Тамоксифен: как принимать таблетки

Описание тамоксифена

Структурно тамоксифен (tamoxifene) относится к категории трифенилэтиленов (сексуальных гормонов), а свойственно является аналогом кломифена (clomiphene), но не анастрозола (anastrozole) или летрозола (letrozole). Все эти вещества по типу действия принадлежат к антиэстрогенам, однако, тамоксифен и кломифен – это блокаторы рецепторов эстрогенов, восстанавливающие естественный тестостерон, а анастрозол и летрозол – ингибиторы ароматизации, подавляющие образование эстрогенов.

Механизм действия тамоксифена основывается на блокировке эстрогеновых рецепторов фактически во всем организме. У мужчин, связывая рецепторы эстрогенов, “тамокс” (сленговое сокращение) мешает их обратному действию на дугу ГГЯ (гипоталамус-гипофиз-яички) и повышает эффективность ГнРГ (гонадолиберина). Это, в свою очередь, приводит к усилению продукции гонадотропинов, и, как следствие, стимулирует выработку андрогенов.

Тамоксифен как лекарственный препарат одобрен для человека (не является стероидным, тем более токсическим или наркотическим веществом)

Но важно понимать, что он обладает не только антагонистическими, но и агонистическими эстрогенам качествами. Это означает, что в одних тканях он способен блокировать эстрогеновое действие, связывая рецепторы, а в других, наоборот, его активировать, возбуждая рецепторы

Воздействующие на гормональный статус трифенилэтилены потенциально настолько же эффективны, насколько опасны, поэтому требуют строгого соблюдения инструкций. И “тамокс” – не исключение.

Так, при злоупотреблении тамоксифен провоцирует побочные эффекты в отношении эндокринной, центральной нервной, пищеварительной и кроветворной систем организма, а кроме того – со стороны органов зрения и дерматологические реакции: приливы, нарушение либидо, головокружение, головная боль, тошнота, нарушение аппетита, тромбоцитопения, кератопатия, даже алопеция. Для атлетов его основным недостатком является снижение выработки ИФР-1 (инсулиноподобного фактора роста – 1; соматомедина С).

Особенности применения

Больные с эстроген-рецептор-положительными опухолями и пациентки в постменопаузе лучше отвечают на терапию тамоксифеном.

Тамоксифен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, тромбоэмболические заболевания в анамнезе, а также офтальмологическими нарушениями. У женщин предклимактерическому возраста, применяют тамоксифен для лечения рака молочной железы, возможно прекращение менструаций

У женщин предклимактерическому возраста, применяют тамоксифен для лечения рака молочной железы, возможно прекращение менструаций.

Сообщалось о повышенной частоте развития изменений в эндометрии, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно злокачественные мюллеровский смешанные опухоли) у больных, лечившихся тамоксифеном. Частота и характер этих изменений свидетельствуют о том, что они могут быть вызваны эстрогенной действием тамоксифена.

Перед началом лечения, а также каждые 6 месяцев в дальнейшем пациентки должны проходить гинекологическое обследование.

Необходимо внимательно следить за признаками возможного развития гиперплазии эндометрия у больных, принимающих тамоксифен для профилактики рака молочной железы. В случае развития атипичной гиперплазии эндометрия тамоксифен отменяют, назначают соответствующее лечение и оценивают целесообразность проведения гистерэктомии для продолжения терапии тамоксифеном.

Во время клинических исследований после лечения тамоксифеном рака молочной железы были отмечены случаи развития других первичных опухолей, локализованных не в эндометрии или противоположной молочной железе. Причинная взаимосвязь этих событий не установлен и клиническая значимость этих наблюдений остается неясной.

Сообщалось о нарушении зрения, в частности снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии у пациентов, принимавших тамоксифен. Поэтому до начала терапии и периодически в процессе лечения тамоксифеном рекомендуется проводить офтальмологическое обследование с целью раннего выявления поражений роговицы или сетчатки, которые могут быть обратимыми в случае своевременного прекращения лечения препаратом.

