Азитрал

Взаимодействие

При сочетании с антацидами, которые содержат алюминий и магний, а также с этанолом и едой отмечено замедление и снижение абсорбции азитромицина.

Одновременный прием с Варфарином может усилить антикоагуляционное действие, поэтому у пациентов нужно тщательно контролировать протромбиновое время.

Сочетание с Дигоксином увеличивает его концентрацию, а с эрготамином и дигидроэрготамином нередко усиливает токсический эффект.

Триазолам снижает клиренс, повышая собственное фармакологическое действие.

Также сочетание азитромицина с Циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, Фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению, приводит к замедлению их выведения, повышая концентрацию в составе плазмы и токсичность.

Комбинирование с Линкозамином приводит к ослаблению действия препарата, а Тетрациклин с хлорамфениколом, наоборот, к усилению его эффективности.

Противопоказания и побочные эффекты

Как правило, пациенты хорошо переносят антибактериальную терапию с применением Азитрала. Побочные эффекты у этого препарата проявляются достаточно редко. К их числу можно отнести:

• нарушения в работе системы пищеварения: тошноту и рвоту, метеоризм, мелену, анорексию, понос или запор, боли в животе, гастриты, колиты;
• тахикардию, аритмию, болевой синдром, локализующийся в ретростернальном пространстве;
• дисфункциональные нарушения в работе печени, гепатит, желтуху;
• острую почечную недостаточность;
• мигрень, головокружение;
• сонливость в дневное время;
• астенический синдром;
• раздражительность, тревожность, гиперактивность, склонность к агрессии;
• судорожные приступы;
• ощущение жжения, покалывания на коже;
• нарушения со стороны органов чувств: ухудшение слуха, шум в ушах, неспособность адекватно воспринимать запахи и вкусы;
• воспалительное поражение почек;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, отёки, многоформную эритему, анафилактический шок;
• влагалищный кандидомикоз у женщин;
• конъюнктивит;
• резкое снижение количества тромбоцитов или нейтрофилов в крови;
• воспалительное поражение слизистой оболочки влагалища;
• суставные боли;
• повышенную утомляемость, снижение работоспособности.

Согласно инструкции по применению Азитрала, абсолютными противопоказаниями к приёму этого лекарства являются аллергические реакции на компоненты, входящие в его состав, индивидуальная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, низкая масса тела (до 45 кг), дефицит лактазы, почечная или печёночная недостаточность. Кроме этого, препарат не назначают детям в возрасте младше 12 лет, женщинам, кормящим грудью, и лицам, проходящим курс лечения с применением дигидроэрготамина или эрготамина.

Пациентам, страдающим аритмией, разрешается использовать это лекарство только в тех случаях, когда его потенциальная польза существенно превышает наносимый вред.

Показания к применению

Согласно инструкции к Азитралу, лекарство эффективно при терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию азитромицина. В частности, препарат применяется при:

• инфекциях верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе при тонзиллите, ангине, фарингите, синусите, среднем отите);
• инфекциях нижних отделов дыхательных путей, включая атипичные и бактериальные виды пневмоний, бронхит;
• скарлатине;
• инфекциях мягких тканей и кожных покровов (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа);
• при урогенитальных инфекциях (цервицит, уретрит, гонорейный уретрит);
• болезни Лайма в начальной стадии;
• язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, только как элемент комбинированной терапии.

Инструкция по применению Азитромицина

Диспергируемые таблетки можно принять как обычные или развести в половине стакана воды – получится суспензия. Ее надо хорошо взболтать и выпить.

Суточные и разовые дозы Азитромицина устанавливает лечащий врач. Если индивидуальная схема приема не определена, то необходимо придерживаться рекомендаций в аннотации.

Дозировка и режим приема

Дозы Азитромицина зависят от веса и возраста пациента. Ниже приведены схемы приема таблеток и капсул взрослым и детям от 12 лет и весом от 45 кг:

• При инфекциях органов дыхания и мягких тканей, кожных болезнях, в том числе угрях, назначают по 500 мг в сутки, полный курс – 1,5 г. Это означает, что нужно принять таблетку или капсулу 500 мг или две по 250 мг один раз в одно и то же время 3 дня подряд.
• При болезни Лайма общий курс приема длится 5 дней и составляет 3 г. Схема лечения: в первый день – 1000 мг (2 по 500 мг), со второго дня – по 500 мг еще в течение 4 суток.
• При неосложненном хламидиозе, в том числе уретритах и цервицитах, назначают однократно 1 г.

