Спираль мирена при эндометриозе: отзывы специалистов

Состав гормональной спирали Мирена, ее принцип действия

Спираль Мирена состоит из:

• проводника, состоящего из трубки, поршня, указателя, рукоятки;
• корпуса с петлей и нитями, необходимыми для извлечения;
• мембраны, дозирующей выделение гормона;
• емкости с гестагеном (аналог естественного прогестерона).

После установки ВМС оказывает противозачаточное действие:

• нарушает реакцию эндометрия на собственные гормоны, что не дает ему разрастаться и перестраиваться по фазам цикла;
• сгущает слизь внутри шейки, останавливает проникновение сперматозоидов в маточную полость;
• тормозит овуляцию (не всегда), но даже при оплодотворении не дает укрепиться плодному яйцу;
• нарушает подвижность сперматозоидов.

А здесь подробнее о гормонах при эндометриозе.

Спираль Мирена: особенности ВМС

Мирена – это спираль с выделением гормона, подобного естественному прогестерону. Она тормозит разрастание внутреннего слоя матки, уменьшает кровотечения, предотвращает рост миомы, нежелательную беременность. Ставится на 5 лет, цена 12-12,8 тысяч рублей, 1,9-2,3 тысячи гривен.

Как выглядит

Мирена выглядит, как белая буква Т размером около 3 см. Это основная часть гормональной спирали, которая помещается в полость матки. На белом полиэтиленовом корпусе находится резервуар для гормона, он постепенно выделяется через мембрану с заранее рассчитанной скоростью. К Т-образной основе крепится петля и нити, за которые Мирену удаляют. Вторая часть системы представляет собой устройство для введения (трубка, поршень, бегунок, рукоятка).

Состав

В составе Мирены находится левоноргестрел. Он похож по действию на женский половой гормон прогестерон. За счет него происходит одновременно два процесса – лечение эндометрия (внутреннего слоя матки) и усиление противозачаточного эффекта спирали. Общее количество левоноргестрела – 52 мкг. Он высвобождается со скоростью 20 мкг за 24 часа, но через пять лет выделение в маточную полость падает в два раза.

Все остальные компоненты вспомогательные:

• сердцевина из полимера с высокой эластичностью (гибкостью) и вязкостью;
• оболочка из полимерного материала с кремниевым диоксидом;
• пластмассовый корпус с сульфатом бария;
• тонкие коричневые нити (усики).

Рекомендуем прочитать о том, как идут месячные при спирали и после нее. Из статьи вы узнаете о влиянии ВМС на репродуктивную систему, установке спирали, сроках начала месячных при спирали.

А здесь подробнее о вариантах лечения гиперплазии без выскабливания.

Действие Мирены

Действие Мирены происходит одновременно в двух направлениях – лечебное и предупреждение беременности. Первое проявляется в таких изменениях:

• уменьшается толщина внутреннего слоя – эндометрия, ухудшается его питание, тормозится деление клеток, снижается реакция на женские гормоны (эстрогены, прогестерон);
• маточные кровотечения становятся меньше на 95% через год, могут исчезнуть на время нахождения спирали в матке, это помогает восстановить состав крови;
• предотвращает дальнейшее увеличение опухоли (миомы) мышечного слоя.

Противозачаточный эффект обеспечивают сразу несколько процессов на разных уровнях:

• гипофиз (железа головного мозга) – падает выработка лютеинизирующего гормона, он отвечает за процесс выхода яйцеклетки из фолликула;
• эндометрий – Мирена предотвращает его цикличные изменения, уменьшает толщину, что не дает прикрепиться плодному яйцу;
• шейка матки – снижается подвижность сперматозоидов, гуще становится слизь;
• маточные трубы – расслабляет стенки, уменьшает скорость движения яйцеклетки.

В результате либо овуляция (и, соответственно, зачатие) не происходит вообще, либо спираль мешает прикреплению плодного яйца.

