Cтероидные и нестероидные противовоспалительные средства. что такое и чем отличаются?

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.

Схема назначения НПВС

Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.

ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.

ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.

Что происходит при воспалении?

Да, воспаление – это защитная реакция организма, чтобы оградить участок повреждения от других тканей и не дать им тоже «заполыхать».

Помните 5 признаков воспаления? Нет? Тогда напомню:

1. Повышение температуры.
2. Краснота.
3. Отек.
4. Боль.
5. Нарушение функции.

Как их объяснить?

Дело в том, что простагландины вызывают расширение сосудов в месте повреждения, чтобы замедлить кровоток. Сейчас поймете, зачем.

Когда сосуды расширяются, проницаемость их стенок повышается, и из них выходят лейкоциты, макрофаги и жидкая часть крови. В этом месте формируется отек. Это своего рода защитный валик для ограничения зоны воспаления.

Макрофаги и лейкоциты включаются в работу по очистке зоны повреждения от мертвых клеток, микроорганизмов.

Расширением сосудов и замедлением кровотока в месте повреждения объясняется появление всех признаков воспаления: местного повышения температуры, красноты, отека. Отек давит на нервные окончания, вызывая боль. Все вместе приводит к нарушению функции. Если это касается руки, ноги или позвоночника, уменьшается объем движений.

Но это еще не все, что делают простагландины.

Они также уменьшают восприимчивость нервных окончаний к боли, т.е. снижают порог болевой чувствительности.

Они повышают чувствительность центров терморегуляции, которые находятся в головном мозге, к действию пирогенов – веществ, вызывающих повышение температуры, и температура подскакивает.

Да, все так.

Причина первая: место воспаления сильно болит. А когда где-то болит, ты только об этом и думаешь, и не можешь нормально жить, работать и радоваться жизни.

Причина вторая: воспаление сопровождается отеком. Иногда отек невидимый, как например, при защемлении нервного корешка спинного мозга в результате грыжи межпозвонкового диска. А иногда видимый. К примеру, при воспалении сустава или травме.

Из-за отека усиливается боль и ограничивается объем движений, будь то рука или нога. Снижается качество жизни.

Причина третья: когда воспаление переходит в хроническую форму, боль, отек и нарушение функции становятся постоянными. А как с этим жить?

Поэтому человечество разработало препараты, которые призваны уменьшать воспаление и улучшать самочувствие.

А раз главные виновники воспаления – простагландины, нужно прекратить или хотя бы снизить их образование в организме.

Поскольку без фермента циклооксигеназы этот процесс не происходит, самое простое решение — заблокировать этот фермент.

Нестероидные противовоспалительные средства – это ингибиторы циклооксигеназы, т.е. препараты, которые блокируют ее работу.

Действительно, при приеме этих препаратов исчезают одни проблемы, но вместе с тем, появляются другие.

В частности, изъязвляется слизистая желудка, начинают барахлить почки, повышается давление.

А все потому, что простагландины бывают разными.

Одни отвечают за воспаление в ткани, которая повреждена или инфицирована, чтобы стимулировать заживление.

Другие необходимы для секреции слизи и бикарбонатов в желудке. Из них состоит защитный барьер, предохраняющий его слизистую от действия желудочного сока.

А если случилось какое-то повреждение, простагландины участвуют в восстановлении слизистой.

А еще они регулируют свертывание крови, почечный кровоток, участвуют в процессе овуляции, влияют на сокращение маточных труб и матки.

И тут мы подошли к вопросу о типах циклооксигеназы. Хотя правильнее говорить об изоформах – это родственные белки, которые отличаются друг от друга последовательностью аминокислот.

Классификация лекарственных препаратов НПВС

Фармакологические исследования в области разработки новых препаратов, имеющих большую эффективность, высокие показатели конкурентоспособности за счет снижения побочного действия, продолжаются. На рынке представлено до 15 подгрупп лекарственных средств этой группы.

Классификация НПВС делит медикаменты на две основные подгруппы:

• Первое поколение, список состоит из Аспирина, Напроксена, Ибупрофена, Вольтарена, Нурофена, Диклофенака, Диклака, Мовимеда, Метиндола, Бутадиона.
• Новое поколение лекарственных медикаментов, среди которых можно выделить Мовалис, Найз, Нимесил, Аркоксиа, Целебрекс.

Не назначайте себе препараты самостоятельно, за консультацией обратитесь к специалисту!

