Эманера: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках россии

Побочные действия

Шкала частоты развития побочных реакций (по классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто – ≥ 1/10; часто – от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; крайне редко – от < 1/10 000; с неустановленной частотой – дать оценку на основании имеющихся данных не представляется возможным.

Нежелательные эффекты со стороны систем и органов, появление которых возможно при приеме Эманеры:

• центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение, бессонница, сонливость, парестезии; редко – возбуждение, депрессия, замешательство; крайне редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
• дыхательная система: редко – бронхоспазм;
• пищеварительная система: часто – боль в животе, диарея, запор, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто – сухость слизистой оболочки рта, увеличение активности печеночных ферментов; редко – кандидоз ЖКТ, стоматит, гепатит (с или без желтухи); крайне редко – печеночная недостаточность, у пациентов с болезнями печени в анамнезе – печеночная энцефалопатия;
• репродуктивная система: крайне редко – гинекомастия;
• мочевыделительная система: крайне редко – интерстициальный нефрит;
• опорно-двигательный аппарат: редко – артралгия, миалгия; крайне редко – мышечная слабость;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – кожная сыпь, дерматит, кожный зуд, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; крайне редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• органы гемопоэза: редко – лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – агранулоцитоз, панцитопения;
• органы чувств: нечасто – нечеткость зрительного восприятия; редко – изменение вкуса;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилаксия, анафилактический шок);
• данные лабораторных анализов: редко – гипонатриемия; крайне редко – гипомагниемия; как следствие тяжелой гипомагниемии – гипокальциемия, гипокалиемия;
• прочие: нечасто – периферические отеки; редко – гипергидроз; крайне редко – слабость (недомогание).

Инструкция

В инструкции представлены важные данные, с которыми в обязательном порядке нужно ознакомиться. Это нужно сделать для того, чтобы в дальнейшем избежать неприятных последствий.

Фармакологическое действие

Механизм действия Эманеры направлен на восстановление секреции соляной кислоты и купирование симптомов язвенных болезней. Прием медикамента при таких патологиях обеспечивает ускорение процесса выздоровления пациента и заживления имеющихся повреждений на тканях и слизистых оболочках пищеварительных органов. Для достижения максимального эффекта препарат следует принимать определенным курсом. При правильной схеме терапии риск рецидивов обострения язвенной болезни снижается в значительной степени.

Фармакологические свойства:

• подавление секреции соляной кислоты;
• заживление рефлюкс-эзофагита;
• восстановление уровня гастрина в сыворотке крови;
• купирование симптоматики язвенной болезни;
• нормализация микробной флоры в кишечнике.

Показания

Данное лекарство может быть назначено при таких состояниях, как:

• ГЭРБ;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Какой-либо вид язвы;
• В составе терапии с целью уничтожения Helicobacter pylori;
• Синдром Золлингера-Эллисона.

Помимо этого, данное средство может быть назначено пациентам, которые длительное время принимают НПВП.

Применение

Препарат Эманера нужно принимать внутрь, запивая водой. Капсулы ни в коем случае не нужно измельчать или разжевывать. Если пациенту тяжело глотать, то содержимое капсулы нужно высыпать в стакан с водой, размешать и выпить.

После этого, стакан нужно снова наполнить водой, ополоснуть стенки и выпить. Не рекомендуется смешивать данный препарат с какими-либо другими жидкостями. Пациентам, которые по каким-либо причинам не могут глотать, нужно развести лекарство в воде и ввести, используя зонд.

При ГЭРБ назначается препарат Эманера в дозировке 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения продолжается 4 недели. Если состояние больного за указанный промежуток времени не нормализовалось, то врач может или назначить другое лекарство или увеличить продолжительность лечения.

В профилактических целях препарат Эманера может быть назначен в дозировке 20 мг 1 раз/день.

Для лечения язвы, которая вызвана бактериями типа Helicobacter pylori, назначается комплексное лечение, куда входят такие препараты, как Кларитромицин (500 мг), Эманера (20 мг), а также Амоксициллин (1 гр). Данные лекарственные средства нужно пить 2 раза в неделю на протяжении 7-14 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона назначается лекарство в начальной дозировке 40 мг 2 раза в сутки. Далее необходимую дозировку, а также продолжительность лечения определяет врач, опираясь на состояние больного.

Как правило, для контроля заболевания врач назначает лекарство в дозировке 80-160 мг/сутки. Если лекарство назначается в дозировке, которая превышает 80 мг, то прием делится на 2 раза.

Пациентам, у которых диагностированы легкие или средней тяжести нарушения в работе печени коррекция дозировки не требуется. Если же у пациента имеются тяжелые нарушения в работе печени, то суточная дозировка не может превышать 20 мг.

Необходимости в коррекции дозировки для пожилых людей нет.

Выпуск

Лекарственное средство Эманера выпускается в виде капсул, которые имеют светло-розовый оттенок. Пеллеты имеют белый цвет. В аптеках можно встретить препарат в дозировке по 20, а также 40 мг. В одной упаковке содержится 7, 14, а также 28 капсул.