Глазные капли выпускаются в виде одноразовых пластиковых капельниц. Содержимое одного тюбика закапывают в конъюнктивальный мешок два раза в день в течение 3 суток.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

Азитромицин в таблетках

Детям от 3 лет до 12 лет для точного дозирования лучше использовать таблетки 125 мг.

При респираторных и кожных инфекциях дозу рассчитывают, учитывая вес тела малыша. На 1 кг массы ребенка необходимо 10 мг Азитромицина. Полный курс – 3 дня. Для удобства расчета врачи используют таблицу:

Масса тела ребенка, кг	Доза Азитромицина, мг
18–30	250
31–44	375
45 и более	применяют взрослые дозы

• При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, (гнойной ангине) разовая доза увеличивается вдвое, курс лечения – те же 3 дня.
• При боррелиозе схема приема: в первый день – 20 мг на 1 кг веса тела ребенка, затем 4 дня подряд – по 10 мг на кг. Всего нужно лечиться 5 суток.

Азитромицин суспензия

В форме порошка для изготовления суспензии препарат выпускается с концентрацией 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.

При кожных и респираторных заболеваниях лекарство назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (полный курс – 30 мг/кг)

Пример расчета для ребенка массой тела 15 кг. Умножив 15 кг на 10 мг, получаем необходимую дозу 150 мг. При использовании порошка 100 мг/5 мл 150 мг будет содержаться в 7,5 мл готовой микстуры. Если в наличии имеется Азитромицин с дозировкой 200 мг/5 мл, то его нужно отмерить 3,75 мл.

Детям до 10 кг назначают порошок с концентрацией 100 мг/5 мл, так можно добиться более точного дозирования.

Чтобы не ошибиться при изготовлении суспензии, стоит использовать приведенную ниже таблицу:

Масса тела	Объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на 1 прием
	Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	2.5 мл (50 мг)
6 кг	3 мл (60 мг)
7 кг	3.5 мл (70 мг)
8 кг	4 мл (80 мг)
9 кг	4.5 мл (90 мг)
10–14 кг	5 мл (100 мг)	2.5 мл (100 мг)
15–24 кг		3 мл (200 мг)
25–34 кг		3.5 мл (300 мг)
35–44 кг		4 мл (400 мг)
45 кг		12.5 мл суспензии (500 мг) (доза для взрослых)

Глазные капли

Глазные капли Азидроп на основе азитромицина одинаково дозируются и для детей с рождения, и для взрослых. По одной дозе, содержащейся в первичной упаковке, закапывают в конъюнктивальный мешок дважды в день в течение 3 суток.

• Если пациент употребляет антациды (лекарства от изжоги), такие как Алмагель, Ренни, Гастал, Фосфалюгель, то Азитромицин лучше принять за час до или после их приема. Все эти препараты, как и любая пища, существенно замедляют всасывание лекарства.
• Если пропустили прием вовремя, необходимо как можно скорее выпить препарат, а следующую дозу принять через 24 часа, удваивать ее нельзя.
• Если за 3 дня употребления препарата не произошло облегчение симптомов заболевания, следует срочно обратиться к врачу для решения вопроса о продлении курса или о замене антибиотика.

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Азитромицин выпускается в виде таблеток, в том числе растворимых, или капсул по 125, 250 и 500 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для детей из расчета 100 или 200 мг (форте) на 5 мл.

Таблетки и капсулы обычно укладывают в полимерные ячейковые контурные и блистерные упаковки или стеклянные банки по 2, 3, 6, 10 штук, вложенные в картонные пачки.

Порошок для суспензий упаковывают в бутылочки темного стекла с риской для правильного добавления жидкости и вкладывают в картонные коробки. В комплекте всегда идет или мерная ложка, или мерный шприц для точного дозирования.

Для уколов в стеклянных флаконах выпускается лиофилизат (порошок), из которого готовят инфузионный раствор непосредственно перед применением, поскольку Азитромицин, как и большинство других антибиотиков, в водном растворе быстро инактивируется. По той же причине не производят сироп Азитромицина.

Глазные капли выпускает единственный производитель – французская компания «Лаборатуар Теа» – в виде масляного раствора, запатентованного под торговым названием «Азидроп». Упакованы капли в пластиковые тюбик-капельницы по 6 штук в картонной упаковке.

В виде мази и других наружных форм препарат не применяется.

В таблице представлены основные производители Азитромицина с указанием стран, торговых названий, форм и дозировок.