При наличии у пациента заболеваний печени в анамнезе необходимо тщательно контролировать функцию печени. У всех больных необходимо периодически определять количество форменных элементов крови (особенно тромбоцитов), показатели функции печени и почек, а также уровни кальция и глюкозы в сыворотке крови. С целью раннего выявления возможных метастазов рекомендуется периодически проводить рентгенологические исследования легких и костей, а также ультразвуковое исследование печени.

Рекомендуется периодически контролировать количество форменных элементов крови, в том числе тромбоцитов, показатели функции печени и уровень кальция в сыворотке крови.

Из печатных источников известно, что у пациентов с недостаточной скоростью метаболической биотрансформации с участием цитохрома CYP2D6 отмечается низкий уровень ендоксифену, одного из важнейших активных метаболитов тамоксифена. Одновременное применение препаратов, ингибирующих цитохром CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита ендоксифену. Соответственно, если возможно, во время терапии тамоксифеном следует избегать применения мощных ингибиторов цитохрома CYP2D6 (таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцета или бупропион).

При лечении тамоксифеном увеличивается риск развития венозной тромбоэмболии. Такой риск возрастает у пациентов с высокой степенью ожирения, с увеличением возраста, при сопутствующей химиотерапии и при наличии других факторов развития тромбоэмболических явлений. Для некоторых пациентов, больных раком молочной железы, в которых обнаружено несколько факторов риска развития венозной тромбоэмболии, следует рассмотреть возможность назначения длительного лечения антикоагулянтами. Если у пациента выявлено венозную тромбоэмболию, необходимо немедленно прекратить лечение тамоксифеном и начать антитромбоцитарные терапию. Не следует применять тамоксифен для лечения пациентов, у которых в прошлом были зафиксированы случаи тромбоэмболических явлений.

Влияние пищи на абсорбцию тамоксифена не изучали. Однако маловероятно, что прием пищи может влиять на равновесные фармакокинетические показатели тамоксифена.

Препарат содержит лактозу, что надо учитывать больным с непереносимостью лактозы и галактозы.

Побочные действия

Антиэстрогенный эффект Тамоксифена является одной из основных причин проявления побочных реакций организма.

При нарушении этих условий спортсмен в скором времени может заметить изменения в самочувствии, среди которых обычно отмечают незначительное повышение температуры, головокружения или сыпь. Возможны отеки конечностей и сильные боли в суставах, временные запоры. Были зафиксированы случаи понижения либидо, повышенной утомляемости и сонливости, приводящие к приступам подавленности и депрессии.

Также отмечают следующие нарушения работы центральной нервной системы, сказывающиеся на существенном ухудшении зрения:

• катаракта, т.е. помутнение хрусталика (полное или частичное);
• ретинопатия, т.е. поражение сетчатки глазного яблока невоспалительного характера;
• кератопатия, т.е. поражения роговицы, связанные с изменением прозрачности глаза;
• ретробульбарный неврит, т.е. воспаление зрительного нерва.

Возможны сбои в пищеварительной системе, которые проявляются через следующие симптомы:

• тошнота и сухость во рту;
• расстройства желудочно-кишечного тракта;
• пониженный аппетит, в сложных случаях приводящий к анорексии;
• гепатит и инфильтрация печени.

При уже имеющихся заболеваниях печени прием Тамоксифена может только усугубить ситуацию и привести к полному поражению органа.

Особенности применения

Больные с эстроген-рецептор-положительными опухолями и пациентки в постменопаузе лучше отвечают на терапию тамоксифеном.

Тамоксифен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, тромбоэмболические заболевания в анамнезе, а также офтальмологическими нарушениями. У женщин предклимактерическому возраста, применяют тамоксифен для лечения рака молочной железы, возможно прекращение менструаций

У женщин предклимактерическому возраста, применяют тамоксифен для лечения рака молочной железы, возможно прекращение менструаций.

Сообщалось о повышенной частоте развития изменений в эндометрии, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно злокачественные мюллеровский смешанные опухоли) у больных, лечившихся тамоксифеном. Частота и характер этих изменений свидетельствуют о том, что они могут быть вызваны эстрогенной действием тамоксифена.

Перед началом лечения, а также каждые 6 месяцев в дальнейшем пациентки должны проходить гинекологическое обследование. При появлении каких-либо необычных симптомов (в частности аномальных вагинальных кровотечений, нарушений менструального цикла, вагинальных выделений, боли или чувство давления в области таза) необходимо немедленно провести тщательное обследование.

