Инсулины короткого действия: названия препаратов и особенности

Показания к применению

Применение инсулина показано, главным образом, для лечения инсулинозависимого сахарного диабета (диабета I типа). В определенных условиях целесообразно назначение препарата больным с инсулинонезависимым диабетом (диабетом II типа).

Препараты короткого действия применяются для снижения уровня сахара при некоторых формах шизофрении, фурункулезе, тиреотоксикозе, болезнях желудка, хронических гепатитах, на начальных стадиях развития цирроза печени.

Кроме того, их нередко назначают в качестве анаболического средства (средства для набора массы) пациентам, страдающим от общего истощения, и пациентам, испытывающим дефицит питания.

Средство также может быть использовано в качестве одного из компонентов “поляризующих” растворов, которые применяются для лечения острой коронарной недостаточности (состояния, обусловленного спазмом коронарных сосудов).

Инсулин в бодибилдинге

Существует мнение, что применение инсулина в спорте — это самая настоящая находка. При этом необходимый эффект обеспечивает применение препаратов короткого действия, и, в особенности, — в комбинации с каким-нибудь анаболиком или андрогенным средством.

Что будет, если здоровому человеку вколоть инсулин? Под воздействием гормона повышается проницаемость мембран клеток мышечной ткани и, следовательно ускоряется и облегчается проникновение этих веществ к клетки. Как следствие — даже в минимальной дозе стероиды оказывают гораздо более выраженный результат, чем в случае, когда их применяют самостоятельно.

Итак, как принимать инсулин в бодибилдинге? Во-первых, не переедать (избыток поступающих в него питательных веществ организм запасает в виде жира). Во-вторых, сократить по-максимуму употребление простых углеводов. И, в-третьих, ориентироваться не на вес, а на отражение в зеркале и сантиметровую ленту (ориентироваться необходимо по объему голени, бицепса, бедра). Появление складок жира в области живота является свидетельством неправильно подобранной дозы.

Растворимый человеческий генно-инженерный

Биосулин

Раствор для инъекций в состав которого входит человеческий генно-инженерный инсулин, глицерол, метакрезол и другие компоненты. Обладает коротким гипогликемическим действием. Проникая в организм взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток.

Способствует образованию инсулин-рецепторного комплекса. Стимулирует внутриклеточные процессы, синтез ключевых ферментов. Начало действия препарата отмечается через 30 минут после введения, а максимальный эффект развивается в течение 2-4 часов, продолжительность действия 6-8 часов.

• Показания: сахарный диабет 1 типа и инсулинонезависимая форма болезни, интеркуррентные заболевания, состояния требующие декомпенсации углеводного обмена.
• Способ применения и дозы: подкожно, внутримышечно или внутривенно за 30 минут до еды с повышенным содержанием углеводов. Суточная дозировка составляет от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела.
• Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам медикамента, гипогликемия, беременность и лактация.
• Побочные действия: повышенное потоотделение и возбуждение, учащенное сердцебиение, тремор конечностей, голод, парестезии в области рта и другие гипогликемические симптомы. Местные реакции: отечность в месте укола, зуд, липодистрофия, аллергические реакции, отечность.
• Передозировка: имеет схожую с побочными реакциями симптоматику. При развитии гипогликемического состояния рекомендована богатая углеводами пища, а в тяжелых случаях – введение раствора декстрозы или глюкагона.

Биосулин выпускается во флаконах по 10 мл каждый и в картриджах по 3 мл.

[], []

Инсуман

Лекарственное средство, восполняющее дефицит эндогенного инсулина при сахарном диабете. Имеет несколько форм, которые отличаются процентным соотношением нейтрального раствора инсулина и протамина. Каждый вид имеет собственную фармакокинетику, то есть особенности распределения в организме. Все формы характеризуются быстрым началом и средней продолжительностью действия.

• Инсуман Комб 15/85 – проявляет активность через 30-45 минут после введения, максимальный терапевтический эффект развивается через 3-5 часов. Продолжительность действия составляет 11-20 часов.
• Инсуман Комб 25/75 – начинает действовать через 30 минут после применения, максимальный эффект начинается через 1,5-3 часа, период действия 12-18 часов.
• Инсуман Комб 50/50 – действует через 30 минут после введения, максимальный эффект наблюдается через 1-1,5 часа, продолжительность действия составляет 10-16 часов.