Производитель

Производитель оригинальной внутриматочной гормональной системы Мирена – это концерн Байер Шеринг Фарма. Его заводы находятся в Германии и Финляндии.

«Мирена». Инструкция по использованию, дозировка

Спираль вводят в полость матки. Срок ее эксплуатации равен пяти годам. В самом начале применения спирали суточная скорость высвобождения левоноргесгрела равна 20 мкг. Со временем данный показатель понижается. Спустя пять лет составляет 11 мкг в сутки. Приблизительная средняя суточная скорость высвобождения гормонального вещества равна 14 мкг.

Терапевтическая маточная система может применяться у дам, которые использовали в своем лечении гормональную заместительную терапию. Самое главное, чтобы препараты, применяемые в лечении, содержали эстроген, а не гестаген. Если спираль «Мирена» установлена надлежащим образом, то индекс Перля равен 0,1 %.

Изделие «Мирена» продается в стерильной упаковке. Если при приобретении товар не имел стерильную упаковку, то его не следует применять. Также не нужно хранить спирали, извлеченные из шейки матки, так как в них еще есть остатки гормонального вещества.

Стерильную упаковку спирали вскрывают только перед введением изделия в организм дамы. Устанавливать «Мирену» должен только опытный врач, имеющий соответствующий опыт работы в этой области. Перед тем, как ввести терапевтическую систему, доктор должен ознакомить даму с противопоказаниями и возможными негативными явлениями. Провести гинекологическое обследование. Взять гинекологический мазок. Направить даму на анализ крови. Врач исследует молочные железы перед установкой изделия «Мирена». Побочные эффекты (инструкция предупреждает обо всех негативных последствиях, которые часто возникают после введения спирали) будут сведены к минимуму, если пациентка будет обследована, а терапевтическая система будет установлена правильно.

Во время осмотра пациентки необходимо исключить беременность, а также недуги инфекционного и воспалительного характера. Все обнаруженные болезни перед введением спирали в организм женщины должны быть устранены.

Перед тем как ввести спираль, изучают матку и параметры ее полости. Считается правильным нахождение «Мирены» на дне маточного органа. В этом случае обеспечивается равномерное воздействие активного вещества изделия на маточную среду.

Первый раз даму после установки спирали обследуют по прошествии 3-х месяцев, впоследствии – один раз в год. Если есть необходимость, то пациентку осматривают чаще.

Если женщина детородного возраста, то спираль устанавливается на протяжении семи суток от начала критических дней. «Мирену» можно заменить на другую внутриматочную спираль в любое удобное время. Допускается установка ВМС непосредственно после аборта, который был сделан в I триместре.

После родоразрешения спираль разрешается вставлять спустя полгода после инволюции матки. Если инволюция наступает с задержкой, то следует дождаться ее завершения. Если установка ВМС происходит с осложнениями, сильными болевыми ощущениями или сопровождается кровотечением, то следует как можно скорее провести ультразвуковое исследование, чтобы исключить вероятность перфорации.

При заместительной эстрогенной терапии, для поддержания функций эндометрия, дамам с диагнозом аменорея спираль «Мирена» устанавливают в любой период времени. У пациенток с продолжительной менструацией терапевтическую систему вводят в последние дни месячных. Спираль не используют для посткоитальной контрацепции.

Терапевтическую систему «Мирена» удаляют осторожно, вытягивая щипцами за нити. Если нити не удалось обнаружить, то для извлечения спирали применяют тракционный крючок

Иногда для удаления ВМС требуется расширение шейки матки.

Систему, если нет побочных эффектов, убирают спустя пять лет. Если дама хочет и в дальнейшем применять данный метод контрацепции, то новую спираль вводят непосредственно после удаления предыдущей системы.