Существует и другая классификация НПВП. Химический состав лекарственных препаратов нового поколения относит их к кислотам и некислотным производным:

• Салицилаты. К этой группе относятся Дифлунизал, Аспирин.
• Средства фенилуксусной кислоты. Названия препаратов этой категории НПВС: Диклофенак, «Индометацин, Толметин, Сулиндак, Этодолак, Ацеклофенак.
• Пиразолидины. Список лекарств: Фенилбутазон, Оксифенбутазон, Азапропазон.
• Средства антраниловой кислоты. Главный представитель лекарственных препаратов этой группы – Мефенаминат.
• Производные пропионовой кислоты. Эта категория содержит большой ассортимент НПВС, перечень включает Ибупрофен, Кетопрофен, Набуметон, Пирпрофен, Беноксапрофен, Флурбипрофен, Фенбуфен, Фенопрофен, Напроксен, Тиапрофеновая кислота.
• Препараты изоникотиновой кислоты. Главный представитель Амизон.
• Производные пиразолона. К этой категории относится известный препарат Анальгин.
• Оксикамы. Самые действенные нестероидные противовоспалительные средства. Список медикаментов: Мелоксикам, Пироксикам, Теноксикам, Лорноксикам. Воздействие этих лекарственных средств имеет более продолжительный период и отличает по силе действия. Несмотря на значительную стоимость, можно говорить об их конкурентоспособности.
• Названия некислотных препаратов: Рофекоксиб, Нимесулид, Целекоксиб.

Внимание! Какие лучше применять препараты способен определить только лечащий врач. Эффективность лечения зависит от многих индивидуальных факторов

Как оформить заказ на НПВП в Москве

Для оформления заказа зайдите на сайт «Ваша аптека №1». Вы можете пройти простую регистрацию и завести личный кабинет. В нем вы сможете отслеживать статус своего заказа и просматривать информацию о прошлых заказах.

Либо вы можете позвонить по указанному номеру телефона и связаться с представителем «Ваша аптека №1». Найти нужный НПВП вы сможете, воспользовавшись поиском по категориям или по алфавитному алгоритму. При просмотре показано наличие товара в аптеках и его стоимость.

Если нужного НПВП нет в наличии, есть возможность сделать предзаказ. О прибытии товара вас своевременно оповестят. Сотрудники всегда проконсультируют по любым возникшим вопросам.

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, – внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

{SOURCE}

Хондропротекторы

Хондропротекторы восстанавливают поврежденную структуру костей, коленных суставов и используются при любых суставных деформациях. Результат становится заметен только через пару месяцев, но в отличие от нестероидных препаратов хондропротекторы устраняют причины заболевания и восстанавливают сустав благодаря большому количеству хондроитина и глюкозамина, входящих в состав хрящевой ткани.

Группы препаратов:

• монопрепараты, содержащие хондроитин, или глюкозамин (Мукосат, Структум, Дона, Хондроксид);
• комбинированные, которые содержат глюкозамин и хондроитин (Терафлекс, Артрон комплекс, Хондроитин Комплекс, Хонда);
• комплексные (хондроитин и/или глюкозамин+НПВП) — Триактив, Мовекс, Артродар, Артрон.

Как правильно подобрать таблетки от болей в суставах

Многообразие лекарственных средств как традиционной, так и неофициальной медицины порой приводит в замешательство. Как при таком ассортименте выбрать недорогое и эффективное средство? Для этого стоит учитывать основные критерии:

1. БАД или лекарство? Биологически активные добавки не содержат химии, пропиваются для восполнения дефицита полезных веществ, укрепления иммунитета, нормализации обменных процессов. Однако, в них нет необходимых лекарств, они не проходили обязательные клинические исследования.
2. Фирма-изготовитель. Покупать стоит высококачественные препараты, изготовленные известными фармацевтическими компаниями.
3. Монолекарство или комбинированное. В большинстве случаев рекомендуются таблетки от болей в суставах, содержащие хондроитин и глюкозамин.
4. Стадия заболевания. Учитывайте степень тяжести болезни. То, что поможет на ранней стадии, на последней окажется совершенно бесполезным.

Миорелаксанты и кальцийсодержащие препараты

При снижении минеральной плотности костной ткани назначаются средства, способные повысить уровень кальция в организме:

• Остеогенон;
• Рокальтрон;
• Альфа Д3‑Тева;
• Кальций-Д3 Никомед;
• Осталон Кальций-Д;
• Кальций-Сандоз форте;
• Кальцемин Адванс;
• Остеокеа.

Различные лекарственные группы

Боли в суставах вызываются воспалениями, деформацией костей, разрушением хрящей. В связи с проявлением множества симптомов приходится принимать лекарства различных групп:

1. Глюкокортикоидные гормоны.
2. Препараты для снятия спазмов, напряжения.
3. Комбинированные лекарства (нестероидные противовоспалительные средства в сочетании со спазмолитиками).