Применяется при инсулинозависимых формах сахарного диабета. Раствор вводят подкожно за час до еды. Дозировку устанавливает лечащий врач.

Побочные действия: кожные аллергические реакции, липодистрофия, инсулинорезистентность, выраженные нарушения почек, гипергликемические реакции. Передозировка имеет схожую, но более выраженную симптоматику. Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, диабетическая кома. Выпускается в форме суспензии для инъекции во флаконах по 10 мл каждый.
Актрапид НМ

Инсулинсодержащий препарат с монокомпонентной структурой и коротким действием. Лечебный эффект развивается через 30 минут после введения и достигает своего максимума в течение 2-5 часов. Терапевтическое действие сохраняется в течение 6-8 часов.

• Показания к применению: диабет инсулинозависимый, лечение пациентов с непереносимостью других форм лекарства, предстоящее оперативное вмешательство у пациентов со второй формой диабета, липодистрофия.
• Способ применения: если лекарство назначается в чистом виде, то его вводят 3 раза в сутки подкожно, внутримышечно или внутривенно. Через 30 минут после укола необходимо принять пищу. Дозировку определяется эндокринолог, индивидуально для каждого больного.
• Побочные действия: резкое снижение сахара в крови, покраснение в месте инъекции и зуд, кожные аллергические реакции.
• Противопоказания: гормональные опухоли поджелудочной железы, гипогликемия. Применение в период беременности и лактации возможно только при врачебном назначении.

Актрапид НМ доступен в ампулах по 10 мл активного вещества в каждой.

Дозы инсулина при диабете

• Дозирование инсулина определяется в единицах.
• Дозировка строго индивидуальная и определяется врачом. 
• Правильное количество единиц инсулина в день – это то, что обеспечивает поддержание нормальной глюкозы в крови. 
• Прием пищи, физическая активность или другие жизненные обстоятельства, например болезнь, иногда требуют изменения дозировки инсулина. 
• Суточная доза инсулина не указывает на тяжесть заболевания, но зависит от индивидуальных потребностей организма.

Важными факторами, влияющими на потребность в инсулине, являются масса тела, физическая активность и сохраняемая или нераскрытая секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Иногда для получения нужного количества глюкозы в крови требуется высокая доза инсулина, потому что организм плохо реагирует. Когда суточная потребность превышает 100 единиц, речь идет об устойчивости тканей к инсулину – развитии резистентности к инсулину. 

Данная реакция может свидетельствовать о воспалении или происходить в случае ожирения. 

Ознакомиться детальнее, чем опасно ожирение: Абдоминальное ожирение к чему приводит полнота

Выбор модели/схемы инсулинотерапии решается и назначается исключительно диабетологом с учетом возраста, образа жизни, физической и профессиональной активности,  сопутствующих заболеваний пациента. 

• Чаще всего инсулин препараты вводят 4 или 2 раза в день, хотя используются и другие схемы. 
• Молодые люди используют больше инъекций инсулина. 

Обычно более частая доставка инсулина приводит к лучшему контролю гликемии. Во многих исследованиях, проведенных среди больных диабетом, было показано, что уровень глюкозы в крови близок к нормальному, и так называемые хороший контроль диабета достигается путем приема нескольких инсулинов (например, 4) раза в день. 

Эта модель называется интенсивной инсулинотерапией. 

Она имитирует секрецию инсулина поджелудочной железой здоровых людей. 

Первичная секреция между приемами пищи и ночью восстанавливает введение инсулина промежуточного или длительного действия, тогда как постпрандиальная секреция – несколько инъекций инсулина короткого действия. Эта модель лечения обеспечивает более спокойный образ жизни и корректировку дозы для физической активности и приема пищи.

Данная модель инсулинотерапии зачастую назначается у пожилых людей, которые ведут спокойный, размеренный образ жизни и у которых обычно идеальное соответствие между диабетом не достигается, как у более молодых людей.