Особые указания

Гормональная спираль Мирена при миоме матки

Миома матки (другие названия – фибромиома или лейомиома) – это доброкачественная опухоль, которая произрастает из мышечного слоя матки (миометрия) и является одним из самых распространенных гинекологических заболеваний. Патологический очаг представляет собой узел хаотически сплетенных гладкомышечных волокон от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров. Для лечения данной нозологическое единицы, как правило, используется хирургическое вмешательство, однако в настоящее время разработана схема консервативной терапии.

Препаратом выбора являются гормональные средства с предпочтительным местным типом взаимодействия, потому внутриматочная спираль Мирена – своеобразный золотой стандарт санации миомы матки.

Антиэстрогенный эффект реализуется в уменьшении размеров патологических узлов, предотвращении возможных осложнений и уменьшении объема хирургического вмешательства, дабы сохранить максимально физиологическое строение матки и сделать возможными будущие беременности.

Спираль Мирена при эндометриозе

Эндометриоз – патологическое состояние, когда клетки внутреннего слоя матки разрастаются за пределами оного. Гистологические структуры имеют рецепторы к женским половым гормонам, что обуславливает те же изменения, что и в нормальном эндометрии, проявляющиеся ежемесячными кровотечениями, в ответ на которые развивается воспалительная реакция.

Гинекологическое заболевание присуще женщинам репродуктивного возраста и, помимо болезненных ощущений, может приводить к бесплодию – частое осложнение при эндометриозе, потому так важно своевременно диагностировать и правильно подойти к лечению патологического состояния. Конечно, терапия эндометриоза может представлять хирургическое вмешательство с мини инвазивным доступом и небольшим количеством побочных эффектов, однако куда предпочтительней выбирать консервативные способы лечения

Внутриматочная спираль Мирена – эффективное средство для ликвидации эндометриоза по нескольким причинам:

• доказанное практическими исследованиями действие лекарственного средства, проявляющееся торможением роста патологических очагов, уменьшением их размеров и постепенным рассасыванием;
• меньшее число побочных эффектов по сравнению с другими фармацевтическими препаратами;
• облегчение болевого синдрома, неотъемлемо сопутствующего проблеме эндометриоза;
• отсутствует необходимость ежедневного приема пероральных таблеток или инъекций;
• нормализация менструального цикла;
• отсутствует необходимость в контрацепции.

Внутриматочная спираль при гиперплазии эндометрия

Гиперплазия эндометрия – это патологическое состояние чрезвычайно похожее на эндометриоз, так как представляет собой избыточное разрастание и утолщение слизистой оболочки женских половых органов. Различие состоит в правильном анатомическом расположение гистологических структур, что лишь изменяет симптомы и возможные осложнения, но не избавляет от них.

Распознать нозологическую единицу позволяют обильные и продолжительные кровянистые выделения во время месячных или маточные геморрагии не связанные с циклом, отсутствующая овуляция и невозможность имплантации эмбриона в измененный эндометрий, что является проявлением повышенного уровня эстрогенов в организме. Этиологическое лечение данной проблемы, направленное на ликвидацию непосредственной причины, представляет собой гормональные средства с выраженным антиэстрагенным эффектом.

Большинство гинекологов предпочитают использовать внутриматочную систему Мирена из-за достоверности ее фармакологического действия, удобства повседневной эксплуатации, не требующее дополнительных медицинских знаний и относительной дешевизны по сравнению с другими терапевтическими средствами, ведь применение Мирена не предполагает повседневные траты на пероральные таблетки или инъекции.

Беременность после применения внутриматочной спирали Мирена

Так как противозачаточное средство оказывает преимущественно местные фармакологические эффекты, то полное восстановление всех физиологических показателей после удаления препарата наступает достаточно быстро. В течение года после эвакуации системы частота запланированных беременностей достигает 79,1-96,4 %. Гистологическое состояние эндометрия восстанавливается через 1-3 месяца, а менструальный цикл полностью перестраивается и нормализуется в течение 30 дней.

