Лоперамида гидрохлорид

При беременности и лактации

Данный противодиарейный лекарственный продукт в начале вынашивания ребенка не принимают из-за отсутствия специальных клинических испытаний и недостаточной информации о влиянии активного ингредиента на внутриутробное развитие плода. Когда плацентарный барьер будет окончательно сформирован (после 12 недель), может осуществляться прием антидиарейного состава, но только по строгим показаниям доктора.

Инструкция по применению капсул и таблетированной формы указывает, что дозировка для беременных идентична объемам, рекомендуемым взрослым пациентам. В начале острого периода назначают 4 мг лоперамида гидрохлорида, а при купировании основной симптоматики по 2 мг до улучшения самочувствия.

Как влияет Лоперамид на беременную и через сколько действует медпрепарат, рассказывает специалист при назначении терапевтического курса. В этот ответственный период каждая пациентка должна знать, как правильно принимать лекарство, чтобы не вызвать нежелательного побочного действия Лоперамида. При проявлении подозрительных симптомов необходимо отменить прием и обратиться за врачебной помощью.

Во время лактации Лоперамид при поносе употреблять не рекомендуется. Применение его проводится в крайних случаях под тщательным контролем специалиста. Так как данных о проникновении активного элемента в грудное молоко недостаточно, то на время терапевтического курса кормящей маме следует приостановить лактацию. Сцеженное молоко выбрасывают, а ребенка переводят на адаптированную молочную смесь.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

• возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
• недавняя кровотечение из кишечника;
• тяжелый запор
• тошнота или рвота
• потеря аппетита или уменьшение массы тела
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка
• недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида

Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами

Способ применения

Курс лечения «Лоперамидом» назначает врач, рассчитывая дозировку индивидуально. Обычно схема приема препарата напрямую зависит от того, какую форму лекарства использует пациент. К примеру, если лекарство используется в виде капсул, то употребить его можно, просто проглотив одну из них и запив стаканом воды. Таблетки же держат на языке несколько секунд, которые нужны препарату для того, чтобы средство потеряло форму и полностью распалось в полости рта. Если вы приобрели лекарство в виде «шипучки» или капель, то их надо растворить в стакане воды согласно указаниям, записанным в инструкции.

Существует несколько схем того, как принимать «Лоперамид» при поносе:

1. Взрослый пациент при острой диарее в первый раз употребляет дозу в 4 мг, а потом, после каждого приступа диареи – 2 мг.
2. При хронической форме болезни дозировка постоянная. В день пациент принимает 4 мг лекарства. При этом стоит помнить, что на протяжении суток можно употребить не более 16 мг лекарства.
3. Если препарат назначен в каплях, начальная доза составляет 60 капель. Последующие приемы предусматривают употребление лекарства в количестве 30 капель. Пить такой раствор можно не более 6 раз в сутки.
4. Если ребенок достиг пятилетнего возраста, то ему можно давать «Лоперамид», однако дозировка будет значительно отличаться от взрослой. В острой фазе – 2 мг в таблетках или 30 капель. В сутки не превышать 8 мг или 120 капель.
5. Если у ребенка диарея хроническая, давайте ему 2 мг препарата 1 раз в сутки.
6. Для подростков старше 12-ти доза дается как взрослым.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Лоперамид не следует использовать для первичной терапии инфекционных диарейных заболеваний (дизентерии), которые часто характеризуются кровью, слизью или гноем в стуле. При иммобилизации кишечника патогенные микроорганизмы выделяются с задержкой и, в зависимости от возбудителя, продолжают размножаться.

При энтерогеморрагической инфекции может возникать уремический синдром. Таким образом, лоперамид может в этом случае принести больше вреда. Кроме того, лоперамид не должен использоваться для терапии острых эпизодов язвенного колита. Одновременное применение антибиотиков и других препаратов со сходным механизмом действия рекомендуется избегать.

Лоперамид обычно хорошо переносится в рекомендуемой дозировке и продолжительности использования. Если нет улучшения острой диареи в течение 48 часов, врач должен быть проинформирован. Длительное применение лоперамида может проводиться только по рецепту врача и последующему наблюдению. Наиболее распространенные побочные действия вещества лоперамид связаны с воздействием на расстройство подвижности кишечника (боль в животе, раздутый живот, тошнота, запор). Иногда возникают эмоциональные, аллергические побочные лекарственные эффекты.