Необходимо внимательно следить за признаками возможного развития гиперплазии эндометрия у больных, принимающих тамоксифен для профилактики рака молочной железы. В случае развития атипичной гиперплазии эндометрия тамоксифен отменить, назначить соответствующее лечение и оценивать целесообразность проведения гистерэктомии, прежде чем продолжать терапию тамоксифеном.

После лечения тамоксифеном рака молочной железы были отмечены случаи развития других первичных опухолей, локализованных не в эндометрии или противоположной молочной железе.

Сообщалось о нарушении зрения, в частности снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии у пациентов, принимавших тамоксифен. Поэтому до начала терапии и периодически в процессе лечения тамоксифеном рекомендуется проводить офтальмологическое обследование с целью раннего выявления поражений роговицы или сетчатки, которые могут быть обратимыми в случае своевременного прекращения лечения препаратом.

При наличии у пациента заболеваний печени в анамнезе необходимо тщательно контролировать функцию печени. У всех больных необходимо периодически определять количество форменных элементов крови (особенно тромбоцитов), показатели функции печени и почек, а также уровни кальция и глюкозы в сыворотке крови. С целью раннего выявления возможных метастазов рекомендуется периодически проводить рентгенологические исследования легких и костей, а также ультразвуковое исследование печени.

Из печатных источников известно, что у пациентов с недостаточной скоростью метаболической биотрансформации с участием CYP2D6 отмечается низкий уровень ендоксифену, одного из важнейших активных метаболитов тамоксифена. Одновременное применение препаратов, ингибирующих действие CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита ендоксифену. Соответственно, если возможно, во время терапии тамоксифеном следует избегать применения мощных ингибиторов CYP2D6 (таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцета или бупропион).

При лечении тамоксифеном увеличивается риск развития венозной тромбоэмболии. Такой риск возрастает у пациентов с высокой степенью ожирения, с увеличением возраста, при сопутствующей химиотерапии и при наличии других факторов развития тромбоэмболических явлений. Для некоторых пациентов, больных раком молочной железы, в которых обнаружено несколько факторов риска развития венозной тромбоэмболии, следует рассмотреть возможность назначения долгосрочного лечения антикоагулянтами. Если у пациента выявлено венозную тромбоэмболию, необходимо немедленно прекратить лечение тамоксифеном и начать антитромбоцитарные терапию. Не следует применять тамоксифен для лечения пациентов, у которых в прошлом были зафиксированы случаи тромбоэмболических явлений.

Влияние пищи на абсорбцию тамоксифена не изучали. Однако маловероятно, что употребление пищи может влиять на равновесные фармакокинетические показатели тамоксифена.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Дополнительные рекомендации по послекурсовой терапии

Для контроля состояния спортсмена анализы на гормоны (ЛГ, ФСГ, эстрадиол, тестостерон общий) желательно сдавать с 15 дня ПКТ и повторять каждые 2 недели. Лабораторные исследования помогут откорректировать дни приема Тамоксифена (других антиэстрогенов), минимизировать нежелательные реакции во время и после анаболического цикла. Экономить на количестве препарата не стоит, лучше всегда держать его в резерве. Также в восстановительный период мужчинам-бодибилдерам может пригодиться Ингибитор ароматазы.

Курс Тамоксифена сочетают с приемом Аргинина (по 6-10 г в сутки), который сохраняют в рационе и после отмены антиэстрогена. Добавки с ценной аминокислотой способствуют сжиганию жира, наращиванию мышц, очищению организма от шлаков, ускоряют восстановление и заживление после травм. Помимо синтетических препаратов, можно пополнить запас вещества, употребляя продукты с аргинином: орехи, тыквенные семечки, нешлифованный рис, куриные яйца, молоко, горох, гречишный хлеб.

В начале послекурсовой терапии делают недельный отдых с полным отсутствием физических нагрузок. По истечении этого периода и до полного восстановления переходят на усредненный тренинг. Также необходимо соблюдать режим сна, дополнить рацион ненасыщенными жирами, овощами, морепродуктами. На протяжении всего восстановительного периода рекомендуется пить витамин Е (по 400 МЕ/сутки).