Многие пожилые люди используют смеси инсулина два раза в день. Эта модель не имитирует нормальную секрецию инсулина, но у большинства пациентов она позволяет достичь удовлетворительного уровня диабета.

Что важно знать

• Смеси человеческого инсулина и инсулин препараты короткого действия следует принимать примерно за 15-30 минут до еды.
• Аналоги инсулина быстрого действия и смеси инсулина, содержащие такие аналоги, следует принимать непосредственно перед едой.
• Количество приемов пищи, которое должен употреблять диабетик
• Количество приемов пищи зависит от назначенной схемы инсулинотерапии. 
• Пациенты, использующие быстродействующие аналоги инсулина, могут употреблять 3 раза в день и отказываться от перекусов.

Пациенты, которые принимают человеческий инсулин, препараты инсулина, обычно потребляют 6 приемов пищи в день: 3 основных приема пищи и 3 перекуса. Стоит отметить, что употребление 6 приемов пищи в день не исключает использование низкокалорийной диеты, которая позволяет снизить вес – тогда вам следует соответствующим образом снизить калорийность пищи. Лучше всего обсудить эту проблему с врачом и диетологом.

Ознакомиться больше:

Названия препаратов инсулина короткого действия, инструкция по применению

Еще совсем недавно эффективное лечение было известно для диабета 1-ого типа. СД 2-ого типа был не изучен, лекарства от него не отличались высокой результативностью. А именно диабет 2-ого типа, который называют инсулинонезависимым, опасен грозными осложнениями, носящими хронический характер.

В наше время разработано множество препаратов для приема внутрь и для инъекций. Для разных случаев придуманы разные типы инсулинов — короткого действия, ультракороткого и продленного действия.

Медицинская промышленность выпускает домашние глюкометры для больных диабетом, чтобы они могли вовремя распознать скачок глюкозы в крови и сделать себе инъекцию лекарства.

Все сделано для того, чтобы заболевшие люди могли жить полноценной жизнью.

Виды инсулина

Препараты инсулина делят на группы в зависимости от времени воздействия на организм больного. Есть 5 видов лекарства — инсулин ультракороткого воздействия, короткий, промежуточный, пролонгированный (продленный) и смешанный.

Время их работы в организме различается и составляет от 1 часа до 24 часов.

Сверхкороткий препарат начинает действовать через несколько минут и его действие продолжается от 1 до 3 часов, продленный инсулин действует через час и продолжает понижать глюкозу в течение 24 часов.

Инсулиновые препараты различаются по ситуациям, в которых их применяют.

Если пролонгированный инсулин помогает больному поддерживать нормальное содержание глюкозы в течение дня, то инсулин короткого действия по-другому называется пищевым — он действует на организм во время принятия пищи и препятствует превращению полученных во время трапезы углеводов в глюкозу. Ультракороткий инсулин предназначен для случаев внезапного скачка показателя глюкозы, когда его требуется срочно уменьшить.

Общие свойства быстрых инсулинов

Для всех препаратов инсулина короткого действия справедливы следующие правила их хранения и переноса:

• Флаконы с лекарством надо закрывать. Держать их лучше всего на дверце холодильника, чтобы они были прохладными, но не замерзали.
• В комнате при температуре ниже 30 градусов гормоны годятся к употреблению не более месяца. При более высокой температуре их хранить нельзя.
• Носить картридж с препаратом можно в кошельке, косметичке, кармане.
• Короткий инсулин, да и все остальные, не переносит прямого попадания солнечного света. Высокие температуры тоже для него вредны. Не храните ЛС в бардачке машины, оставленной на солнце.

Следующие признаки говорят о том, что лекарство не годно к употреблению:

• Раствор в ампуле помутнел;
• Написанный на упаковке срок годности уже прошел;
• Лекарство подверглось заморозке, и теперь разморожено;
• В пузырьке видны комочки или хлопья;
• Флакон был открыт и находился в таком состоянии более 1 месяца.

Если пациент будет соблюдать все вышеописанные правила хранения и транспортировки, проблем с применением искусственного гормона возникнуть не должно.

