Рибавирин

Рибавирин Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжёвывая и запивая водой, одновременно с приёмом пищи по 800-1200 мг/сутки в 2 приема (утром и вечером) с интервалом 12 часов. Одновременно назначают интерферон альфа-2b — подкожно (п/к), по 3 млн МЕ 3 раза в неделю или пэ- гинтерферон альфа-2b -п/к, по 1,5 мкг/кг массы тела 1 раз в неделю.

Рекомендуемые дозы рибавирина в зависимости от массы тела (комбинация с интерфероном альфа — 2b)

Рекомендуемые дозы рибавирина в зависимости от массы тела (комбинация с пэгинтерфероном альфа — 2b)

Длительность лечения — 24-48 недель. При этом для ранее не лечившихся больных длительность курса составляет не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 длительность курса составляет 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b, а также при рецидиве заболевания — не менее 6 месяцев. Минимальный курс лечения — 16 недель, максимальный — 52 недели (1 год).При возникновении серьезных нежелательных явлений или отклонений в лабораторных показателях во время применения рибавирина следует скорректировать дозу или приостановить прием препарата до прекращения нежелательных явлений.

* пациенты, которым сократили дозу рибавирина до 600мг/сутки, должны принимать 1 капсулу 200мг утром и 2 капсулы по 200мг вечером

** верхняя граница нормы 

Если после коррекции дозы переносимость рибавирина не улучшится, применение данного лекарственного средства, а также интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b следует прекратить.

Фармакодинамика

Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью. Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно.

Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков.

Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках. Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов.

Наиболее чувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Mareks illness. Нечувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox.

Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza A, B, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl¢s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.

Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК.

Применение и дозировка

Препарат «Рибавирин» рассчитан для перорального употребления. Рекомендуется пить лекарство во время приёма пищи, целиком, не разжёвывая таблетку или капсулу и запивать достаточным количеством воды. Перед назначением лекарства врач направляет пациента на сдачу лабораторных анализов, чтобы исключить возможные противопоказания.

Во время лечения пациент также должен сдавать анализ крови: вначале через 14 дней, через месяц, а потом по показаниям. При понижении гемоглобина дозировку Рибавирина снижают.

Если гемоглобин упал до 85 мг/мл врач отменяет приём препарата. А также терапию останавливают при возникновении различных аллергических реакций, например, крапивницы, отёка Квинке либо бронхоспазма. На время приёма Рибавирина необходимо полностью отказаться от распития алкоголя.

При возникновении сонливости, ощущения усталости либо нарушенной ориентации человеку лучше избегать работ, требующих высокого внимания или отказаться от управления транспортом.

Как правило, Рибавирин назначают:

1. Для излечения от гриппа по 0,2 г трижды в день. Продолжительность лечения – 3-5 дня.
2. Для терапии различных вирусных инфекций – по 0,2 г 3-4 раза в день. Курс лечения – 7-14 дней.

В некоторых ситуациях доктор назначает в первый день заболевания ударные дозы лекарства 1,4-1,6 г.

Способ применения и дозировка

Рибавирин следует принимать внутрь, запивая водой, одновременно с пищей. Препарат в любой лекарственной форме не следует разжевывать.

Средняя разовая доза находится в пределах 800-1200 мг, кратность приема – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).

Рекомендованная схема применения Рибавирина в сочетании с препаратом интерферон альфа-2b – по 3 млн МЕ (международных единиц) 3 раза в неделю подкожно (суточная доза при кратности приема 2 раза в день (утро/вечер)):

• до 75 кг: 1000 мг (400/600 мг);
• от 75 кг: 1200 мг (600/600 мг).

Рекомендованная схема применения Рибавирина в сочетании с препаратом пэгинтерферон альфа-2b – по 0,0015 мг/кг 1 раз в неделю подкожно (суточная доза при кратности приема 2 раза в день (утро/вечер)):

• до 65 кг: 800 мг (400/400 мг);
• 65-85 кг: 1000 мг (400/600 мг);
• от 85 кг: 1200 мг (600/600 мг).