По вопросам ведения пишите: Телеграм: @trenerzdorovya ICQ: 199-606-115

Разовая консультация

Провожу консультации по разбору анализов для спортсменов, занимаюсь составлением курсов стероидов и их администрированием на весь период использования.

Некоторые врачи оказывают давление на своих пациентов

Женщины все чаще отказываются от приема тамоксифена, тем более что в Интернете стало доступно гораздо больше информации об этом препарате и его побочных эффектах.

Чтобы быть абсолютно справедливым, некоторые доктора старательно делятся плюсами и минусами приема тамоксифена со своими пациентами. Другие предлагают решения для некоторых побочных эффектов — хотя обычно в форме большего количества отпускаемых по рецепту лекарств. Например, многим женщинам предлагаются антидепрессанты от приливов настроений, возникающих в результате приема тамоксифена.

Я слышала много шокирующих историй от больных о том, что их врачи рассказывали им, когда предлагали тамоксифен. Например, некоторым женщинам сказали, что, если они решат НЕ принимать тамоксифен, их врач не будет иметь с ними ничего общего. Они не будут контролироваться, и они буквально будут лечиться самостоятельно. Что за тактический маневр?

Еще одна вещь, которую часто слышат, это то, что после отказа от тамоксифена онкологи говорят
пациенткам: «Ну, не возвращайся ко мне тогда, когда у тебя снова появится рак груди».

Вы шутите, что ли? Это больше похоже на избалованного ребенка, не добивающегося успеха, чем на квалифицированного врача, представляющего все причины, по которым следует принимать лекарства или нет. Остается задуматься, почему это происходит. Почему врач должен расстраиваться, если мы решаем НЕ принимать этот препарат?

Описание медикамента

«Тамоксифен» относится к категории востребованных препаратов. Изначально медикамент был разработан исключительно для лечения женщин. Его активно использовали для эффективной профилактики онкологических новообразований. Препарат позволяет не только выявлять, но и предупреждать человека о развитии смертельной патологии. Благодаря этому можно своевременно диагностировать и вылечить опасную болезнь. Только через некоторое время «Тамоксифен» начали активно использовать в спорте. Действует медикамент довольно медленно, особенно на первых этапах терапии. Именно поэтому доктора рекомендуют комбинировать средство с другими препаратами.

Сегодня «Тамоксифен» на ПКТ пользуется огромным спросом. И на это есть свои причины. Все дело в том, что препарат существенно повышает привычный уровень тестостерона в организме мужчин. Проведенные исследования показали, что употребление 20 мг медикамента на протяжении 10 дней позволяет увеличить показатель гормона на 45 %. Если мужчина будет принимать препарат больше двух месяцев, то итоговый показатель тестостерона повысится на 85 %. Все это позволило экспертам сделать вывод, что «Тамоксифен» гораздо эффективнее других лекарственных средств.

Побочные эффекты тамоксифена

“Возможные побочных эффекты у тамоксифена существуют, но это один из самых безвредных и хорошо переносимых препаратов спортивной химии. Большинству мужчин нечего бояться. Побочные эффекты более вероятны для женщин, но и у них они наблюдаются не у всех”.

Возможные побочные действия тамоксифена о которых там же продавцы предупреждают покупателей включают:

• внезапные изменения температуры тела;
• тяжесть в желудке;
• головные боли;
• сыпь;
• уменьшение числа лейкоцитов или белых клеток крови (выполняют иммунную функцию в организме);
• изменения в структуре эндометрия (внутренней стенки матки у женщин);
• увеличение уровня холестерина в крови;
• легочная эмболия (закупорка легочной артерии тромбом).

А вот некоторые побочные эффекты тамоксифена, о которых предупреждают ученые на основании своих исследований:

Тамоксифен и рак

Парадоксально, но факт: тамоксифен защишает от рака груди и в то же время, провоцирует его развитие в других частях тела.

В нескольких научных исследованиях говорится о том, что этот препарат увеличивает риск развития рака 4,5,6, а в Американском онкологическом обществе тамоксифен даже зарегистрирован в списке канцерогенов (веществ, которые стимулируют развитие раковых опухолей) 12.

