Нифедипин®

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Нифедипин производится в виде трех лекарственных форм:

• драже;
• таблетки;
• раствор для внутривенного капельного введения.

помещаются под язык и рассасываютсяудерживания под контролемишемической болезни сердцаНифедипин существует на фармацевтическом рынке под следующими коммерческими наименованиями:

• Коринфар;
• Кордафлекс;
• Нифесан;
• Санфидипин;
• Нифелат;
• Нифекард;
• Кордипин;
• Нифедикор;
• Нифедекс;
• Нифегексал;
• Нифадил;
• Никардия;
• Адалат и др. 

Фирмы изготовители нифедипина

Что такое нифедипин

Химическое строение молекулы нифедипина

Препарат относится к группе «блокаторов кальциевых каналов» и обладает гипотензивным и антиангинальным действием, то есть снижает артериальное давление и устраняет приступы стенокардии.

Лечебное действие нифедипина реализуется за счёт уменьшения количества ионов кальция в мышечных клетках кровеносных сосудов. Благодаря этому происходит расширение периферических и коронарных артерий. Это и обеспечивает терапевтические эффекты лекарства: АД снижается, приток крови к миокарду увеличивается и устраняется приступ стенокардии.

Помимо прочего, препарат снижает агрегационную способность тромбоцитов и препятствует образованию тромбозов и микротромбозов в кровяном русле. Препарат нифедипин снижает тонус миометрия, что активно используется в акушерстве и гинекологии для лечения гипертонуса матки (то есть повышенного тонуса). Установлено, что длительный приём таблеток нифедипина на протяжении 2-3 месяцев и более сопровождается развитием толерантности и привыкания.

Для препарата нифедипин инструкция по применению рекомендует использовать лекарство при следующих состояниях.

Показания к применению нифедипина:

1. Артериальная гипертезния (гипертония). Многие пациенты задаются вопросом: «при каком давлении принимать таблетки нифедипин?». Ответ прост: «при повышенном». На сегодняшний день таковым можно считать давление, которое стабильно находится в диапазоне более 140/90. В этом случае врачи могут говорить о наличии у Вас гипертонии. В современной практике нифедипин чаще используют для купирования гипертонических кризов, а для поддержания АД используют другие препараты.
2. Гипертонический криз. Это быстрое и резкое повышение артериального давления до уровня 180/110 мм рт. ст. и выше.
3. Профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала). Стенокардия или «грудная жаба» представляет собой резкую загрудинную боль, которую провоцирует ишемия миокарда.
4. Гипертофическая кардиомиопатия. Заболевание связано с увеличением мышечного слоя миокарда (обычно левого желудочка и межжелудочковой перегородки). Из-за этого возникают нарушения в насосной функции сердца, что может послужить причиной внезапной смерти. Таким заболеванием страдал известный российский рэп-исполнитель Децл, который скончался в возрасте 35 лет из-за острой сердечной недостаточности.
5. Синдром Рейно – сосудистый спазм кистей или стоп. Формируется при воздействии на человека холода или стресса.
6. Лёгочная гипертензия (увеличение давления системе кровеносных сосудов лёгких).
7. Бронхообструктивный синдром (то есть сужение и закупорка просвета бронха по любым причинам).
8. Также применяется нифедипин при беременности. Несмотря на указания в инструкции по применению о том, что это лекарство противопоказано для беременных и кормящих грудью женщин, акушеры и гинекологи используют его для уменьшения повышенного тонуса матки. Это состояние может спровоцировать произвольное прерывание беременности (выкидыш) или запустить преждевременные роды. Однако к нифедипину врачи прибегают редко и только в условиях стационара. Более приоритетным для уменьшения гипертонуса матки считается препарат гинипрал, капельницы с которым также ставят только в акушерско-гинекологических стационарах.

Специальная информация для медработников

Взаимодействия

При совместном применении с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами и гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта.

При комбинировании препарата с бета-адреноблокаторами, кроме увеличения гипотензивного действия Нифедипина, в отдельных случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Совместное применение с циметидином может повысить концентрацию нифедипина в плазме.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что приводит к снижению эффективности последнего.

В комплексе с антихолинергическими средствами может спровоцировать нарушение внимания и памяти у пациентов пожилого возраста.