Продолжительность курса варьирует от 24 до 48 недель.

Особенности при назначении курса терапии:

• не лечившиеся ранее больные: не меньше 24 недель;
• больные с вирусом генотипа 1: 48 недель;
• больные с невосприимчивостью к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидивах: не меньше 6-12 месяцев (продолжительность определяется клиническим течением болезни и ответом на проводимое лечение).

Возможные побочные явления

Приём Рибавирина способен спровоцировать развитие отрицательных реакций со стороны разных внутренних органов. Рибавирин возможные побочные действия указаны в таблице, хотя лекарство оставляет положительные отзывы.

Кроме того, у пациента в результате приёма Рибавирини может отмечаться нарушение структуры волос и их выпадение вплоть до облысения, сухость кожных покровов, болезненность в грудине, гипотиреоз, ощущение жажды, повышенная потливость.

В случае возникновения негативных явлений доктор индивидуально решает вопрос об отмене препарата.

Стоит ли пить Рибавирин для профилактики коронавируса

Категорически запрещено принимать Рибавирин для профилактики коронавируса, у него полностью отсутствует защитное действие. Он начинает работать только после заражения

При этом препарат используется с осторожностью из-за его высокой токсичности для организма

В чем опасность Рибавирина

Препарат применяется давно (при вирусном гепатите), он хорошо изучен, известно, что прием вызывает тяжелые побочные реакции:

• возбуждение, агрессия, попытки суицида;
• нарушение зрения и слуха вплоть до их потери;
• обморочные состояния;
• перебои сердечного ритма;
• разрушение эритроцитов с резким падением гемоглобина;
• снижение уровня лейкоцитов крови, отвечающих за иммунитет;
• усиление кашля;
• понос;
• ухудшение работы печени, щитовидной железы, требующее лечения даже после отмены;
• потеря полового влечения;
• изменение менструального цикла у женщин.

Рибавирин инструкция по применению

В виде капсул, а также в таблетированной форме препарат принимают внутрь, совмещая с приемом пищи и запивают водой в достаточном количестве. Когда Рибавирин вступает во взаимодействие с жирной пищей, его биодоступность заметно повышается примерно на 70 процентов.

Введение лекарственного средства внутривенным путем рассматривается к применению исключительно в условиях стационара.

В виде крема Рибавирин применяют путем равномерного нанесения на очищенные сухие пораженные участки кожных покровов или слизистых оболочек (область гениталий включительно) до пяти раз за одни сутки пока не исчезнут симптомы герпетической инфекции. Если практикуется лечение в виде крем + таблетки Рибавирина, тогда дозировка наружного средства должна быть уменьшена. Нанесенный крем втирается легкими массирующими движениями. Не допускать попадания на кожу вокруг глаза.

Прежде чем начать лечение препаратом пациенту необходимо пройти полный комплекс лабораторных исследований с периодическим его повторением во время терапии

Особое внимание обращают на уровень гемоглобина в крови. При его падения до определенного уровня приме препарата прекращается

То же самое относится и к развитию аллергических реакций, которые выражаются бронхоспазмом, отеком Квинке или анафилаксией. Алкогольная продукция должна быть исключена из рациона пациента на весь период лечения.

Тем больным кто, принимая препарат, чувствует постоянную усталость, и сонливость, а также может пожаловаться на потерю ориентации не следует управлять транспортом или работать с иной техникой.

При необходимости лечения гриппа взрослому пациенту назначается по 0,2 грамма или 200 миллиграмм препарата несколько раз за день. Лечение занимает от трех до пяти дней.

При различных вирусных заболеваниях Рибавирин принимают в такой же дозировке что и при гриппе на протяжении двух недель. Зачастую в начале течения болезни практикуется использование ударных доз препарата, которые составляют от 1,4 до 1,6 грамм лекарственного средства.