Хотя лоперамид является одним из опиоидов, он не оказывает морфиноподобного действия. Химически лоперамид представляет собой дифенилпиперидин, замещенный пиперидин, аналогичный пирирамиду. Структурная взаимосвязь также существует с анальгетиками серии петидина и метадона. Лоперамид – это так называемый «фиктивный опиоид», поскольку он мало влияет на центральные опиоидные рецепторы. Старые доктрины связывают это с невозможностью лоперамида преодолеть неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Однако все больше доказательств того, что он пересекает гематоэнцефалический барьер, но переносится обратно на периферию транспортными белками (P-гликопротеином) из центральной нервной системы.

Дефектный гематоэнцефалический барьер может привести к далеко идущим побочным эффектам. Сообщалось, что у собак, более конкретно колли и родственных пород, лоперамид может быть фатальным из-за дефекта MDR1, приводящего к плохому или отсутствующему синтезу P-гликопротеина. Известно, что даже у людей такой дефект может быть, но случай смертельного исхода из-за терапевтического лоперамида не зафиксирован. Однако следует избегать приема лекарств с лоперамидом у детей в возрасте до 12 лет, поскольку гематоэнцефалический барьер не полностью развит, особенно у младенцев.

Взаимодействие с другими препаратами наблюдалось, особенно при использовании ритонавира (ингибитор ВИЧ-протеиназы). Чрезмерное потребление хинина в сочетании с использованием лоперамида может привести к дыхательной недостаточности. Лоперамид также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции. Лоперамид взрослым пациентам назначается внутрь:

• при острой диарее по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом первая доза Лоперамида должна составлять 4 мг;
• при хронической диарее доза препарата подбирается таким образом, чтобы частота стула не превышала 1-2 раза в день. При этом первая доза должна составлять 2 мг.

Для взрослых максимальная суточная дозапрепарата не должна превышать 16 мг.

При острой диарее Лоперамид детям:

• в возрасте с 2 до 5 лет назначается в дозе 100 мкг/кг 2-3 раза в день;
• в возрасте 6-8 лет назначается 2 раза в сутки по 2 мг;
• детям 9-12 лет назначается по 2 мг три раза в день. Если диарея продолжается, то препарат назначается по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом максимальная суточная доза, составляющая 6 мг на 20 кг массы тела, не должна быть превышена.

При хронической диарее Лоперамид детям старше 5 лет назначается в суточной дозе, равной 2 мг.

При отсутствии стула на протяжении более 12 ч. и при его нормализации прием препарата отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом лоперамида детям.

Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Существуют данные, что одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза.

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратного повышения концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов. Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.

Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T1/2, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, колеблется в пределах 9-14 часов. Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.

Передозировка

Чтобы не возникло нежелательной симптоматики при передозировке Лоперамида в качестве противодиарейного медикамента, необходимо точно соблюдать назначенную специалистом дозу. Иначе возникнут.

• Болевой синдром в районе кишечника.
• Чувство переполненности желудка.
• Трудности с опорожнением кишечника.
• Апатия.
• Нервозность.
• Слабость.
• Утомляемость.

При неграмотном применении таблеток и капсул от диареи и возникновении перечисленных расстройств, используют антогонист опиоидных рецепторов Налоксон. Сначала пациенту проводят промывание желудка, а затем вводят антидот.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность только 0,3%.

Распределение существуют данные, что результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Показания и противопоказания

Активный препарат, разработанный для борьбы с диареей, используется для лечения поноса водой у взрослых в острой форме, а также для устранения хронической диареи. В аптечке путешественника этот препарат тоже будет не лишним.

Когда вы едете куда-либо отдыхать, знакомиться с новыми местами, то избежать дегустации блюд местной кухни вам не удастся. Организм, попавший в новые условия, старается к ним постепенно адаптироваться, но в довершение к своим бедам получает дополнительную нагрузку в виде незнакомой еды. Результат бывает разным: кто-то легко переносит этот стресс, при этом с удовольствием лакомиться новыми блюдами, а кому-то приходится туго, поскольку желудок не желает принимать вкусную, но непривычную пищу.

