Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Список препаратов 5 поколения и дозы

Широко применяются препараты второго и третьего поколения в дозировке, назначенной врачом. При этом лекарственные средства четвертого и пятого поколений только проходят клинические испытания.

При ишемическом инсульте

При ишемическом инсульте важно во время ввести в организм специальные тромболитики. Это позволит справиться с причиной состояния

Важно, чтобы средства вводились прямо в вену. Для начала препарат быстро вводиться струей. После этого идет инфузная система, то есть медленно через капельницу в организм попадает необходимое средство. Благодаря такой схеме происходит разрушение тромба и его остатков.

Препараты при геморрое

При геморрое зачастую требуется бороться непосредственно с узлами. Для этой цели назначаются специальные лекарства, относящиеся к тромболитикам. Список при геморрое следующий:

Это современные препараты при геморрое, которые улучшают кровообращение и снимают воспаление. Для быстрого положительного эффекта лечение может быть дополнено средствами местного применения, такими как мазь, гель, крем.

Современные Тромболитики при варикозе

Варикозное расширение вен, варикоз, не редко сопровождается образованием тромбов, которые представляют определенную опасность для здоровья. Справиться с проблемой при варикозе помогают тромболитики. Чаще всего в назначениях врачей можно встретить следующие названия препаратов, которые помогают венам и дают растворять тромб:

• Синкумар;
• Актализе.

Мониторинг самп (SAMP) показывает современные препараты при геморрое и варикозе, которые пользуются большой популярностью среди пациентов.

При тромбозе: ликвидирующие тромб

Тромбоз возникает тогда, когда сгустки крови мешают нормальному кровотоку. Это состояние может привести к целому ряду негативных последствий

Поэтому важно во время начать борьбу с тромбозом. Для этого применяются следующие средства и лекарственные препараты, названия препаратов:

1. Урокиназа – внутривенное средство, которое назначается только по показаниям врача.
2. Альтеплаза – вводиться внутривенно, а затем при помощи капельницы.
3. Тенектеплаза – дает хороший результат и действие при совмещении с аспирином или гепарином.
4. Стрептокиназа – действует в течение 45 минут, разрушая тромб и нормализируя ток крови.

Любое из перечисленных средств при тромбозе должно назначаться только врачом и вводиться также под контролем. Это поможет эффективно растворить тромбы. Врач поможет со всем разобраться и ответит на все вопросы. Например: список и дозы лекарства, какие препараты лучше подходят в вашем случае, какова клиническая фармакология каждого из них,  в чем разница

Обратите внимание на информацию в этой статье и прочитайте еще раз какая существует классификация по поколениям

Ход процедуры

Тромболитическая терапия при инфаркте проводится либо врачами скорой помощи, либо в реанимационном отделении. После поступления пациента в больницу, все подготовительные мероприятия должны осуществляться в течение часа. За это время больного необходимо обследовать на сопутствующие заболевания и наличие противопоказаний к процедуре.

Инфаркт миокарда – это опасная патология, при которой каждая минута может спасти жизнь человеку. Во время выполнения тромболизиса врач должен придерживаться таких рекомендаций:

• до введения тромболитических препаратов устанавливают мочевые катетеры;
• на протяжении первых суток после лечения нельзя в крупные артерии вставлять катетеры;
• в течение суток запрещены любые внутримышечные инъекции;
• при подборе дозировки должны учитывать вес больного.

Возраст не является противопоказанием для применения тромболитиков. Чем меньше времени прошло от начала приступа, тем больше эффекта будет от проведенной терапии. Это связано с тем, что свежие тромбы обладают более мягкой консистенцией и легче рассасываются.

Со временем они уплотняются, что значительно затрудняет процесс лечения.

Для проведения тромболитической терапии используют:

1. Пуроплазу – проурокиназу рекомбинантную.
2. Альтеплазу. Это фибрин-специфический антиген. Его вводят после 4 часов.
3. Тенектеплазу. Средство используют для ведения в догоспитальном периоде.

Также в процессе лечения часто применяют Актилизе в следующей дозировке:

1. На протяжении первых трех часов делается струнное введение 15 мг Актилизе. После этого инфузионным способом вводят 50 мг. Через час на протяжении 60 минут – еще 35 мг вещества. Нельзя вводить больше 100мг препарата.
2. Если лечение проходит в срок от 6 до 12 часов, то сначала струнным способом вводят 10 мг, после этого – 59 мг инфузионно. Затем раз в полчаса вводят по 10 мг, пока общая дозировка не достигнет 100 мг.

Врач, который осуществляет процедуру, должен строго следовать инструкции.

Как оценивается эффективность терапии

Коронография показывает, что тромболизис происходит не в виде смывания слоев и постепенного уменьшения тромба, а в виде появления в нем отверстий. Одновременно идет процесс восстановления тромба. Терапия тогда эффективна, когда тромболизис идет быстрее, чем восстановление. У части больных при инфаркте может наблюдаться повторное тромбирование.