Инсулин в бодибилдинге

В бодибилдинге препарат короткого действия применяется вместо анаболических стероидов. Его действие заключается в том, что глюкоза переносится в мышцы, в связи с чем происходит их значительный рост.

Доза для бодибилдеров подбирается спортивным врачом индивидуально. Дело в том, что передозировка лекарства при недостаточной физической нагрузке ведет к ожирению, поскольку глюкоза попадает не только в мышцы, но и в подкожный жир.

Использование средства в спорте

Инсулины короткого действия являются растворимыми и способными достаточно быстро стабилизировать различные процессы в организме человека. В том числе это касается и таких, которые ассоциируются с усвоением глюкозы.

Пик активности, которым определяются представленные виды инсулина, идентифицируются уже через несколько часов с момента его внедрения.

Обычно это занимает от полутора до двух часов, но в зависимости от реакций организма и их разновидностей могут идентифицироваться еще более продолжительные реакции. Однако препарату характерен достаточно быстрый спад после столь мощного воздействия. Через шесть часов в крови остаются только несущественные следы внедренного ранее короткого инсулина.

Специалисты обращают внимание на то, что короткий инсулин имеет внутриклассовую классификацию, а именно выделяют короткое и ультракороткое воздействие. Инсулины, которые относятся к первому типу, начинают действовать уже спустя полчаса с момента введения

Они должны применяться не позднее, чем за 30 минут до употребления еды – так представленные виды инсулинов окажутся наиболее эффективными.

Ультракороткий инсулин – это такой состав, который начинает работать уже спустя 15 минут. Представленные лекарственные средства настоятельно рекомендуется использовать приблизительно за 5 –10 минут до употребления пищи или сразу после этого. Каждое применяемое наименование необходимо согласовывать со специалистом, который поможет подобрать разновидность, подходящую в данном конкретном случае.

К ультракоротким инсулинам относится Хумалог, Новорапид и Апидра – существует специальная таблица. Наименования, связанные с коротким инсулином – это Актрапид НМ, Инсуман, Рапид и некоторые другие. Помимо представленных разновидностей специалисты идентифицируют гормональный компонент средней продолжительности действия и длительный, последний из которых действует не менее 20 часов.

Препарат с коротким периодом действия нужно вводить за тридцать, лучше – сорок пять минут до еды. При приближении пика действия лекарства нужно перекусить. Лекарство оказывает влияние на организм через двадцать-тридцать минут и достигает максимального эффекта через два-три часа после укола. Действие инсулина длится от пяти до шести часов.

Одним из существенных недостатков инсулинов короткого периода действия является то, что их применение требует частых инъекций. Поэтому учеными были разработаны препараты средней продолжительности, которые считаются оптимальным вариантом для диабетиков: время их действия составляет от 16 часов до суток (в зависимости от заболевания, особенностей организма, метода введения).

По этой причине организму требуется не более двух-трех инъекций в сутки.

Длительному периоду действия лекарства обязаны наличию в препарате цинка или протамина (изофана, базала, протафана), благодаря которым они не так хорошо растворяются, как короткие инсулины, более медленно всасываются в кровь из подкожной клетчатки, что обеспечивает более длительный эффект.

По этой же причине лекарства среднего периода действия не являются средствами, предназначенными для мгновенной реакции на скачки глюкозы: они начинают действовать через час-два после укола.

Максимальный эффект препаратов со средней продолжительностью длится значительно дольше, чем у лекарств короткого периода действия – начинается он через четыре часа после ввода гормона и идет на спад через двенадцать часов.

В современном фармакологическом мире изготавливают препарат двумя методами:

• на базе свиного инсулина;
• применение генноинженерных технологий – биосинтез гормонов человека.

В отличие от препаратов с длительным действием, в этих средствах не содержится добавок, поэтому побочные эффекты в виде аллергических реакций крайне редки.

На сегодняшний день широко используется применение инсулина в спорте. Бодибилдеры производят себе инъекции препарата для увеличения скорости наращивания мышечной массы и адаптации организма к нагрузкам.

Все дело в том, что гормон является хорошим анаболическим средствам, а при контроле на допинг его невозможно выявить. Плюс у фармакологического средства доступная цена, по сравнению с иными видами анаболиков.