Чтобы облегчить работу желудка и предупредить развитие нежелательной ситуации, используйте капсулы «Лоперамида». Осложнений от применения этого препарата не будет: остатки его легко выводятся из тела естественным путем. Активные вещества поглощаются печенью и переходят в желчь, которая выводится через желудок. Из организма препарат исчезает полностью по истечению 10-12 часов.

Главное качество лекарства – быстрое действие препарата на организм. На протяжении всего лишь одного часа «Лоперамид» полностью растворяется в крови, активно воздействуя на ЖКТ и устраняя диарею.

И все же, стоит быть очень осторожными. Диарея может иметь инфекционную природу, а препарат отнюдь не является антибиотиком. В этих случаях, конечно же, стоит обратиться к врачу, поскольку во время поноса организм пытается избавиться от вредоносных микроорганизмов и токсических веществ, а остановка процесса может усугубить ситуацию.

Большинство случаев возникновения поноса водой у взрослого не связаны с инфекционным заражением. Наиболее распространенной причиной активации данного процесса организмом является нарушение правил питания. Стоит быть осторожным: если сильный понос водой у взрослого начался из-за испорченных или немытых продуктов, «Лоперамид» употреблять ни в коем случае нельзя.

Зато при нарушении режима употреблении пищи, вызвавшем расстройство пищеварительной системы, «Лоперамид» — великолепный помощник. Он даст возможность телу привести в норму процесс всасывания полезных веществ и избавит от неприятной проблемы.

При повышенном метеоризме и вздутии живота во время диареи препарат тоже станет отличным помощником. Кишечник, начав работать более активно, быстрее избавится от лишних газов и облегчит состояние пациента.

Наличие илеостомы тоже требует комплексного лечения, в которое входит «Лоперамид» от поноса. Кроме того, этот препарат нередко применяют в лечении инфекционных заболеваний кишечника, но исключительно как одну из составляющих комплексного лечения.

Свойства активных элементов таблеток от поноса «Лоперамид» воздействуют не только на всасывание жидкости. Чтобы избежать дополнительных осложнений, которые могут привести к более тяжелым болезням, помните:

ни в коем случае не используйте «Лоперамид», если страдаете от язвенного колита, особенно в период обострения болезни;
если организм заражен дизентерией, при острой форме болезни нельзя останавливать диарею этим препаратом;
наличие кишечной непроходимости – веская причина отказаться от применения «Лоперамида» от диареи;
при псевдомембранозном колите противопоказано пить капсулы или таблетки этого фармацевтического средства;
женщинам в период беременности и лактации пить «Лоперамид» противопоказано;
при печеночных патологиях выведение препарата из организма значительно осложняется, соответственно, может вызвать проблемы с печенью, поэтому пациентам с таким диагнозом употреблять «Лоперамид» нельзя;
не стоит травмировать организм лекарством, если наличествует индивидуальная непереносимость элементов препарата;
при наличии печеночной недостаточности применять средство стоит очень осторожно, желательно, под контролем врача;
маленьким детям, до 4 лет, «Лоперамид» категорически запрещен и не используется для лечения каких-либо заболеваний;
если у вас непереносимость лактозы, использовать это средство от диареи нельзя;
запрещается лечение поноса препаратом «Лоперамид», если у пациента зафиксирован недостаток в организме лактазы;
пациентам, у которых диагностирован дивертикулит, использование этого фармацевтического средства запрещено.

Показания к применению Лоперамида

Это противодиарейное лекарственное средство не лечит причину заболевания, а только избавляет от главного симптома – поноса. В инструкции описано, что основное активное вещество в препарате – лоперамида гидрохлорид – не оказывает влияние на размножение кишечной палочки. При попадании в организм, это средство:

• замедляет перистальтику кишечника;
• снижает тонус мышечных волокон;
• уменьшает моторику;
• замедляет время продвижения фекалий;
• повышает тонус сфинктера;
• уменьшает количество позывов;
• способствует удержанию кала;
• придает плотность фекалиям.