Рибавирин при беременности

При беременности и в период кормления грудью Рибавирин строго запрещен к приему. Следует учитывать, что препарат имеет высокую вероятность вызывать у плода развитие аномалий и различных уродств. Поэтому  пациентам репродуктивной возрастной категории обеих полов необходимо во время лечения и на семимесячный период после его завершения использовать надежные методы предупреждения беременности.

Рибавирин детям

Детям разрешено применять Рибавирин в лечении респираторно-синцитиальной инфекции вирусного происхождения в виде ингаляций. Однако данную процедуру рекомендуется проводить исключительно в лечебном учреждении. Данный вид терапии подходит грудничкам и детям раннего возраста. Ингаляционный способ лечения наиболее эффективен в начальной стадии заболевания. Длительность процедуры – от 12 до 18 часов за сутки. Продолжительность лечебного курса от трех до семи дней. Дозу препарата для проведения ингаляции рассчитывает врач, а приготовлением раствора занимается медицинский персонал.

Рибавирин: побочные эффекты

Побочные эффекты рибавирина оценивались только в комбинированной терапии с интерфероном альфа или пегинтерфероном альфа. Они чаще возникают у больных, ранее не получавших интерферон. Очень часто: вирусная инфекция, фарингит, анемия, нейтропения, анорексия, депрессия, бессонница, эмоциональная лабильность, состояние тревоги, сухость во рту, головная боль, головокружение, нарушение концентрации, кашель, затрудненное дыхание, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, выпадение волос, зуд, сухость кожи, сыпь, боль в мышцах, в суставах, костно-мышечная боль, воспаление / реакция в месте инъекции, чувство усталости, температура, озноб, гриппоподобные симптомы, астения, раздражительность, потеря веса. Часто: ринит, бронхит, герпес, грибковые инфекции, воспаление среднего уха, инфекции мочевых путей, синусит, опухоли неизвестного происхождения, лимфопения, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, гипотиреоз или гипертиреоз, гипергликемия, гиперурикемия, гипокальциемия, дегидратация, повышение аппетита, перевозбуждение, раздражительность, агрессивное поведение, апатия, психоз, нарушения сна, суицидальные мысли, снижение либидо, спутанность сознания, плаксивость, парестезии, нарушения вкуса, приливы, повышенная чувствительность к стимулам, сонливость, слабость, пониженная чувствительность к стимулам, тремор, головная боль, гипертония, атаксия, дисфония, потеря вкуса, конъюнктивит, нарушение зрения, боль в глазах, дисфункция мейбомиевых желез, головокружение, ухудшение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах, тахикардия, сердцебиение, гипотония, гипертония, сухой кашель, заложенность носа, нарушения дыхания, водянистые выделения из носа, запор, диспепсия, боль в правом верхнем подреберье, вздутие живота, кровотечение десен, воспаление языка, жидкий стул, воспаление слизистой оболочки полости рта, язвенный стоматит, гингивит, колит, гепатомегалия, желтуха, потливость, экзема, нарушение текстуры волос, светочувствительность, сыпь, макулопапулезная сыпь, угревая сыпь, дерматит, псориаз, обострение псориаза, кожные расстройства, петехии, артрит, частое мочеиспускание, полиурия, меноррагия, нарушение менструального цикла, аменорея, дисменорея, боль в молочной железе, расстройства мочеполовой системы у женщин, импотенция и простатит у мужчин, боль в груди, боль в месте инъекции, периферические отеки, недомогание, чрезмерная жажда, сердечный шум, изменения в моче. Кроме того, у детей наблюдается сокращение темпов физического развития (роста и массы тела) по отношению к возрасту. Часто: абсцесс, вирилизм, сомнамбулизм, бледность, болезнь Рейно, приливы, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы во рту, изменение цвета кожи, непроизвольное мочеиспускание, нарушение мочеиспускания или недержание мочи, боль в яичках. После введения препарата на рынок сообщалось о случаях развития апластической анемии, селективной эритроидной аплазии, эпилептических припадков, панкреатита, эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. У пациентов, инфицированных ВГС и ВИЧ, также часто наблюдаются: кандидоз полости рта, приобретённая липодистрофия, снижение количества лимфоцитов CD4 +, снижение аппетита, повышение активности ГГТ, боли в спине, повышение активности сывороточной амилазы, цитолитический гепатит, повышение активности липазы, боль в конечностях, симптомы митохондриальной токсичности, лактоацидоз. Побочные реакции, как правило, слабые или умеренные. Анемия является одной из основных причин снижения дозы, но вероятность того, что из-за анемии нужно будет прервать лечение, небольшая. Сообщалось о случаях возникновения серьезных и угрожающих жизни побочных эффектов (таких как инфекции, попытки суицида, повреждения печени, желудочно-кишечные кровотечения, тяжелые аритмии, эндокардит, перикардит, аутоиммунные заболевания, периферическая нейропатия, пневмония, легочная эмболия, изъязвление роговицы, кома, внутримозговое кровоизлияние). В описанных случаях не было информации о побочных реакциях вследствие передозировки препарата.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Рибавирина:

• капсулы: твердые желатиновые, желтые, размер №0; в капсулах содержится белый или белый с желтоватым оттенком порошок либо уплотненная масса, которая распадается при надавливании на него стеклянной палочкой (в блистерах по 5 или 6 шт., в картонной пачке 1-10, 20, 40, 60, 80 или 100 блистеров; в полимерных контейнерах по 10 шт., в картонной пачке 1, 5, 10, 20 контейнеров; в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 2-7, 9, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 блистеров; во флаконах по 10 шт., в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов; в полимерных контейнерах по 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 шт., в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров);
• таблетки: плоскоцилиндрические, белые или белые с желтоватым оттенком, с риской и фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 или 100 упаковок; в полимерных банках по 100 или 200 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 банок; в банках полимерных по 50 шт., в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 20, 30 или 50 банок).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: рибавирин – 200 мг;
• дополнительные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон (повидон), коллоидный диоксид кремния (аэросил), стеарат кальция;
• оболочка: желатин, диоксид титана, краситель желтый оксид железа.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: рибавирин – 200 мг;
• дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, картофельный крахмал, повидон.

Рибавирин инструкция

Инструкция доводит до сведения пациента перечень показаний к применению препарата Рибавирин, подробный режим дозирования, предупреждения относительно побочных эффектов и противопоказаний к назначению. Также приведены сведения об аналогах препарата, указана его стоимость и размещены некоторые отзывы тех людей, что уже использовали Рибавирин в своем лечении.

Форма, состав, упаковка

Препарат имеет несколько форм выпуска в виде таблеток, капсул, лиофилизата для введения внутривенно, а также в виде крема для применения наружно.

Каждая из лекарственных форм содержит необходимое количество Рибавирина.

Препарат в виде таблеток концентрацией по 0,2 грамма поступает в аптеки в упаковках по десять, двадцать или пятьдесят штук. Отдельно выпускают упаковки для лечебных учреждений, где таблетки пакуются по сто, сто сорок, двести, двести восемьдесят, пятьсот и тысяча штук в каждой.

Препарат в виде капсул в концентрации по 0,1 или 0,2 грамма реализуются в упаковках по двадцать, тридцать, сорок две, шестьдесят или сто штук в каждой.

Лиофилизат можно приобрести в ампулах или флаконах. Каждая из упаковок с ампулами содержит по одной, пять или десять штук объемом по одному или три миллилитра.

Лиофилизат, что разлит во флаконы пакуется по шесть флаконов в упаковку.

Препарат в виде крема в концентрации 7,5% реализуется в тубах по пять, пятнадцать или тридцать грамм.