Состав и форма выпуска

Спирали Мирена производиться в Финляндии и Германии. Основное действующее вещество — это левоноргестрел. Его содержится в одной спирали 52 мг. В качество дополнительного вещества включен полидиметилсилоксановый эластомер в таком же объеме.

Форма выпуска медикамента — спираль. Она имеет белую сердцевину из основного вещества, находится в корпусе. Основа — в виде буквы Т. Покрыта мембраной, практически призрачной. Защита мембраной нужна ля того, чтоб регулировать поставку действующего компонента. На корпусе внизу закрепляется петля с нитью для снятия.

Поставка ведется в стерильных блистерах. В одной упаковке находиться одна спираль.

Левоноргестрел в спирали

Выделяемый спиралью левоноргестрел оказывает на матку сугубо местное действие. Это означает, что концентрация гормона в её мышцах по сравнению с прилегающим слоем, вырабатывающим слизь, меньше в 100 раз. А в крови гормона настолько исчезающе мало, что обнаружить его можно только, применяя специальные методы исследования крови, схожие с методами обнаружения допинга у спортсменов, когда пытаются найти стотысячные доли процента веществ. Естественно, никакого сколько-нибудь заметного влияния на жизнедеятельность организма такие доли не оказывают.

Концентрация препарата в эндометрии находится в прямой зависимости от массы тела женщины. Те 52 мг препарата, которые есть в резервуаре спирали, рассчитаны на средний вес около 65 кг. У женщин субтильного телосложения с массой тела ниже и концентрация гормона в эндометрии может оказаться повышенной. Соответственно, у дам с излишним весом заявленные 20 мкг/сутки также могут быть недостижимыми. При выборе именно этой модели спирали такую зависимость надо иметь в виду.

Основной эффект действия содержащихся в системе гормонов заключается в том, что контрацептивное действие достигается главным образом не от того, что внутрь попадает активный компонент, а за счёт её реакции на нахождение в ней чужеродного объекта. Это означает, что введённая спираль вызывает локальное воспаление эндометрия, а такое воспаление делает невозможным прикрепление к маточным стенкам яйцеклетки. Достигается это за счёт

• Затормаживания стандартных процессов образования эндометрия
• Активного изменения подслизистых слоёв
• Уменьшения железистой функции матки

Непосредственное же влияние левоноргестрела выразится в

1. Значительном сужении просвета маточного канала с её стороны (внутренний цервикальный канал)
2. Вязкость слизи в нём и в маточных трубах станет выше.

Эти факторы становятся практически непреодолимым барьером для сперматозоидов. Самые активные отдельные экземпляры их будут подавлены прямым воздействием гормона, и они потеряют остатки подвижности.

8 Применение во время беременности и лактации

Данное средство противопоказано к использованию во время беременности или при подозрении на нее. Возникновение беременности при установленной спирали встречается крайне редко. В случае если произошло выпадение спирали из полости матки, женщине следует предохраняться другим методом контрацепции до консультации со специалистом. Во время ношения спирали у некоторых пациенток отсутствуют менструальные выделения, что не говорит о наличии беременности. Если менструации отсутствуют, но при этом наблюдаются специфические симптомы (тошнота, болезненность молочных желез ), то следует обратиться к гинекологу для определения наличия беременности.

Если беременность все же возникла во время использования Мирены, то спираль рекомендуется удалить как можно быстрее, поскольку значительно увеличивается риск выкидыша и преждевременных родов. Если аккуратно удалить Мирену невозможно, следует обсудить использование медицинского аборта. Если пациентка желает сохранить беременность, а спираль удалить не удается, врач должен осведомить женщину о рисках септического аборта, послеродовых гнойных заболеваний, а также о негативных последствиях для ребенка. При этом необходимо исключить эктопическую беременность. Во время вынашивания ребенка гормон, который содержится в препарате, высвобождается в полость матки и негативно влияет на плод.