Торговое наименование	Производитель (страна), формы выпуска и дозы
Азитромицин Экомед	АВВА РУС (Россия) таблетки 250 и 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл
Азитромицин-Акрихин	АКРИХИН (Россия) таблетки 250 и 500 мг
Зитролид	Валента Фарм (Россия) капсулы 250 и 500 мг
Зи-фактор	ВЕРОФАРМ (Россия) таблетки 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 200 мг на 5 мл
Азитромицин	ВЕРТЕКС (Россия) таблетки 125 и 500 мг, капсулы 250 мг Керн Фарма С.Л. (Испания) таблетки 500 мг Производство Медикаментов (Россия) капсулы 250 и 500 мг ПРОМОМЕД РУС (Россия) таблетки 125, 250 и 500 мг, лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления , раствора для инфузий 500 мг РЕПЛЕК ФАРМ (упаковщик Березовский фармацевтический завод) (Республика Македония) таблетки 500 мг Фармстандарт-Лексредства (Россия) таблетки 125, 250 и 500 мг
Суматролид Солюшн Таблетc	Озон (Россия) таблетки диспергируемые 125 и 250 мг
Азитрокс	Отисифарм (Россия) капсулы 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл
Сумамед форте	Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия) порошок для приготовления суспензии 200 мг на 5 мл
Сумамед	Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия) таблетки 125 и 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 мг на 5 мл, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Азитромицин Санофи (бывший Азитромицин Зентива)	Санофи Россия (Россия) таблетки 250 и 500 мг
Сумамед	Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) таблетки диспергируемые 125, 250, 500, 1000 мг
Азитромицин Форте-OBL	ФП Оболенское (Россия) таблетки 500 мг
Азитромицин-OBL	ФП Оболенское (Россия) капсулы 250 мг
Хемомицин	Хемофарм А.Д. (Сербия) таблетки 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Азитрал	Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд (Индия) капсулы 500 мг

Отличаются дженерики между собой составом вспомогательных ингредиентов и качеством субстанции (действующего вещества). Для Сумамеда используется сырье, производимое в Хорватии. Другие производители используют субстанции из Китая, Индии, Испании и России.

Качество воспроизведенных препаратов не уступает оригинальному, однако некоторые врачи предпочитают именно Сумамед всем остальным азитромицинам.

Побочные действия

Азитрал может вызвать:

• диарею, тошноту, боли в животе, метеоризм, рвоту, желтуху, анорексию, гастрит, псевдомембранозный колит, повышение печеночных трансаминаз, гепатит;
• тахикардию, ощущение сердцебиения, аритмию, увеличение интервала QT;
• головокружение, сонливость, судороги, парестезию, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нарушение сна;
• шум в ушах, обратимую глухоту, нарушение вкуса;
• сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизацию, отек Квинке, эритему, эпидермальный некролиз;
• вагинит, вагинальный кандидоз, острую почечную недостаточность, нефрит;
• тромбоцитопению, артралгию, кандидомикоз полости рта.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков макролидов и азалидов (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

• Грам(+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
• Грам(-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерии монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
• анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
• хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
• микопаразитов рода Mycobacterium;
• микоплазмы (Myc. pneumoniae);
• уреаплазмы (Ur. urealyticum);
• спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Фармакологическое действие Азитрала

В соответствии с инструкцией к Азитралу, активным действующим компонентом препарата является азитромицин.

Азитрал представляет собой противомикробное средство группы макролидов, обладающее широким спектром действия. Фармакокинетика лекарства обусловлена его способностью к взаимодействию с 5OS-субъединицей бактерий и к угнетению РНК-зависимого синтеза белков. Благодаря такому эффекту препарат притупляет рост и размножение бактерий. В повышенных дозах активный компонент Азитрала вызывает повреждение мембраны клеток, что приводит к гибели микроорганизмов.

Азитрал активен по отношению к грамположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., кроме метициллин-резистентных и эритромицин-резистентных штаммов) и грамотрицательным (Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Escherichia coli, Campylobacter jejuni, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae) аэробным бактериям.

К действию Азитрала, по инструкции, чувствительны Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Лекарство эффективно при болезнях, вызванных штаммами Yersinia spp., Salmonella spp., а также Shigella spp.

По отношению к Азитралу резистентны штаммы Enterococcus faecalis.

Действующее вещество препарата активно по отношению к Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium complex, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae и Chlamydia trachomatis.

После приема внутрь Азитрал отлично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 2-3 часа. При приеме пищи отмечается снижение скорости абсорбции лекарства. Активное вещество Азитрала создает высокие концентрации препарата во всех биологических жидкостях и тканях организма. Из крови медикамент выводится двумя фазами: период полувыведения в I фазе составляет 14-20 часов, во II фазе – 41 час.

Азитрал метаболизируется в печени. Выводится из организма посредством почек.

