Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л)  достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее  воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания к применению — болезни печени, почек и непереносимость антибиотиков из группы макролидов. В педиатрии таблетированный и капсулированный медикамент не прописывают детям, чей вес меньше 45 кг. Средство в виде суспензии не подходит малышам весом до 5 кг.

Побочные эффекты со стороны разных систем и органов различаются по частоте, и в соответствии с этим признаком они разделены на несколько групп. Чаще всего медики отмечают такие проблемы: лимфоцитопения, понижение уровня бикарбонатов в крови, ухудшение зрения, рвота, боль в животе, жидкий стул. Симптомы, отмеченные менее чем у 1% пациентов:

• утомляемость, вертиго, боль в висках, сонливость;
• судороги;
• лейкопения, аномальное изменение уровня билирубина, креатинина, АлАт, АсАт и мочевины в крови;
• кандидоз ротовой полости, вагинит;
• эфозинофилия, гипестезия;
• синкопальное состояние;
• анорексия, газообразование, гастрит, расстройство пищеварения;
• запор;
• ухудшение обоняния;
• нарушение функций вкусовых рецепторов.

Некоторые побочные эффекты бывают спровоцированы не только Азитромицином, но и другими медикаментами из группы макролидов. К таким нарушениям относят увеличение QT интервала, артериальную гипотензию, покалывание в грудной клетке, суправентрикулярную тахикардию, желудочковую аритмию, учащённое сердцебиение. С частотой менее 0,1% фиксируются такие симптомы:

• кандидоз, анафилаксия;
• нейтрофилия, астения;
• расстройство сна, парестезия;
• изменение оттенка слизистой языка;
• экзантема;
• гепатит, желтуха;
• светобоязнь, нервное расстройство;
• вялость, тревожность, раздражительность;
• психомоторная гиперактивность;
• гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• ангиоэдема;
• полиморфные высыпания на коже или слизистой;
• эпидермальный токсический некролиз, крапивница;
• воспалительное поражение межуточной ткани и канальцев почек;
• ангионевротический отёк.

В отдельную группу выделены побочные реакции, возникающие настолько редко, что их частоту не удалось установить. Врачи фиксируют подобные симптомы во время исследований медикаментов, когда пациентам длительное время дают лекарство в высокой дозировке. Побочные проявления, частота которых не установлена:

• звон в ушах;
• развитие глухоты;
• нарушение работы печени;
• миастения гравис;
• гепатит, протекающий с печёночной недостаточностью и некрозом;
• ажитация.

Аналоги

Азитромицин или Сумамед: в чем разница и что лучше?

Нельзя точно определить, какое лекарство лучше. Цена на Сумамед более высокая, но препарат проверен в лаборатории. В любом случае выбор лекарства должен осуществлять врач.

Что лучше: Азитромицин или Амоксициллин?

Амоксициллин назначают в основном для лечения фарингита, фронтита, ангины, Азитромицин – для лечения гайморита, фарингита, отита. Оба антибиотика эффективные, какой из них выбрать в конкретном случае, решает доктор.

Азитрокс

Средства отличаются ценой, но имеют в своем составе одинаковое действующее вещество. Выбор препарата зависит от состояния пациента и болезни.

Макропен

Оба препарата являются хорошими антибиотиками, подбираются врачом в соответствии с показаниями и чувствительностью организма к составу средств.

Подробное описание инструкции по применению Азитромицина 500, 250 дл детей и взрослых. Препарат в капсулах, таблетки, суспензия. Отзывы. Аналоги. Цена.

Инструкция по применению Азитромицина

Диспергируемые таблетки можно принять как обычные или развести в половине стакана воды – получится суспензия. Ее надо хорошо взболтать и выпить.

Суточные и разовые дозы Азитромицина устанавливает лечащий врач. Если индивидуальная схема приема не определена, то необходимо придерживаться рекомендаций в аннотации.

Дозировка и режим приема

Дозы Азитромицина зависят от веса и возраста пациента. Ниже приведены схемы приема таблеток и капсул взрослым и детям от 12 лет и весом от 45 кг:

• При инфекциях органов дыхания и мягких тканей, кожных болезнях, в том числе угрях, назначают по 500 мг в сутки, полный курс – 1,5 г. Это означает, что нужно принять таблетку или капсулу 500 мг или две по 250 мг один раз в одно и то же время 3 дня подряд.
• При болезни Лайма общий курс приема длится 5 дней и составляет 3 г. Схема лечения: в первый день – 1000 мг (2 по 500 мг), со второго дня – по 500 мг еще в течение 4 суток.
• При неосложненном хламидиозе, в том числе уретритах и цервицитах, назначают однократно 1 г.

Глазные капли выпускаются в виде одноразовых пластиковых капельниц. Содержимое одного тюбика закапывают в конъюнктивальный мешок два раза в день в течение 3 суток.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

Азитромицин в таблетках

Детям от 3 лет до 12 лет для точного дозирования лучше использовать таблетки 125 мг.

При респираторных и кожных инфекциях дозу рассчитывают, учитывая вес тела малыша. На 1 кг массы ребенка необходимо 10 мг Азитромицина. Полный курс – 3 дня. Для удобства расчета врачи используют таблицу:

• При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, (гнойной ангине) разовая доза увеличивается вдвое, курс лечения – те же 3 дня.
• При боррелиозе схема приема: в первый день – 20 мг на 1 кг веса тела ребенка, затем 4 дня подряд – по 10 мг на кг. Всего нужно лечиться 5 суток.

Азитромицин суспензия

В форме порошка для изготовления суспензии препарат выпускается с концентрацией 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.

При кожных и респираторных заболеваниях лекарство назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (полный курс – 30 мг/кг)

Пример расчета для ребенка массой тела 15 кг. Умножив 15 кг на 10 мг, получаем необходимую дозу 150 мг. При использовании порошка 100 мг/5 мл 150 мг будет содержаться в 7,5 мл готовой микстуры. Если в наличии имеется Азитромицин с дозировкой 200 мг/5 мл, то его нужно отмерить 3,75 мл.

Детям до 10 кг назначают порошок с концентрацией 100 мг/5 мл, так можно добиться более точного дозирования.

Чтобы не ошибиться при изготовлении суспензии, стоит использовать приведенную ниже таблицу:

Глазные капли

Глазные капли Азидроп на основе азитромицина одинаково дозируются и для детей с рождения, и для взрослых. По одной дозе, содержащейся в первичной упаковке, закапывают в конъюнктивальный мешок дважды в день в течение 3 суток.

• Если пациент употребляет антациды (лекарства от изжоги), такие как Алмагель, Ренни, Гастал, Фосфалюгель, то Азитромицин лучше принять за час до или после их приема. Все эти препараты, как и любая пища, существенно замедляют всасывание лекарства.
• Если пропустили прием вовремя, необходимо как можно скорее выпить препарат, а следующую дозу принять через 24 часа, удваивать ее нельзя.
• Если за 3 дня употребления препарата не произошло облегчение симптомов заболевания, следует срочно обратиться к врачу для решения вопроса о продлении курса или о замене антибиотика.