Кальций снижает эффективность нифедипина. Этанол усиливает действие препарата и повышает риск развития побочны эффектов.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме)

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Передозировка

Симптомы острой интоксикации: нарушение сознания вплоть до развития комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Мероприятия для оказания неотложной помощи в первую очередь следует направить на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости — в сочетании с промыванием желудка и тонкого кишечника. В случае возникновения брадикардии рекомендуется применять бета-симпатомиметики. При замедлении сердечного ритма, представляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Артериальную гипотонию, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводить медленно, затем повторить при необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирать с учетом достигнутого лечебного эффекта

К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эмульсия-гель Нифедипин был разработан для терапии проявлений геморроя вплоть до 4-ой (заключительной) стадии его развития, как альтернатива хирургическому вмешательству.

Входящий в состав препарата нифедипин при местном использовании обладает способностью расширять кровеносные периферические сосуды и расслаблять гладкомышечные ткани ануса, что приводит к ослаблению или полному устранению спазма и значительному уменьшению ректального давления.

Параллельное воздействие второго активного ингредиента лекарственного средства – лидокаина – направленно на устранение болевых ощущений местного характера, а также на усиление распространения и эффективности нифедипина.

Добавление к препарату биокомплекса Мертвого моря в виде микроэлементов служит дополнительным дезинфицирующим и противовоспалительным фактором и ускоряет процессы заживления поврежденных тканей.

Совокупным результатом воздействия всех ингредиентов препарата является быстрое устранение болевых ощущений, заживление трещин (фиссур) заднего прохода, уменьшение и втягивание геморроидальных узлов, прекращение кровотечений.

В случае правильного применения геля снижение болевых ощущений отмечается уже в первые дни проводимого лечения. На протяжении 14-ти суток происходит заживление 50% трещин ануса. Полное выздоровление наблюдается, как правило, через 28 дней после начала терапии.

Фармакологические свойства

Вещество нифедипин относится к химическим производным дигидропиридина. Компонент выборочно тормозит работу медленных кальциевых каналов, которые находятся в клеточных мембранах. В результате такой блокировки внутрь мышечных тканей сердца, кардиомиоцитов, попадает значительно меньше ионов кальция. Также снижается их проникновение в периферические артериальные сосуды и гладкомышечные стенки коронарных артерий.

На фоне уменьшения количества ионов кальция увеличивается просвет в сосудах. Расширение коронарных и артериальных стенок приводит к снижению сопротивления тока крови. Возрастает интенсивность кровообращения в области сердца. В результате происходит понижение системного артериального давления.

Таблетки Нифедипин отличаются большей биодоступностью, если принимаются после еды. Лекарство быстро всасывается в систему кровообращения через тонкий кишечник и распределяется по тканям организма. Компоненты состава проходят через гематоэнцефалические и плацентарные барьеры. Это значит, что Нифедипин при беременности скажется на состоянии плода. Через 24 часа с момента приема лекарство пройдет процесс метаболизации в печени и выведется из организма с мочой. Препарат не накапливается в тканях человеческого тела.

Максимальная концентрация медикамента в крови наблюдается спустя три часа после питья таблетки. Время полувыведения составляет до четырех часов. Даже если пациент страдает от почечной недостаточности или проходит гемодиализ, фармакокинетические свойства Нифедипина не меняются. Драже не сказывается на проводимости миокарда и не обладает антиаритмическими свойствами.

Препарат отличается быстрой всасываемостью и не предназначен для лечения в период беременности.

Форма выпуска и состав

Данное средство производится только в одном формате – это таблетки Нифедипин. Круглое драже с гладкой оболочкой желтого цвета создается из одноименного активного компонента, нифедипина. Таблетки весом 5 или 10 мг изготавливают с использованием молочного сахара, магния стеарата, желатина, талька и пшеничного крахмала. Также в состав входит микрокристаллическая целлюлоза и сахарное покрытие. Драже имеет мелкозернистую структуру.

10 шт. – блистеры (2 и 5 шт) – картонные пачки.

20 шт. – банки полимерные (1 шт) – картонные пачки.

50 шт. – банки полимерные (1 шт) – картонные пачки.

Клинико-фармакологическая группа лекарства: Блокатор кальциевых каналов.

Фармако-терапевтическая группа препарата: БМКК.

Многих пациентов интересует Нифедипин гель. Несмотря на одинаковое название и действующее вещество, это совершенно разные препараты. В крем добавляют лидокаин и биокомплекс микроэлементов. Мазь Нифедипин выпускается компанией Элишех в виде геля-эмульсии, который помещают в тюбики объемом 40 г.

Если таблетки людям приходится покупать, чтобы наладить состояние сердечно-сосудистой системы, то у наружного средства совершенно другие показания к применению. Гель используют преимущественно для лечения геморроя, хотя он также подходит против анальных трещин, зуда и кровотечений. Таким образом, Нифедипин от давления имеет только одну форму выпуска – таблетки.