что даёт проведение тромболизиса на догоспитальном этапе

Оценка эффективности возможна благодаря проведению анализа крови, кардиограммы. Положительной динамикой считается уменьшение боли. Через полтора часа после того, как начался тромболизис, проводится ангиография. В большинстве случаев она показывает увеличение проходимости пораженной коронарной артерии.

Тромболитическая терапия оценивается по шкале, разработанной для оценки эффективности, показывающей восстановление кровообращения:

• степень 0 — контрастное вещество не видно ниже места тромбоза, кровоток отсутствует;
• степень 1 — контрастное вещество проникает лишь частично, слабый кровоток есть, но он не заполняет русло артерии;
• степень 2 — контрастное вещество проходит по руслу, кровоток есть, но он замедлен;
• степень 3 — контрастное вещество полностью заполняет просвет освобожденной артерии, проходимость считается восстановленной.

Эффективный тромболизис зависит от нескольких факторов. Главные из них — раннее начало терапии и режим введения препарата.

Автор материала: Бурмистров Алексей — врач кардиолог, специалист в области сердечно-сосудистой системы.

http://cardiograf.com/terapiya/medikamentoznoe/trombolizis-pri-infarkte-miokarda.html

http://serdce.biz/zabolevaniya/ibs/miokarda/trombolizis-pri-infarkte-miokarda.html

http://prososud.ru/serdechniye/trombolizis.html

1 поколение

Старые лекарства, которые показаны в критических случаях, когда других вариантов нет. За значительную действенность приходится платить такими же рисками.

Стрептокиназа

Наиболее активно используется в неотложных случаях.

Синтезирован из продуктов жизнедеятельности представителей одноименной пиогенной флоры. Благодарить за наличие такого средства нужно стрептококки некоторых видов.

Является крайне тяжелым и опасным препаратом, потому как действует не избирательно. Селективности нет. По этой причине использование Стрептокиназы ограничено насколько возможно.

Вместе с тем, именно это средство считается «тяжелой артиллерией», и применяется в неотложных состояниях, поскольку фармакологический эффект очень сильный.

Основная опасность заключается в отсутствии избирательности. Действует препарат сразу и на фибрин и на все вещества, которые придают крови вязкость.

Ткань становится слишком жидкой, что может привести к обильным кровотечениям, особенно при наличии склонности к таковым.

Исходя из этого, врачи назначают Стрептокиназу не всем и далеко не всегда. Требуется тщательно оценить состояние больного, показания, целесообразность использования.

Речь идет не только о самом препарате, но и об основном действующем веществе.

На фармацевтическом рынке существует список наименований, содержащих стрептокиназу в составе: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин, Тромбофлюкс и прочие.

Большой роли это не играет. Медикаменты полностью идентичны.

Урокиназа

Средство впервые было выделено из мочи человека, что и дало название.

Как и в случае с предыдущим наименованием, это лекарство первого поколения, не селективное. Действует грубо и без разбора.

Помимо собственно тромболитического эффекта обладает чрезмерно выраженным антиагрегантным, влияет на реологические свойства крови, делает ее жидкой, возможна повышенная ломкость сосудов, их проницаемость. Все это факторы развития массивных, опасных для жизни и здоровья кровотечений.

Ключевое отличие от Стрептокиназы — большая избирательность, преимущественно медикамент воздействует на фибрин.

Однако и этот фактор не позволяет назвать его безопасным. Большой роли это не играет, потому средства первого поколения полностью взаимозаменяемы и одинаково эффективные.

Есть и положительный момент в такой идентичной фармацевтической активности. Оба названных средства имеют в составе разные вещества, потому при непереносимости одного, можно прибегнуть к применению другого.

Методы выполнения тромболизиса

Существует две методики выполнения тромболизиса – системный и локальный. Системный тромболизис предполагает введение препарата в локтевую вену. Это позволяет провести растворение тромба независимо от его расположения.

Может проводиться на догоспитальном этапе. Недостатки – большой риск аллергических проявлений, большая доза препарата, необходимая для достижения эффекта.

Локальный или катетерный тромболизис проводится только в стационаре и по сути является эндоваскулярной операцией. Оперативный доступ производится через бедренную вену – вводится катетер, достигающий непосредственно тромба и введение лекарственных препаратов происходит непосредственно в зоне поражения.

Преимущества метода – в том, что не требуется больших концентраций препарата, а недостаток – в большой сложности метода, а также в том, что перед тем, как проводить эндоваскулярный тромболизис, необходима ангиография или МРТ для установления точного расположения тромба, что занимает много времени, и после всех диагностических процедур тромболизис может потерять эффективность.