Мирена – за и против

К несомненным достоинствам метода относятся:

• безопасность для женского организма (минимальное негативное влияние на организм);
• обратимый эффект (убрал спираль, и через 3-6 месяца можно зачать малыша);
• надежная защита от нежеланного зачатия (поставил ВМС и забыл об абортах);
• снижение обильности месячных, вплоть до полного отсутствия (повышение комфорта жизни);
• лечение женских болезней, не требующее постоянного приема таблеток и предотвращающее риск хирургического вмешательства.

У Мирены имеются следующие недостатки:

• высокая стоимость;
• полное отсутствие месячных, что неприемлемо для части женщин;
• наличие нерегулярных и скудных кровянистых выделений;
• склонность к отечности тканей.

Внутриматочная спираль выполняет 2 функции – защищает от беременности и лечит женские болезни

Важно знать о наличии противопоказаний для использования метода. Врач не станет рекомендовать лечение с помощью внутриматочной гормональной системы в следующих случаях:

1. Минимальное подозрение на наличие беременности;
2. Острый воспалительный процесс во влагалище, матке или придатках;
3. Необъяснимые маточные кровотечения, подозрительные на онкологию;
4. Злокачественные опухоли малого таза;
5. Врожденные дефекты матки;
6. Высокий риск тромбоэмболии.

Перед введением ВМС всегда проводится предварительное обследование. Гормональная система Мирена вводится в матку доктором. На протяжении 5 лет необходимо посещать врача для контроля за контрацептивом.

Внутриматочная спираль Мирена

Мирена принадлежит к третьему поколению спиралей, где используется мембранный контейнер, из которого после установки в матку начинает в микродозах выделяться левоноргестрел – гормон, препятствующий как прикреплению яйцеклетки к стенкам матки поле оплодотворения, так и самому оплодотворению яйцеклетки путём подавления жизнедеятельности сперматозоидов, которые ухитрились до неё добраться.

Внутриматочная терапевтическая система «Мирена» — это Т-образная гормонально-эластомерная сердцевина с внешней мембраной, отпускающей в кровь слизистую оболочку матки микродозы левоноргестрела. Мембрана разработана привлечением нанотехнологий, и толщина её рассчитана так, чтобы отпускать из содержимого спирали строго дозированное количество препарата. Спираль находится в свёрнутом состоянии в трубке проводника, из которого во время установки в матку выталкивается специальным толкателем, Т-образные выросты в этот момент расправляются и перекрывают возможные пути прохождения семенной жидкости о сперматозоидами в матку.

Количество гормоносодержащего средства в ёмкости спирали – около 52 мг. Освобождается он в матку со средней скоростью 20 мкг в сутки. При нормальном функционировании к исходу 5 года выделение гормона снижается до 10мкг в сутки, дальше эффективность спирали Мирена падает, из барьерных функций остаётся в основном механическая, то есть её нахождение в матке в виде препятствия.

Выделяемый сквозь мембрану гормон действует местно и гестагенно. Механизм его антипролиферативного действия заключается в том, что накопление левоноргестрела в эпителии стенок матки помогают снизить чувствительность его прогестероновых и эстрогенных клеток-рецепторов, поэтому эндометрий перестаёт реагировать на эстрадиол, вызывая индифферентное отношение матки к самому процессу возможного зачатия. К угнетению попавших в матку сперматозоидов у примерно половины женщин добавляется ещё и подавление выработки самих яйцеклеток из фолликул матки.

На женскую фертильность же спираль Мирена влияния не оказывает.

Терапевтическое действие

Пролиферация (деление) слизистого слоя, или эндометрия, выстилающего матку изнутри, в первые месяцы применения угнетается препаратом, потому отторгается он активнее, и в этот период возможно увеличение мажущих выделений в межменструалных периодах. Затем у женщин, использующих Мирену, наступает хорошо заметное подавление пролиферации эндометрия, и уменьшается уже время выделения и количество самих менструальных кровотечений. Но работа яичников и содержание эстрадиола в крови не падают, остаются нормальными.