Взаимодействие

В связи с изменением кислотности желудка Эманера в несколько раз может снижать всасываемость некоторых препаратов. Снижается всасываемость лекарственных средств на основе итраконазола, а также кетоконазола.

Эманера — это ингибитор фермента CYP2C19. Именно поэтому лекарственные средства, метаболизм которых проходит с его участием, требуют уменьшения дозы. К таким лекарствам относятся сибазон, мелипрамин, фенитоин, реланиум, диазепам, а также кломипрамин. Одновременный прием Эманеры с такими лекарствами, как вариконазол, кларитромицин увеличивают концентрацию первого в несколько раз.

Особенности применения

При наличии тревожных симптомов (таких как выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезис или молотый) и если язва желудка подозревается или имеется, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение Еманеры может изменить симптомы и отсрочить определения правильного диагноза. 

Пациентам, принимающим препарат в течение длительного времени (особенно лицам, принимающим его более года), следует находиться под регулярным наблюдением.

Пациентам, принимающим препарат по схеме «в случае необходимости», следует сообщить врачу о любом изменении характера симптомов

При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия пациентам, которые принимают одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP3A4, такие, например, как цизаприд).

Данное лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует назначать этот препарат.

Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Не рекомендуется сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно следить за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимальной ингибирующей активности (АДФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. В соответствии с этим, применение отдельно эзомепразола и клопидогреля следует избегать.

Введение через желудочный зонд

1. Открыть капсулу и набрать гранулы в соответствующий шприц, а затем набрать в шприц примерно 25 мл воды и примерно 5 мл воздуха.

2. Для некоторых зондов нужно готовить смесь из 50 мл воды, чтобы предотвратить закупоривание зонда гранулами.

3. Сразу встряхнуть шприц для равномерного распределения гранул в смеси.

4. Держа шприц кончиком вверх, проверить, чтобы кончик ни был закупорен.

5. Присоединить шприц к зонду, сохраняя описанное выше положение шприца.

6. Встряхнуть шприц и перевернуть его концом вниз. Сразу ввести в зонд 5-10 мл. После введения перевернуть шприц и встряхнуть (шприц нужно держать концом вверх, чтобы избежать закупоривания).

7. Перевернуть шприц концом вниз и сразу ввести в зонд еще 5-10 мл. Повторять эту процедуру до полного опорожнения шприца.

8. Набрать в шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и в случае необходимости повторить процедуру № 5 для вымывания осадка, оставшегося в шприце.

Рекомендации по применению

Эманера назначается взрослым и детям старше 12 лет независимо от приёма пищи. Капсулы необходимо проглатывать целиком вместе с небольшим количеством воды. Раскрывать их и извлекать содержимое не рекомендуется. Доза препарата и курс лечения определяются индивидуально врачом для каждого пациента.

Эманеру назначают пациентам, испытывающим проблемы с глотанием. В этом случае даётся указание извлечь содержимое из капсулы, высыпать в стакан, заполненный наполовину водой, после чего выпить полученный раствор. После чего вновь наполнить стакан до половины, ополоснуть стенки и выпить. Эманеру также используют для лечения пациентов, находящихся на зондовом питании.

Одновременное употребление Эманеры и любого из следующих лекарств может потребовать изменения дозировок и даже тактики лечения:

• препаратов, использующихся для лечения грибковых инфекций (Кетоконазола, Итраконазола, Вориконазола);

• препарата для лечения сердечной недостаточности и аритмий Дигоксина;

• противовирусных лекарств (Атазанавира, Ритонавира);
• антидепрессантов (Имипрамина);
• противосудорожных лекарств (Фенитоина, Диазепама);

• кроворазжижающего препарата Варфарина, использующегося для лечения аритмий и профилактики тромбоза искусственных клапанов сердца;

• противоопухолевых препаратов (Метотрексата);
• препарата для лечения стенокардии и инфаркта миокарда Клопидогрела (Плавикса, Плагрила, Эгитромба);
• антибиотика для лечения туберкулёза Рифампицина.

Инструкция по применению Эманера, дозировки

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для пациентов с затруднённым глотанием содержимое капсул можно высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, так как это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Их не следует разжёвывать или раздавливать.

Стандартные дозировки по инструкции:

Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): Эманера 40 мг \ 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива – 1 капсула Эманера 20 мг \ 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ – 20 мг \ 1 раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием при необходимости.

Схема применения взрослыми пациентами по другим показаниям:

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированного эрадикационного лечения Helicobacter pylori): Эманера – 20 мг; кларитромицин – 500 мг, амоксициллин – 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в день курсом от 7 до 14 дней;
• Язва желудка, связанная с приемом НПВП (с целью заживления): 1 раз в день по 20 или 40 мг курсом 4–8 недель;
• Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у относящихся к группе риска пациентов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
• Синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, которые характеризуются повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 1 капсуле Эманера 40 мг. Режим дозирования определяется клинической картиной болезни. В большинстве случаев терапевтический эффект отмечается при приеме препарата в суточной дозе 80–160 мг. Если назначается доза свыше 80 мг в день, ее следует делить на 2 приема;
• Продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желудочных желез): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели после начатой внутривенной профилактики повторных кровотечений.