Стоит запомнить, что Нифедипин в таблетках и в виде геля имеют совершенно разное фармакологическое действие.

Противопоказания

Прием таблеток Нифедипин противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

• Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
• Детский возраст до 18 лет.
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
• Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
• Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
• Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
• Беременность на любом сроке ее течения, грудное вскармливание.
• Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
• Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
• Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
• Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

С осторожностью таблетки Нифедипин применяются при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии. Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии

Перед началом применения таблеток Нифедипин следует убедиться в отсутствии противопоказаний

Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии. Перед началом применения таблеток Нифедипин следует убедиться в отсутствии противопоказаний

Побочные эффекты

Частые побочные реакции:

• Головокружение;
• Слабость;
• Дисфункция нефронов;
• Сухой кашель;
• Бронхит;
• Тошнота;
• Боли в эпигастрии;
• Расстройство желудка;
• Головная боль;
• Синдром хронической усталости;
• Сонливость;
• Снижение концентрации гемоглобина.

Необычные побочные явления препарата:

• Чрезмерное снижение кровяного давления;
• Угнетение кроветворной функции костного мозга;
• Отсутствие аппетита;
• Панкреатит;
• Аллергические кожные реакции с сыпью, покраснением и зудом.

Редкие побочные действия препарата:

• Потеря сознания;
• Обмороки без видимой причины;
• Звон в ушах;
• Нечеткость зрения;
• Изменение или потеря вкусовой чувствительности;
• Ложная анемия;
• Гипонатриемия;
• Сердечно-сосудистый шок;
• Повышенное количество билирубина в кровеносном русле;
• Застой желчи;
• Желтуха, приводящая к гибели клеток печени со смертельным исходом;
• Крапивница;
• Кожная сыпь с серьезным нарушением общего состояния.

Нифедипин категорически запрещается комбинировать со спиртными напитками (алкоголем). Взаимодействие и совместимость этих веществ изучены недостаточно. Не рекомендуется пить препарат с антиангинальными веществами, они могут вызвать резкое снижение тонуса сосудов. Совместное введение с симпатомиметиками может привести к тому, что АД быстро поднимется (гипертонический криз).

Гипертонический криз

Возможные нежелательные эффекты

Как и любое лекарственное средство, Нифедипин может вызвать у пациента побочные эффекты, которые обязательно должен учесть врач-кардиолог.

Поскольку Нифедипин не является препаратом длительного действия, а работает 6-8 часов, то у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, могут обостриться симптомы заболевания, а в некоторых случаях развивается даже инфаркт миокарда. К счастью, такие случаи единичны.

Органы кроветворения могут давать следующие негативные эффекты – лейкопению, анемию, тромбоцитопению. Редко регистрируется агранулоцитоз. Также у некоторых пациентов случались отклонения метаболического характера. В частности, регистрировалась гипергликемия.

Нервная система может давать такие негативные осложнения, как головная боль, усталость, сонливость, головокружение. Возможны такие реакции, как тревожность, страх, проявления депрессии, тремор, бессонница, пониженная чувствительность.

Также возможны негативные изменения со стороны органов зрения – изменение восприятия образов, кровоизлияния в глаза, ухудшение зрения. В начале приема лекарственного препарата побочные эффекты возникают и со стороны работы сердца – это учащение сердцебиения, резкая гипотония, изредка встречается стенокардия.

Люди, страдающие аллергией, могут ощущать такие симптомы, как кожные высыпания, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек, фотодерматит. Слабая система мочевыведения может отреагировать на прием препарата нарушением работы почек, частым мочеиспусканием.

Что лучше, если сравнивать с другими препаратами?

Попробуем сравнить Нифедипин с другими медпрепаратами гипотензивного или схожего действия. Продолжительная терапия иногда требует ротации применяемых ЛС, поэтому ознакомление с наиболее распространенными лекарствами будет не лишним.

Амлодипин

Основой белых цилиндрических таблеток Амлодипин пролонгированного действия является амлодипина безилат – вещество, относящееся к БМКК второго поколения.

Это тоже производное дигидропиридина, действие которого заключается в блокаде каналов кальция, снижении трансмембранного проникновения ионов Ca в клетку. Согласно инструкции по применению обладает не только гипотензивным, но и противоишемическим эффектом. Выпускается в дозировках 5 и 10 мг, содержит в составе лактозу. Сравнивая, что лучше – Нифедипин или Амлодипин, необходимо помнить о продолжительности действия обоих ЛС.