Доказан также хороший терапевтический эффект использования спирали при диагнозе «идиопатическая менораргия», то есть имели место обильные, возможно, даже с кровянистыми сгустками, месячные. Если, конечно, не отмечены гиперпластические явления в слизистой, такие, как субмукозные или большие интерстециальные узлы миомы, вызвавшие изменение конфигурации формы матки, или выявленная онкология слоя, вырабатывающего слизь, а также любые другие состояния, при которых есть выраженная гипокоагуляция, симптомами которой часто и бывает менораргия.

В течение первых трёх месяцев применения препарата, содержащегося в спирали, потери крови от менструация снижаются на 60-90%. А через 6 месяцев – уже на 70-95%. Если же продолжительность нахождения в матке спирали Мирена составила до двух лет, эффект от этого можно сравнивать с радикальным хирургическим вмешательством. Как если бы были проведено полное удаление эндометрия. Но при незамеченных вовремя субмукозных миомах, когда установка спирали Мирена уже имела место, действенность препаратов будет уже не такой хорошей. В большинстве же случаев уменьшение кровопотери при менструации положительно скажется на уменьшении симптомов железодефицитной анемии, если они уже имели место.

Особые указания

Женщинам во время лечения терапевтической системой «Мирена» следует обратить внимание на появление признаков венозного тромбоза. При их появлении рекомендуется обратиться к доктору и принять все меры для лечения этого недуга

У многих женщин при применении терапевтической системы наблюдались побочные эффекты. Отзывы о ВМС «Мирена» отмечают, что при использовании данного способа контрацепции у женщин увеличивался вес и появлялась угревая сыпь на коже. При появлении негативной симптоматики контрацептив должен быть извлечен из организма и заменен другим.

С осторожностью спираль должны применять женщины с проблемами клапанов сердечного органа. В этом случае есть риск возникновения септического эндокардита

Таким пациенткам в дни проведения манипуляций, связанных с установкой и удалением спирали, прописывают курс антибиотиков для предупреждения возникновения указанной болезни.

Малые дозы левоноргестрела способны повлиять на толерантность к глюкозе, поэтому женщины с сахарным диабетом при применении спирали должны регулярно сдавать анализы на содержание сахара в крови.

В 20 % случаев «Мирена» способна вызвать олиго- и аменорею. Если месячные не появляются у дамы более шести месяцев, то необходимо полностью исключить беременность. Аменорея у женщин может наблюдаться в течении года, если спираль применяется наряду с другими гормональными средствами, в заместительной эстрогенной терапии.

ВСМ «Мирена» удаляют при инфекционных и бактериальных заболеваниях влагалища, эндометрите, болевых ощущениях и кровотечении. Терапевтическую систему следует убрать из матки, если она установлена неправильно.

О том, как следует проверять нити изделия, врач оповещает женщину сразу после того, как он установил спираль «Мирена». По отзывам, побочные эффекты после введения ВМС должны насторожить даму. При их появлении следует незамедлительно посетить врача, чтобы исключить возможные осложнения и патологии. Многие же пациентки довольны контрацептивом, так как он влияет на отсутствие обильных месячных и надежную контрацепцию на протяжении пяти лет эксплуатации.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что гестоген входящий в состав Мирены, оказывает преимущественно местное действие, побочные эффекты, которые иногда развиваются после ее установки, могут отмечаться не только со стороны репродуктивной системы.