Максимальная суточная доза при тяжелой печеночной недостаточности – 20 мг.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Эманера:

• головная боль и головокружение, бессонница, сонливость, депрессии, галлюцинации, перевозбуждение нервной системы, агрессия;
• запор или диарея, метеоризм, рвота, сухость слизистой рта, боли в животе, рвота, гепатит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, обострение или возникновение заболеваний печени;
• нефрит, гинекомастия, бронхоспазм;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения;
• миалгия, слабость мышц, артралгия;
• изменения в восприятии вкуса, временное снижение зрения;
• крапивница, высыпания на коже, алопеция, дерматит, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
• реакции гиперчувствительности (отек Квинке, анафилактический шок);
• общая слабость, отеки, потливость.

Противопоказания

Противопоказано назначать Эманера в следующих случаях:

• одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
• детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности);
• детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ;
• наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы;
• повышенная чувствительность к компонентам Эманеры;
• повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (опыт применения ограничен). Передозировка. Передозировка

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано. Если принять 280 мг, возникнет слабость, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта.

Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Фармакокинетика у некоторых групп пациентов

• Около 3 % людей имеют сниженную активность изофермента CYP2C19, поэтому метаболизм препарата выполняется с участием CYP3A4. Среднее значение плазменной концентрации препарата у таких пациентов на 60 % выше.
• У пожилых людей (от 71 лет) не отмечено существенных изменений в метаболизме препарата.
• У женщин отмечается увеличение среднего значения AUC примерно на 30 % после однократного приема. В дальнейшем половых различий в фармакокинетике не наблюдается.
• При тяжелых нарушениях работы печени скорость метаболизма снижена, поэтому максимальная доза для таких пациентов – 20 мг в сутки.

Рекомендации по введению через зонд

Введение препарата Эманера через зонд требует соблюдения нескольких правил:

1. Следует аккуратно вскрыть капсулу, высыпать содержимое в шприц. Добавить 30 мл воды (можно до 50) и 5 г воздуха.
2. Взбалтывается смесь до получения однородной массы.
3. Наконечник вводится вертикально.
4. Шпиц стряхивается, переворачивается наконечником вниз, медленно вводится 5-10 мл раствора.
5. После введения шприц поворачивается вверх, держится так во избежание засорения.
6. Шпиц опускается и опять встряхивается, после чего следует ввести еще 10-15 мл.
7. Процедура повторяется до полного опустошения.
8. Если на стенках шприца остался осадок препарата, добавьте ещё воды и воздуха, повторите процедуру.

Интересно! Препарат Кросацид — действие и показания к применению

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: дозировка 20 мг – размер №3, цвет корпуса и крышечки светло-розовый; дозировка 40 мг – размер №1, цвет корпуса и крышечки от розового до серовато-розового; наполнитель капсул – пеллеты от почти белого до белого цвета (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера и инструкция по применению Эманеры).

Состав на 1 кишечнорастворимую капсулу:

• активное вещество (ядро пеллет): эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде эзомепразола магния – 20,645 или 41,29 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза и патока крахмальная) – 35,58/71,16 мг; поливинилпирролидон (повидон К30) – 7,5/15 мг; лаурилсульфат натрия – 0,9/1,8 мг;
• оболочка пеллет: Опадрай II белый 85F28751 [спирт поливиниловый – 9,376/18,752 мг; диоксид титана (Е171) – 5,86/11,72 мг; тальк – 3,469/6,938 мг; макрогол 3000 – 4,735/9,47 мг] – 23,44/46,88 мг; гидроксикарбонат магния (карбонат магния тяжелый) – 3/6 мг; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1÷1), дисперсия 30% (Eudragit L30D-55 30%)1 – 127,49/254,98 мг; макрогол 6000 – 3,825/7,65 мг; тальк – 11,925/23,85 мг; диоксид титана (Е171) – 3,825/7,65 мг; полисорбат 80 (Твин 80) – 1,72/3,44 мг;
• корпус капсулы: краситель оксид железа красный (Е172) – 0,014/0,114 мг; диоксид титана (Е171) – 0,406/0,458 мг; желатин2 – 28,38/45,028 мг;
• крышечка капсулы: краситель оксид железа красный (Е172) – 0,01/0,076 мг; диоксид титана (Е171) – 0,271/0,305 мг; желатин2 – 18,92/30,019 мг.

1 Дисперсия Eudragit L30D-55 кроме метакриловой кислоты содержит этилакрилата сополимер и воду, а также эмульгаторы лаурилсульфат натрия (0,7% в перерасчете на твердое вещество) и полисорбат 80 (2,3% в перерасчете на твердое вещество).      

2 Среднее содержание воды – 14,5% (потеря массы при высушивании).

Лекарственные аналоги Эманеры

Препарат Эманера отпускается в аптеке по рецепту. Цена за упаковку капсул в зависимости от объёма (14 или 28 штук) составит от 215 до 684 рублей. Найти в аптечном ассортименте точный химический аналог Эманеры, содеражщий эзомепразол, не удастся. При необходимости специалист может выбрать другое лекарство из линейки противоязвенных средств.

Противоязвенные препараты — таблица