Однако каждый спортсмен должен понимать, что при неправильной тренировке и дозировке, моносахариды будут переноситься не в мышечную ткань, а в жировую. И вместо ожидаемого эффекта наращивания мышечной массы, бодибилдер получит только жировые отложения.

Правила приема препаратов и передозировка

Поскольку инсулины короткого и ультракороткого действия являются высококачественными препаратами, приближенными к человеческому инсулину, то они редко вызывают аллергию. Но иногда наблюдается такой неприятный эффект, как зуд и раздражение в месте инъекции.

Гормональное средство рекомендуется вводить в область брюшной полости подкожно сразу после силовой тренировки.

Приблизительно через четверть часа после инъекции следует съесть что-либо сладкое. Соотношение потребленных углеводов к единице введенного препарата должно быть 10:1. После этого через час нужно основательно поесть, причем рацион должен содержать пищу богатую белком.

Передозировка гормонального препарата или неправильный его прием может вызвать гипогликемический синдром, который связан с резким снижением уровня сахара в крови. Практически каждый раз после приема ультракороткий и короткий инсулин вызывают легкую или среднюю степень гипогликемии. Она проявляется следующими симптомами:

• головокружением и потемнением в глазах при резкой перемене положения тела;
• острым чувством голода;
• головной болью;
• учащением пульса;
• повышенным потоотделением;
• состоянием внутренней тревожности и раздражительностью.

После появления хотя бы одного из перечисленных симптомов следует в срочном порядке выпить большое количество сладкого напитка, а через четверть часа съесть порцию белково-углеводной еды. Также побочным признаком гипогликемии является возникновение желания поспать. Делать этого категорически нельзя, так как можно усугубить состояние.

Основным достоинством инсулиновых препаратов при использовании их бодибилдинге считается то, что их нельзя отследить на допинг-тесте. Короткий и ультракороткий инсулин — это безопасные средства, которые не влияют негативно на работу внутренних органов

Немаловажное значение имеет и то, что препараты можно приобрести без рецептов и стоимость их, в сравнении с другими анаболиками, вполне доступна

Из осложнений чаще всего встречаются: диабетическая гангрена, нефропатия, ретинопатия, трофические язвы, гипогликемия, кетоацидоз. Диабет может приводить и к развитию раковых опухолей. Практически во всех случаях диабетик или умирает, борясь с мучительной болезнью, или превращается в настоящего инвалида.

Следует обратить внимание на правила хранения инсулина и его аналогов. Для всех видов они одинаковы:

1. Флаконы и картриджи должны храниться в холодильнике (не в морозильнике!). Желательно ставить их на двери.
2. Препараты должны находиться исключительно в закрытом виде.
3. После того как препарат открывается, его можно использовать в течение 30 дней.
4. Средство необходимо транспортировать так, чтоб не происходил прямой контакт с солнечными лучами. Это разрушает молекулы гормона и снижает его эффективность.

Перед тем как использовать лекарство, обязательно следует проверить отсутствие мутности, осадка или хлопьев в растворе, срок годности, условия хранения.

Количество инъекций в сутки

Большинству пациентов требуется всего один укол в сутки. Как правило, это среднего и длительного воздействия инсулины, а также комбинированные средства (включающие в себя ультракороткий и среднего действия гормон). Последние являются наиболее оптимальными, так как они включают в себя быстрый инсулин и препарат длительного воздействия.

Для части диабетиков одной инъекции в сутки бывает недостаточно. Например, в некоторых экстремальных случаях, таких как авиаперелет, незапланированный ужин в ресторане и т. д. Именно поэтому применяют средства быстрого реагирования. Однако они имеют некоторые недостатки вследствие своей непредсказуемости – слишком быстро и коротко действуют и так же быстро выводятся из организма. Поэтому назначать схему лечения должен исключительно врач, руководствуясь данными лабораторных исследований.

Прежде всего определяют уровень гликемии натощак, его колебания в течение дня. Также измеряют уровень глюкозурии в динамике, в течение суток. После этого назначаются препараты, которые впоследствии, под контролем уровня снижения гипергликемии и глюкозурии, могут корректироваться относительно дозировок. Снять состояние гипогликемии можно введением в мышцу или подкожно глюкагона.