Среди основных побочных действий можно выделить:

• Нарушения менструального цикла, которые могут носить самый разный характер. Довольно часто встречаются увеличения или уменьшения объема крови, теряемого при менструации, мажущие кровянистые выделения, нерегулярный цикл, олиго- и аменорея. В большинстве случаев к концу первого года терапии менструации нормализуются.
• Дисменорею.
• Кисты яичников.
• Прободение стенки матки. При правильном введении встречается очень редко.
• Инфекционные процессы в малом тазу.
• Болезненность молочных желез.
• Аллергические реакции.
• Депрессивные состояния.
• Головную боль и мигрень. Развиваются достаточно часто.
• Тромбообразование.
• Тошноту и боли в животе.
• Угревую сыпь и оволосение по мужскому типу — явления довольно распространенные. В редких случаях наблюдается алопеция — выпадение волос.
• Боль в области спины.

При наличии резко выраженных побочных эффектов, особенно, если они не прошли в течении первого года, в ряде случаев спираль приходится удалять досрочно.

Решение о необходимости продолжать терапию или отказаться от нее принимает специалист. При появлении любого нежелательного расстройства требуется тут же обратиться за консультацией.

Преимущества и недостатки

ВМС, как и любое лечебное средство, имеет свои преимущества и недостатки.

К плюсам «Мирены» следует отнести:

• эффективность и длительность контрацептивного эффекта;
• местное воздействие компонентов спирали — это значит, что системные изменения в организме происходят в минимальных количествах или не происходят вовсе, в зависимости от восприимчивости пациентки;
• быстрое восстановление способности к зачатию после удаления спирали (в течение 1-2 циклов в среднем);
• быстрая установка;
• дешевизна, например, при сравнении с оральными контрацептивами в течение 5 лет использования;
• предотвращение ряда гинекологических заболеваний.

Минусы «Мирены»:

• необходимость единовременно потратить большую сумму денег на ее приобретение — средняя цена на спираль сегодня составляет от 12 000 рублей и более;
• существует риск развития меноррагий;
• повышается риск развития воспалительных процессов при частой смене половых партнеров;
• если спираль установлена неверно, ее нахождение в полости матки причиняет боль и провоцирует кровотечения;
• в течение первых месяцев неудобство доставляют обильные менструации;
• не является средством предохранения от половых инфекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После установления внутриматочной системы фармацевтический препарат начинает немедленно действовать, что проявляется в постепенном высвобождении левоноргестрела и его активном всасывании, о чем можно судить по изменению его концентрации в плазме крови. Скорость высвобождения действующего компонента составляет первоначально 20 мкг в сутки и постепенно снижается, достигая 10 мкг в сутки через 5 лет. Гормональная спираль Мирена устанавливает высокую местную экспозицию, что обеспечивает градиент концентрации активного вещества в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация в стенках матки разнится более чем в 100 раз).

Попадая в системный кровоток, левоноргестрел связывается с белками сыворотки крови: 40-60 % действующего компонента неспецифически соединяется с альбумином, а 42-62 % активной составляющей – специфически с селективным переносчиком половых гормонов ГСПГ. Около 1-2 % дозировки присутствует в циркулирующей крови в виде свободного стероида. Во время использования терапевтического средства концентрация ГСПГ уменьшается, а свободная фракция увеличивается, что указывает на нелинейность фармакокинетической способности лекарственного средства.

После введения ВМС Мирена в полость матки, левоноргестрел в плазме крови обнаруживается уже через 1 час, а максимальная концентрация достигается через 2 недели. В ходе клинических исследований было доказано, что концентрация активного компонента зависит от массы тела женщины – при низком весе и/или при высокой концентрации ГСПГ количество основной составляющей в плазме выше.

Левоноргестрел метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 до конечных продуктов обмена в виде конъюгированного и не конъюгированного 3-альфа и 5-бета-тетрагидролевоноргестрела, после чего выводится через кишечник и посредством почек с коэффициентом экскреции равным 1,77. В неизменном виде активная составляющая элиминируется лишь в следовых количествах. Общий клиренс биологического вещества Мирены из плазмы крови составляет 1мл в минуту на килограмм веса. Период полувыведения – около 1 суток.