Андипал

Инструкция по применению Андипала называет это ЛС комбинированным анальгезирующим медикаментом, активное ядро которого состоит из ненаркотического анальгетика (метамизола натрия), спазмолитика (папаверина), вазодилататора (бендазола или дибазола) и барбитурата (фенобарбитала). Легкий вазодилатирующий эффект оказывает воздействие на гладкомышечный слой стенок сосудов, в показаниях к применению указаны мигрени, всевозможные колики и другие болевые синдромы. В разделе инструкции по применению о взаимодействиях говорится о способности таблеток Андипал усиливать гипотензивный эффект БМКК, ИАПФ, нитратов и других противогипертонических средств. Поэтому сравнивать Нифедипин или Андипал, что лучше – не корректно.

Гинипрал

Таблетки Гинипрал назначаются при угрозе преждевременного прерывания беременности (тонусе матки), начиная с 20-й недели. Сегодня это лекарство трудно найти в аптеках, и нередко можно услышать, что Нифедипин назначают женщинам вместо Гинипрала. Отсюда и возникает их вопрос – что лучше, Гинипрал или Нифедипин. Если сравнивать эти медикаменты по воздействию на тонус матки, то без сомнения предпочтителен Гинипрал. Но некоторые женщины (замечено – при наличии у них гипертензии) хорошо переносят именно Нифедипин. Другие же, судя по отзывам, советуют воздержаться от его приема, так как столкнулись с побочными действиями. Значит, подбирать медикамент нужно индивидуально. Не следует забывать и то, что у этих медикаментов согласно их инструкциям по применению совершенно разные показания к использованию, поэтому говорить об их взаимозаменяемости неправильно.

Капотен

Лекарственное средство Капотен относится к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпреобразующего фермента (АПФ) пролонгированного действия. Показан при АГ, нарушениях функции левого желудочка в постинфарктный период, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, сопровождающей сахарный диабет 1 типа.

Является препаратом выбора для огромного количества пациентов с артериальной гипертензией, не отягощенной тяжелой недостаточностью почек или печени и другими тяжелыми патологиями. Действующее вещество – каптоприл. У пациентов с бронхиальной обструкцией или склонностью к бронхоспазмам прием ИАПФ может вызвать побочный эффект в виде сухого надрывного кашля. В таком случае при выборе Капотен или Нифедипин, что лучше предпочтителен БМКК Нифедипин.

Каптоприл

То же действующее вещество является ядром одноименного медикамента – Каптоприл. Чтобы сравнивать Нифедипин или Каптоприл, что лучше – следует ориентироваться на списки противопоказаний и побочных эффектов, а также на индивидуальную переносимость компонентов, и подбирать лекарство в соответствии с этими факторами

Еще один фактор, на который стоит обратить внимание – возможность применения Нифедипина при лечении беременных с 20-й недели, чего нельзя сказать о Каптоприле. ИАПФ женщинам в положении противопоказаны на любом сроке

Кордафлекс

О препартае Кордафлекс можно сказать одно – это прямой, или структурный, аналог Нифедипина, и все показания к применению, списки побочных эффектов и предостережений в инструкции по применению этого медикамента представлены для действующего вещества нифедипин. Правда, в показаниях кроме АГ и ИБС указан синдром Рейно, а также профилактика стенокардии Принцметала

Тем, кто предпочитает европейских производителей, можно обратить внимание на Кордафлекс венгерского или швейцарского производства

Состав и форма выпуска лекарства

Препарат содержит одноименное действующее вещество нифедипин. В каждой таблетке лекарственного средства имеется 10 или 20 мг действующего вещества. Помимо этого, в состав препарата входят вспомогательные вещества, среди которых можно упомянуть лактозу, крахмал, желатин, глицерин, полисорбат и другие.

Выпускается средство в таблетированной форме, а также в форме драже по 0,1 мг и 0,2 мг. Таблетки Нифедипин упакованы в блистер, каждая таблетка имеет индивидуальную упаковку. В одном блистере 10 штук, а картонная упаковка содержит 50 штук. Есть также упаковка 30 штук в дозировке 0,1 мг. Таблетки Нифедипин спириг имеют дозировку 40 мг действующего вещества, картонная упаковка содержит 30 штук.

Нифедипин в форме драже выпускается в пластиковой баночке, каждая из которых также содержит по пятьдесят таблеток лекарства. Разнообразная форма выпуска позволяет пациентам подобрать наиболее удобное для себя средство. Стоимость лекарства невелика – в среднем около 50 рублей.

Укажите своё давление

130 /100