АЗИТРАЛ

Антибиотик группы макролидов – азалид

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул – белый порошок.

1 капс.
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин)	250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.6 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.6 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

6 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул – белый порошок.

1 капс.
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин)	500 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

3 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.3 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.3 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

3 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

— скарлатина;

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);

— болезнь Лайма (боррелиоз) – для лечения начальной стадии (erythema migrans);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путейвзрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканейвзрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее – по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день – 10 мг/кг, затем в течение 3 дней – по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница.

Беременность и лактация

При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.

При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Побочные действия

Со стороны сердечнососудистой системы побочными действиями являются боли в грудной клетки и усиленное сердцебиение.

Нарушения в работе нервной системы, спровоцированные приемом Азитрала, могут быть следующими: головная боль, сонливость, головокружение. Кроме того, у детей могут появиться тревожность, гиперкинезия, нарушения сна, невроз.

Нежелательными реакциями со стороны мочеполовой системы являются нефрит и вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: отек Квинке, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие побочные реакции: повышенная утомляемость, а у детей: зуд, конъюнктивит, крапивница.

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата могут быть следующими:

• ЦНС: повышенное возбуждение, головокружение, сонливость, головная боль, вертиго, парестезия, чрезмерная утомляемость.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, болезненные ощущения в животе, желтуха, холестаз, рвота, метеоризм, увеличение активности АСТ и АЛТ, а также уровня билирубина.
• Аллергия: кожная сыпь, крапивница, зуд.
• Сердечно-сосудистая система: болезненные ощущения в груди, сердцебиение.
• Мочеполовая система: нефрит, вагинальный кандидоз.
• Прочие: фотосенсибилизация, транзиторная нейтрофилия, эозинофилия, при инъекциях возможны бронхоспазм, воспаления и боли в месте введения.

В редких случаях возникает изменение цвета языка, шум в ушах, запор, обратимое нарушение слуха (вплоть до глухоты), псевдомембранозный колит, некроз печени, панкреатит, печеночная недостаточность, отек Квинке, анафилактический шок.

В детском возрасте возможны: головная боль, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тревожность, конъюнктивит, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой рта, гастрит.

Особые указания

Осторожно нужно пользоваться азитромицином пациентам с аритмией

Применение при беременности и лактации

При вынашивании плода лекарство выписывается осторожно. Решение о его назначении должен принимать врач, сопоставив потенциальные риски и возможную пользу

Грудное вскармливание следует прервать, если возникла необходимость в применении антибиотика.

Грудное вскармливание следует прервать, если возникла необходимость в применении антибиотика.

При нарушениях функции почек

Противопоказан прием лекарственного средства при тяжелых почечных нарушения

В умеренных и легких случаях капсулы назначаются осторожно

При нарушениях функции печени

В тяжелых случаях бактерицидное средство не выписывается

При умеренных и легких патологиях органа назначается осторожно

Побочные эффекты

Может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: сонливость, головокружение, астения, головная боль, вертиго, беспокойство, судороги, нервозность, парестезия, агрессивность, гиперактивность; у детей — тревожность, головная боль (при лечении среднего отита), нарушение сна, невроз, гиперкинезия.
• Сердечно-сосудистая система: болевые ощущения в грудной клетке, аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия, учащенное сердцебиение, увеличение интервала QT.
• Пищеварительная система: холестатическая желтуха, диарея, увеличение активности печеночных ферментов, тошнота, метеоризм, абдоминальные боли, мелена, рвота, диспепсия; у детей — расстройство пищеварения, запор, гепатит, анорексия, некроз печени (возможно с летальным исходом), изменение цвета языка, дисфункция печени, псевдомембранозный колит, гастрит.
• Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, нефрит, выраженная почечная недостаточность.
• Органы чувств: нарушение восприятия запаха и вкуса, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при использовании высоких доз препарата на протяжении длительного времени), шум в ушах.
• Аллергические проявления: отек Квинке, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, зуд кожи, многоформная эритема, анафилактическая реакция.
• Другое: кандидомикоз слизистой оболочки ротовой полости, тромбоцитопения, чрезмерная утомляемость, артралгия, вагинит, нейтропения; у детей — крапивница, конъюнктивит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы азалидов (макролидных антибиотиков). Действующее вещество имеет широкий спектр антимикробного действия. Азитромицин связывается с 50S рибосомной субъединицей, подавляя биосинтез белков микроорганизма. В случае создания высоких концентраций в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Отличается активностью в отношении следующих грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus spp. (группы а/в/с/g), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes. Также препарат эффективен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.