Применение Лоперамида гидрохлорида помогает при лечении хронической и острой формы неинфекционной диареи. Показаниями для использования по инструкции считают понос, который проявляется в результате:

• пищевой аллергии;
• эмоциональных перенапряжений;
• лечения лучевой терапией;
• действия лекарственных средств;
• изменения состава пиши, воды;
• нарушения режима питания.

Лоперамид — от чего помогает

По инструкции назначают применение Лоперамида при тяжелой диарее, продолжающейся длительное время. Показаниями становится регулирование стула после операций у больных с илеостомой.От чего препарат Лоперамид помогает с наибольшей эффективностью? Лекарство имеет показания для применения при случаях:

• нарушения всасывания;
• воспалительных процессов;
• синдрома раздраженного кишечника;
• нарушения обменных процессов.

Лоперамид для детей

Детям в возрасте до двух лет не рекомендуется давать Лоперамид во избежание негативных последствий. После достижения двухлетнего возраста прием препарата назначается внутрь. Данное средство применяется для лечения заболевания, связанного с частыми позывами к дефекации. Этиология заболевания может быть любая. Дети часто страдаю данного рода диспепсическими явлениями. Назначать препарат необходимо строго в нужной дозе, которая не превышает установленную. При этом основной целью является сокращение частоты позывов к дефекации. Назначать Лоперамид необходимо в соотношении с возрастной категорией, к которой относится ребенок.

Если имеет место диарея в остром процессе, нужно назначить детям в возрасте  от двух до пяти лет прием препарата три раза в сутки в дозе 1 мг, детям возрастом от шести до восьми лет назначают по 2 мг два раза в сутки. Дети от девяти до двенадцати лет принимают препарат Лоперамид три раза в сутки 2 мг. Если имеет место острая стадия проявления диареи, дети, возраст которых достиг пяти лет, могут принимать по 2 мг первоначальной дозы препарата, после чего такая же доза назначается после каждого акта дефекации. Самая большая доза препарата в сутки составляет не более 8 мг. После первого дня назначения препарата Лоперамид в случае не прекращения частых позывов к дефекации следует назначать 2 мг препарата каждый раз после дефекации

При этом важно следить за тем, чтобы максимальная суточная доза не была выше указанной. Для того, чтобы правильно высчитать нужную дозу, допустимую для применения, нужно принять к сведению, что нормальная суточная доза равна 6 мг 20 кг общей массы тела ребенка

Детям, кроме таблеток, включающих в состав вещества Лоперамид, назначают капли. Первая доза для ребенка составляет всего 30 капель 0.002% раствора препарата. Впоследствии следует принимать трижды  в сутки по 30 капель. Самая предельная доза препарата при этом сосиавляет 120 кап за сутки. Принимать капли необходимо  в четыре приема.

Дети, возраст которых превышает пять лет, в случае наличия хронического проявления диареи должны получать препарат Лоперамид в количестве 30 капель за сутки либо  2 мг в сутки. Для детей от двух до пяти лет показано применение раствора по 5 мл на 10 кг массы тела, препарат следует принимать внутрь. Препарат принимают два или три  раза в сутки. При этом самая большая доза составляет 6 мг на 20 кг массы тела. Если в течение 12 ч не наблюдается улучшения состояния и сокращения позывов к дефекации, препарат следует отменить.

Лоперамид — побочные действия

Благодаря доступной цене препарат можно найти в домашних аптечках. Лекарство применяют без согласования с врачом, не думая о том, что возможны побочные эффекты Лоперамида. Если средство употребили в больших количествах, рекомендуют принять препарат-антидот – Налоксон. Согласно инструкции, при передозировке наблюдаются:

• угнетение дыхания;
• сонливость;
• нарушение координации;
• ступор;
• непроходимость кишечника.

Из-за активного воздействия противодиарейного лекарства на организм, его долгого и бесконтрольного приема, возможно появление побочных явлений. Усугубляет это положение употребление алкоголя. Инструкция Лоперамида отмечает, что наблюдают:

• аллергию;
• заторможенность;
• высыпания на коже;
• головокружение;
• бессонницу;
• кишечные колики;
• вздутие живота;
• тошноту;
• боли желудка;
• сухость во рту;
• рвоту;
• дискомфорт в животе;
• метеоризм;
• обезвоживание;
• электролитные нарушения;
• задержку отхождения мочи.