Рекомендации при выборе лекарств для лечения больных суставов:

1. Сильнодействующие препараты вызывают привыкание за достаточно короткий срок. Начинать лучше с покупки и применения легких медикаментов. Конечно, это зависит от степени заболевания, выраженности болевого синдрома.
2. Наиболее эффективны нестероидные противовоспалительные таблетки для купирования болевого приступа, возникшего из-за травмы или воспаления.
3. Приступы острой боли снимаются при помощи инъекций или блокад коленного, тазобедренного, локтевого и плечевого суставов местными анестетиками. Для достижения результата перед приемом таблеток необходимо снять болевой спазм.
4. Разрушение костей, суставных хрящей сопровождается хроническими болями. Нужен комплексный подход, при котором используются нестероидные препараты, ненаркотические анальгетики, миорелаксанты и блокады.

Лечение больных суставов должно быть системным, сочетать инъекции и таблетки. Немаловажную роль также играют мази, средства народной медицины и здоровый образ жизни. Все это поможет поскорее избавиться от неприятных ощущений в суставах и предотвратить развитие болезни.

Согревающие мази

Такие средства содержат компоненты, оказывающие раздражающее действие на кожу, ускоряющие кровообращение и обменные процессы в тканях. Поэтому они обладают обезболивающим эффектом, снимают спазмы мышц и согревают. Из-за выраженного стимулирующего действия на нервную систему такие препараты не применяют на ночь. Пользоваться ими можно для разогрева мышц перед тренировкой или при остеохондрозе, миалгии, радикулите.

Обезболивающие и согревающие мази нежелательно использовать сразу после травмы, так как они могут спровоцировать усиление воспаления или кровотечения. Основой таких препаратов могут быть разные компоненты:

• лекарственные растения и эфирные масла, например мазь «Миотон»;
• пчелиный яд содержит препарат «Апизартрон»;
• разогревающим эффектом обладает и змеиный яд, содержащийся в мази «Випросал»;
• эффективны также средства на основе капсаицина – экстракта острого перца, например «Никофлекс».

Как работают нестероидные противовоспалительные средства?

Воспаление, в большинстве случаев, сопровождается болью, отеками, покраснением тканей, судорогами, лихорадкой. Непосредственное участие в прогрессировании этих процессов принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые и воздействуют НВПС. Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет две активные изоформы, имеющие свои специфические функции:

• ЦОГ-1 кроме ответственности за образование простагландинов защищает слизистую желудка, влияет на жизнеспособность тромбоцитов. Препараты, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, провоцируют достаточное количество побочных эффектов.
• ЦОГ-2 – специфический фермент, фактически отсутствующий в норме, синтезирующийся под воздействием других медиаторов. Избирательная сила действия препаратов нового поколения основана на блокировке именно этого фермента, что не снижает эффективность и положительно отражается на их конкурентоспособности.

Важно! Современные НВПС, оказывая сильнейшее обезболивание, не вызывают привыкания и зависимости

Трихопол для лечения воспалительного процесса в кишечнике

Относится к противопротозойным препаратам с высокой антибактериальной активностью

Для назначения этого антибиотика важно выявить точную причину распространения воспаления, так как он активен только при воздействии на анаэробные бактерии и бактерию хеликобактер

Препарат Трихопол относится к противопротозойным препаратам с высокой антибактериальной активностью

При первом типе нарушения рекомендуется выписывать по 0,5 г противовоспалительного компонента медикамента не более четырех раз за день. Продолжительность терапии в таком случае составляет 7 суток. При появлении признаков воспаления из-за бактрий хеликобактер рекомендуется принимать Трихопол в дозе 500 мг два раза в сутки также на протяжении семи суток. Принимать лекарственное средство можно во время еды или после нее, обязательно требуется запивать их водой.

Побочные эффекты

Спрогнозировать появление побочного действия стероидных препаратов у конкретного больного невозможно. Минимизировать вероятность местных и системных побочных реакций помогает изучение анамнеза и минимальные дозировки глюкокортикостероидов. Но при длительном курсовом лечении нередко возникают следующие негативные последствия:

• симптоматический комплекс Иценко-Кушинга: из-за задержки натрия и воды формируются отеки, возникает дефицит калия, повышается артериальное давление, возможно развитие стероидного сахарного диабета;
• замедляются регенерационные процессы в тканях;
• изъязвляются слизистые оболочки пищеварительного тракта, обостряются гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• перерождаются ткани поджелудочной железы на фоне развития некроза, пропитывания паренхимы кровью, возникновения кровотечений;
• снижается иммунитет, учащаются респираторные, кишечные инфекции;
• повышается масса тела, появляется или обостряется акне, нарушается менструальный цикл.

Большая часть возникших осложнений обратима, то есть исчезает по окончании лечения. К необратимым последствиям относится задержка роста у детей, субкапсулярная катаракта, стероидный диабет.

Описание нестероидных противовоспалительных препаратов

Мовалис

Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.

Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.

Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.

Целекоксиб

Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.

Индометацин

Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.

Ибупрофен

Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных.

В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.

К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.

Диклофенак

Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.

Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.

Хондропротекторы – альтернативные препараты

Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы. Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.

Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.