Грамположительные аэробы способны развивать устойчивость к азитромицину. Изначально устойчивыми являются грамположительные аэробы , анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта благодаря липофильности и устойчивости в кислой среде. После внутреннего приема 500 мг азитромицина время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (C_max) составляет от 2,5 до 2,96 ч, а сама концентрация оценивается в 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина – 37%.

Действующее вещество Азитрала хорошо проникает в ткани и органы урогенитального тракта (например, в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Повышенное содержание в тканях (превышает показатели в плазме крови в 10–50 раз) и достаточно длительный период полувыведения объясняются низким связыванием вещества с белками плазмы крови и его проникновением в эукариотические клетки с накоплением в окружающей лизосомы среде с низким показателем pH. Вследствие этого азитромицин характеризуется большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг) с высоким плазменным клиренсом

Преимущественное накапливание азитромицина в лизосомах особенно важно для борьбы с внутриклеточными возбудителями. Фагоциты доставляют азитромицин к участкам локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека

Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки

В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека. Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки.

Прием пищи влияет на фармакокинетику (зависит от лекарственной формы препарата): при использовании капсул максимальная плазменная концентрация уменьшается на 52%, а показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) – на 43%. У пожилых мужчин (возраст от 65 до 85 лет) фармакокинетические характеристики не изменяются, а у женщин С_mах возрастает на 30–50%.

Показания к применению

• ангина, фарингит, хронический тонзиллит, острый и хронический синусит, средний отит;
• бактериальная пневмония, острый бронхит;
• скарлатина, дифтерия;
• рожистое воспаление, пиодермия, импетиго, инфицированные дерматозы, фолликулит, фурункулез, карбункул;
• уретрит, простатит, цервицит, цервиковагинит, сальпингит;
• кишечные инфекции (кампилобактериоз, шигеллез, сальмонеллез, криптоспоридиоз);
• боррелиоз в начальной стадии;
• стоматологические инфекции;
• язвенная болезнь желудка при наличии Helicobacterpylori;
• инфекции, вызванные атипичными возбудителями (микоплазмы, хламидии, уреаплазмы).

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с антацидами (алюминий- и магнийсодержащими), этанолом и пищей происходит замедление и снижение абсорбции азитромицина.
• Совместный прием  с варфарином в рекомендуемых дозах не вызывает изменения протромбинового времени. Однако взаимодействие макролидов и варфарина моежт привести к усилению антикоагулянтного эффекта, поэтому следует осуществлять контроль протромбинового времени.
• Совместное применение с дигоксином повышает концентрацию последнего.
• Одновременный прием с  эрготамином и дигидроэрготамином (вазоспазм и дизестезия) может усиливать токсическое действие.
• Совместный прием с триазоламом замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты последнего.
• Одновременное применение с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином может замедлять выведение, повышать концентрацию в плазме крови и усиливать токсичность перечисленных препаратов.
• Азитромицин может замедлять выведение, повышать концентрацию в сыворотке крови и усиливать токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
• Совместный прием с линкозаминами ослабляет эффективность азитромицина, с  тетрациклинами и хлорамфениколом усиливает действие азитромицина.

Противопоказания и побочные действия Азитромицина

Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.

Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:

• суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
• таблетки – до 3 лет;
• капсулы – до 12 лет;
• инфузионный раствор – до 16 лет.

Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.

С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие

При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.

Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.

Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия

При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.

Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.

Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.

Можно ли принимать Азитромицин за рулем

Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.

Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.

Азитромицин совместим со многими препаратами:

• другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
• жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
• противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.

Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.

показания к применению

• ангина;
• синусит;
• пневмония;
• бронхит острого течения;
• тонзиллит;
• отит;
• бронхит хронического течения;
• инфекционные заболевания ЛОР-органов;
• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
• фолликулит;
• инфицированные дерматиты;
• болезнь Лайма;
• карбункулы;
• рожистое воспаление;
• инфекционные заболевания кожных покровов;
• инфекционные заболевание мягких тканей;
• уретрит;
• салпингит;
• простатит;
• цервиковагинит;
• инфекционные заболевания мочеполовой системы;
• криптоспоридоз;
• дифтерия;
• шигеллез;
• сальмонеллез;
• инфекционные заболевания кишечника;
• комплексное лечение язвенного поражения желудка бактериального происхождения;
• комплексное лечение язвенного поражения двенадцатиперстной кишки бактериального происхождения;
• инфекционные заболевания органов полости рта;
• уреаплазмоз различной локализации;
• микоплазмоз различной локализации;
• хламидиоз различной локализации.