Осложнения

Чаще всего встречающимся осложнением при терапии сахарного диабета считается гипогликемия (резкое понижение содержания глюкозы в крови), которая может диагностироваться в результате   введения больших доз лекарства или недостаточного поступления с пищей углеводов.

Если срочно не купировать это состояние, то диабетик может потерять сознание, у него может развиться кома. Ему необходимо быстро нормализовать свое состояние: съесть что-либо сладкое, принять немного сахара, выпить сладкий чай.

ul

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия инсулина связан с его способностью вступать во взаимодействие со специфическим рецептором, который локализуется на плазматической клеточной мембране, и образовывать инсулинрецепторный комплекс.

В комплексе с инсулиновым рецептором он попадает в клетку, где воздействует на процессы фосфолирования клеточных белков; точных данных о дальнейших реакциях внутри клетки на сегодняшний день нет.

Инсулин воздействует практически на все органы и ткани в организме человека, при этом главными его мишенями являются печень, мышечная и жировая ткань.

То, насколько полным будет всасывание инсулина и насколько быстро наступит эффект от его применения, зависит от места введения (точнее, от степени кровоснабжения подкожной жировой клетчатки в месте укола), вводимой дозы (в одно место не следует вводить более 12-16 ЕД раствора/суспензии), концентрации активного вещества в препарате, типа инсулина, скорости местного кровотока, мышечной активности в месте введения препарата.

Профиль действия препарата подвержен существенным колебаниям как у различных людей, так и у одного и того же человека.

Попадая в кровь, инсулин связывается с α- и β-глобулинами. Обычно показатель связывания находится в пределах от 5 до 25%.

Образование антител провоцирует развитие резистентности к инсулину, однако, при использовании современных, хорошо очищенных препаратов подобное явление возникает достаточно редко.

Период полувыведения из крови не превышает 10 минут. Большая часть попавшего в кровь инсулина подвергается в печени и почках ферментативному гидролизу, который катализируется протеолитическими ферментами.

Экскреция вещества происходит очень быстро: около 60% его выводится почками, около 40% — печенью (40%), немногим менее 1,5% элиминируется с мочой в чистом виде.

Правила приема препаратов и передозировка

Аллергических реакций инсулины короткого действия не дают, а вот побочные эффекты вызвать вполне в состоянии. Иногда в результате такого лечения может появиться зуд и неприятное ощущение в месте введения раствора.

Вводят лекарство в зону брюшной полости, через четверть часа после укола обязательно нужно съесть что-нибудь сладенькое. Вводят инсулин после тренировки. В первое время приема препарата внимательно следите за состоянием организма. Соотношение съеденных после укола углеводов соответствует 10:1. Чтобы результат от инъекции был наибольшим, через час после введения раствора нужно плотно покушать, но акцент следует делать на белковую пищу.

Неправильный прием инсулина может стать причиной гипогликемического синдрома. Он возникает в следствии значительного уменьшения уровня глюкозы в крови. По большому счету каждый прием инсулина короткого действия ведет к легкой степени гипогликемии

Конечно, данное состояние имеет ряд симптомов, на которые нужно обращать внимание. Если человек заметит, что сила их проявления увеличилась, значит состояние приобрело патологический характер:

1. Временное потемнение в глазах, если резко сменить положение тела, особенно часто это происходит если резко встать из положения лежа;
2. Чувство голода приобретает обостренный характер;
3. Головные боли;
4. Учащенный пульс, он остается таковым даже в спокойном состоянии;
5. Повышенное потоотделение;
6. Появляется внутренняя тревожность, повышенная раздражительность;
7. Желание поспать, делать этого категорически нельзя, иначе можно лишь усугубить ситуацию.

Если вы заметили хотя бы один из этих признаков, стоит немедленно выпить стакан воды с сахаром. Через 15 минут после принятия питья нужно съесть что-нибудь белково-углеводное.

Основным достоинством коротких инсулинов является тот факт, что их нельзя выявить в результате допинг-пробы. Но определенную сложность создает тот факт, что дозировка должна быть строго вымерена.