натрия

«Непрямые»

Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.

«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.

К ним относятся:

К «непрямым» относятся препараты:

• Неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.

Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).

Антиагреганты, дезагреганты: список препаратов, действие – Сосуды Мед

Из этой статьи вы узнаете: что такое дезагреганты, какие препараты принадлежат к этой группе лекарственных средств. Для лечения и профилактики каких заболеваний они применяются, к каким побочных эффектам могут привести.

Дезагрегантами называют лекарственные средства, которые снижают агрегацию (склеивание) тромбоцитов, подавляя таким образом образование тромбов. Другие названия – антиагреганты, антитромбоцитарные препараты.

Существует достаточно широкий перечень лекарственных средств из этой группы, которые влияют на тромбоциты с помощью различных механизмов. Список самых известных препаратов приведен в содержании статьи.

Профилактика образования тромбов с помощью лекарственных средств

Независимо от того, на какие процессы в тромбоцитах влияют данные препараты, все они подавляют склеивание этих клеток между собою.

Так как тромбоциты играют важнейшую роль в формировании тромбов при повреждении сосудистой стенки, при приеме дезагрегантов ухудшается образование кровяных сгустков.

Интересной особенностью влияния антиагрегантов является то, что, благодаря влиянию исключительно на тромбоциты, препараты из этой группы в большей мере влияют на образование тромбов в артериях, а не в венах. Поэтому их применение при венозных тромбозах не очень эффективно.

Классификация антиагрегатов: механизм действия препаратов

Процесс свёртывания крови характеризуется несколькими фазами. Так, сначала происходит тромбопластинообразование, после тромбинообразование, а завершающей фазой является фибринообразование. Чтобы каждая из этих фаз могла нормально функционировать, в крови человека должны присутствовать антикоагулянты.

При недостатке данного вещества, врачи назначают специальные лекарственные препараты, которые имитируют его. Стоит отметить, что первые антиагреганты появились в начале 20-го века. Уже в 1950 году больные имели возможность попробовать действие лекарства, оказывающее влияние на густоту крови. В таком средстве действующее вещество называли кумарин.

С его помощью разжижали кровь, что позволяло исключить образование тромбов.

Использование антиагрегантов для борьбы с тромбозом.

Что такое антиагреганты и как они работают

Во время какого-либо повреждения в организме происходит склеивание тромбоцитов и эритроцитов, что в результате приводит к созданию тромбов, сгустков. Этот процесс направлен на предотвращение потери крови в большом количестве. Но бывают случаи, когда тромбоциты запускают процесс образования сгустков внутри самого сосуда.

Показания к применению

Антиагреганты назначаются врачом, поскольку поводов для их использования много, все – разные. Показаниями для приема являются:

• атеросклероз;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика ишемии головного мозга или сердца;
• реабилитация после ишемического инсульта или инфаркта;
• высокое артериальное давление;
• облитерация сосудов нижних конечностей;
• терапия ИБС;
• склонность к тромбообразованию, в том числе – наследственная;
• транзиторные нарушения кровотока;
• кардиохирургическое вмешательство;
• укус насекомых (размельчить таблетку, смешать с небольшим количеством воды, нанести смесь на место укуса);
• акне, остатки прыщей, черные точки (применение таблеток местное):
• мозоли, натоптыши, грубая кожа на пятках (тоже местно).

Рассчитать оптимальную дозу препарата, длительность применения, участие средства в схеме комплексной терапии того или иного заболевания может только квалифицированный специалист. Рекомендуют дазагреганты после полного клинико-лабораторного обследования, когда сняты все вопросы по диагнозу, проведена дифференциальная диагностика.

Надо сказать, что перечень показаний достаточно приблизительный. Врачи используют антиагреганты при многочисленных осложнениях ИБС, нарушения кровообращения, системы свертываемости крови. Каждое конкретное назначение средства – зона ответственности врача (с учетом возможных фатальных осложнений)

В этом аспекте важно обратить внимание на использование препаратов с антиагрегантными свойствами в сочетании с другими средствами. Усиливают дезагрегантное действие:

• нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Диклофенак);
• цитостатики (Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт);
• антикоагулянты (Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран);
• СИОЗС-препараты (Сертралин, Пароксетин, Эсциталопрам);
• другие антиагреганты.

Кроме того, усиливают эффект антиагрегантов некоторые заболевания:

• ХПН;
• ХСН;
• недостаточность печени;
• болезни крови;
• химиотерапия;
• пурпура.

Снижают антикоагулянтный эффект: Карбамазепин, Эритромицин, Флуконазол, Омепразол.

Список самых доступных, недорогих и эффективных средств

Применение антиагрегантов может спровоцировать дискомфорт и неприятные ощущения. При возникновении побочных эффектов появляются характерные признаки, о которых следует сообщить доктору:

• усталость;
• чувство жжения в груди;
• головные боли;
• тошнота, пищеварительные расстройства;
• диарея;
• кровотечение;
• желудочные болезненные ощущения.

В редких случаях пациента тревожит аллергическая реакция на теле с отеками, кожные высыпания, рвота, проблемы со стулом.

Действующие компоненты препаратов могут нарушить речевые, дыхательные и глотательные функции. Также учащается сердцебиение, поднимается температура тела, кожа и глаза приобретают желтушность.

Среди побочных эффектов выделяют общую слабость в теле, болевой синдром в суставах, спутанное сознание и появление галлюцинаций.