Фармакология

Имеющий синтетическое происхождение Рибавирин – препарат выраженного противовирусного действия. Механизмом его действия является проникновение в клетки, что поражены вирусом с последующей блокировкой РНК вирусной и ее образования. Это способствует подавлению развития вирусной патологии. Активность препарата распространяется на вирусы:

• герпес простой (тип 1 и 2);
• оспа;
• цитомегаловирус;
• лихорадка геморрагическая;
• адреновирус;
• паротит эпидемический;
• грипп А и В типы;
• гепатит С;
• парагрипп.

Бессилен Рибавирин в отношении вирусов:

• герпес опоясывающий;
• риновирус;
• оспа натуральная;
• энтеровирус;
• псевдобешенство.

Фармакокинетика

В пищеварительном тракте происходит практически полное всасывание препарата. Попадая в кровоток, Рибавирин обладает способностью проникновения в эритроциты, а при попадании в дыхательные органы лекарство можно обнаружить в секрете желез оболочек слизистых. Длительное применение Рибавирина провоцирует его попадание в жидкость спинномозговую.  Максимальной концентрации в крови препарат достигает через полтора часа после осуществления приема. Имеет способность к накоплению в кровяной плазме в больших количествах.

Выведение препарата происходит посредством мочи довольно медленно. Окончательно Рибавирин можно считать выведенным по истечении трехсот часов после прекращения его приема.

Применение Рибавирина для излечения от гепатита С

Гепатит С считается опасным и распространённым заболеванием, которое, как правило, характеризуется хроническим протеканием.

Комбинирование лекарства с интерферонами

Для излечения от гепатита С медицина применяет комплексный приём Рибаверина и Интерферона-альфа. Такая терапия характеризуется высоким процентом выздоровления.

Тяжелее поддаётся терапии гепатит С у больных с длительным протеканием недуга или при наличии симптомов цирроза. Излечиться от вируса не всегда удаётся, однако, в большинстве ситуаций медикаментозное лечение будет помогать остановке размножения вируса, снижению прогрессирования фиброза.

Дозировка и продолжительность лечения назначается доктором индивидуально с учётом длительности протекания недуга и иных факторов.

Как правило, суточная дозировка Рибавирина в комплексе с Интерфероном-альфа составляет 1000-1200 мг:

• если вес пациента не превышает 75 кг – рекомендуется принимать по 2 таблетки в утреннее время и по 3 вечером (1000 мг);
• если пациент весит более 75 кг, то назначают приём по 3 таблетки как утром, так и вечером (1200 мг).

При комплексном приёме Рибивирина и Пегинтерферона альфа-2b дозировка препарата составляет:

• больным с весом меньше 65 кг назначают по 2 капсулы как утром, так и вечером (800 мг);
• пациентам с весом тела 65-85 кг назначают 2 капсулы в утреннее время и 3 вечером (1000 мг);
• при весе пациента более 85 кг назначают приём по 3 капсулы как утром, таки вечером (1200 мг).

У пегилированных интерферонов импортных производителей стоимость выше, чем у российских. Однако они более результативны.

Продолжительность лечения составляет в среднем 24-48 недели. Лекарство в основном хорошо переносится больными. Возможно появление незначительной тошноты и головной боли. Чаще наблюдается анемия, гиперурикемия. Все побочные явления возникают обычно в результате введения интерферонов.

У пациента может возникнуть озноб с повышением температуры, слабость и болезненность в суставах. Такие симптомы могут продолжаться до трёх дней. После месяца лечения организм человека привыкает к лекарству, однако, слабость может остаться.

Аналоги медикамента

Все аналоги Рибавирина разделяют на структурные заменители с одинаковым действующим веществом и неструктурные, относящиеся к одной фармакологической группе.

К структурным заменителям относят:

• Триворин,
• Девирс,
• Арвирон,
• Ребетол,
• Виразол.

Неструктурные заменители указаны в таблице:

Синонимы лекарственного препарата: Рибавирин Астрафарм, Медуна, Канон, Рибапег.