В частности, речь идет о развитии рака матки у женщин, которые использую тамоксифен для лечения рака груди.

Отдельные исследования говорят о том, что у женщин, принимающих тамоксифен, повышается смертность 10.

А эксперименты на крысах демонстрируют, что у 80% животных развиваются злокачественные опухоли 7.

Рекомендуем: Гормон роста: отзывы спортсменов, тренеров, экспертов

Вред тамоксифена для печени

Прием тамоксифена приводит к образованию “жирной печени” 8 – состояние, при котором в печёночных клетках накапливается жир. Из wikipedia: “Накопление жира может быть реакцией печени на различные токсические воздействия, иногда этот процесс связан с некоторыми заболеваниями и патологическими состояниями организма.”

Также ученые говорят об увеличении вероятности образования рака печени.

Вред для зрения

Тамоксифен очень токсичен для глаз; на форумах по бодибилдингу описано несколько случаев необратимой потери зрения по причине его использования.

Научные исследования подтверждают, что использование тамоксифена может способствовать развитию катаракты (помутнение хрусталика) 9.

Рекомендуем: Побочные действия инсулина в бодибилдинге: передозировка, кома, смерть

Формирование сгустков грови

Тамоксифен увеличивает риск свертывания крови; если это происходит в главной артерии или коронарных (сердечных) сосудах, то может закончиться смертью.

В бодибилдинге использование тамоксифена вдвойне опасно, так как забитый сосуд в связке с увеличением давления при выполнении упражнений многократно увеличивает риск смерти.

Снижение либидо

Как было отмечено выше, тамоксифен снижает уровень тестостерона – мужского сексуального гормона, отвечающего в том числе и за сексуальное желание и удовлетворение.

В попытке этого избежать многие пользователи стероидов используют бустеры тестостерона после курса стероидов, для искусственного повышения уровня тестостерона.

Ухудшение кровоснабжения по причине формирования сгустков крови может увеличивать вероятность развития эректильной дисфункции (отсутсвие эрекции).

Рекомендуем: Диуретики: побочные эффекты использования в бодибилдинге

Перепады настроения

Это одна из самых распространенных жалоб бодибилдеров, использующих тамоксифен после курса стероидов: многие из них отмечают резкие перепады настроения и депрессивное состояние.

Вероятнее всего это происходит вследствие роста уровня эстрогена в крови, наблюдаемого во время использования тамоксифена.

Примечательно, но подобные симптомы отмечаются и женщинами во время климакса, в организме которых также происходят серьезные гормональные изменения, главным действующим лицом которых является тот же эстроген.

ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за . Например, могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах. Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина ( , SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ. Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

1. Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
2. Увеличение массы тела (22 % мужчин).
3. Сексуальные расстройства (22 %).
4. Приливы (13 %).
5. Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
6. Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

Что такое тамоксифен

– это в первую очередь препарат из области медицины. Очень уникальное лекарство, которое встречается по миру не так часто как бы это хотели современные бодибилдеры. Специалисты относят его к лекарству с сексуальным наклоном или группе. Как и другие анаболические препаратытамоксифен назначают только врачи.

У Тамоксифена есть еще и другое популярное название – «Нольвадекс». Изначально его создали для женщин, чтобы провести профилактическую основу от рака. Данный препарат может предупредить и выявить у здорового человека злокачественную онкологию. Таким образом, человеку поставь вовремя диагноз. Спустя годы Тамоксифен начали употреблять профессиональные культуристы. Сам препарат действует крайне медленно, поэтому употреблять его надо с сильным анаболическим веществом.

Как уже выше упоминали, что его начали использовать спортсмены. Конечно, не просто так на это есть очень крепкие причины. Объясним всем кто в танке, что данный препарат повышает тестостерон у мужчин. Он работает как антиэстроген. Покажем простую статистику. Если употреблять тамоксифен на протяжении десяти дней по 10 мг, то общий уровень тестостерона увеличиться на 43%. А вот если человек будет употреблять лекарство сорок пять дней, то тогда возможно повышение до 83%. Такая простая статистика говорит нам о том, что тамоксифен эффективный препарат.

ТАМОКССССССС