Лекарства, которые наиболее эффективны при инфаркте миокарда, инсульте

Первое поколение препаратов представлено природными ферментами – Стрептокиназа (получена из стрептококка), Урокиназа (выделена из крови и мочи). Второе поколение действует непосредственно на фибриновые нити. Это тканевой активатор плазминогена, выделенный из тканей матки и меланомы – Актилизе. Методом генной инженерии его усовершенствовали и создали средство третьего поколения – Метализе.

Стрептокиназа

Она может проникать внутрь кровяного сгустка, запуская в нем процесс разрушения фибриновых нитей. Действует только на тромбы, которым не больше 7 дней. Максимальный тромболитический эффект наступает через 30 — 40 минут, длится на протяжении суток.

Для предотвращения распространенных аллергических реакций всегда вводится с гормональными средствами (Преднизолон или Дексаметазон). Нужно учитывать, что после ее применения на протяжении 2 — 3 лет сохраняется риск тяжелой аллергии.

Ее не рекомендуется назначать для тромболитической терапии повторно, так как к ней вырабатывается устойчивость. Считается основным средством для тромболизиса.

Введение Стрептокиназы реже приводит к геморрагическим инсультам, поэтому ее лучше использовать для пожилых людей, на фоне гипертонической болезни, при перенесенных инсультах или атаках ишемии мозга. Может быть эффективна при небольшом очаге некроза на задней стенке левого желудочка даже после 4 часов от начала приступа боли в сердце.

Урокиназа

Получают генно-инженерным путем или из клеток почек, мочи. Урокиназа обладает большей избирательностью действия, чем Стрептокиназа, растворяет преимущественно фибрин, но риск кровотечений не исключается. Так как является естественным для человека ферментом, то реже вызывает аллергию. Ее эффективность повышается при сочетании с Гепарином.

При распространенном атеросклерозе, повторной тромбоэмболии или инфаркте, повышенном весе тела и холестерине в крови нужны высокие дозы или внутрисосудистое введение.

Актилизе

Считается препаратом избирательного действия, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином.

Через 20 минут в крови остается менее 10% от введенного средства. Актилизе не нарушает активность других факторов свертывания, способен растворять кровяные сгустки, которые не поддаются альтернативному лечению, не вызывает тяжелой аллергии, падения давления. Его применение ограничено стоимостью – одни флакон обойдется примерно в 27 000 рублей или 17 000 гривен.

Показан в первые 6 — 12 часов от начала инфаркта миокарда, 3 — 4,5 часа от развития инсульта или при массивной закупорке легочной артерии. Назначается пациентам, которым была применена Стрептокиназа ранее полугода назад, или есть на нее аллергия. Чаще рекомендуется больным молодого возраста, особенно при сопутствующей артериальной гипотензии.

Метализе

Произведен на основе альтеплазы рекомбинантным методом. Обладает такими преимуществами:

• быстрее начало тромболизиса;
• высокое сродство к фибрину (реже риск кровотечений);
• проходит в тромб на большую глубину;
• действует дольше Актилизе;
• Эффективное восстановление кровотока;
• сохраняет ткани, окружающие очаг разрушения;
• снижает смертность.

Может вызывать кровотечения в местах прокола сосуда при введении катетера или иглы. Растворение тромба в коронарных сосудах может привести к аритмии. До введения Метализе рекомендуется прием Аспирина, а после инфузии применяется Гепарин. Используется для больных до 75 лет, при обширном инфаркте или поражении передней стенки, максимально эффективен в первые 4 часа от появления острой боли в сердце.

Смотрите на видео о показаниях и противопоказаниях к проведению тромболизиса:

Категорические противопоказания

Использование тромболизиса ограничивается несколькими факторами:

• длительные сроки инфузии;
• большой риск геморрагических осложнений из-за высоких доз препаратов.

Абсолютными противопоказаниями являются острые кровотечения. При инсультах неизвестного типа, а также геморрагическом варианте тромболизис опасен.

Запрещено применять препараты при аневризме, после недавно перенесенного ишемического инсульта, травмы или хирургического вмешательства.

Противопоказаниями считаются геморрагические диатезы и расслоение аневризма аорты, кровотечения при язве желудка и артериальная гипертония, которая не контролируется препаратами.

Относительные противопоказания для лизиса тромба: язвенная болезнь в период обострения и с рецидивами кровотечений, нарушенная работа печени и почек, злокачественные новообразования, перенесенные инфекционные эндокардиты.

Тромболитики не рекомендовано применять, если недавно проводилась пункция сосудов, сердечнолегочная реанимация. Недавняя транзиторная ишемическая атака повышает риск кровотечений.

Нужно сообщить врачу о приеме антикоагулянтов и аспирина, а также о недавнем проведении инфузий стрептокиназы и анистреплазы. Лизис не осуществляют, если больному в скором времени предстоит хирургическое вмешательство.

На смену разрабатываются дополнительные внутрисосудистые методы — ультразвуковой ускоренный тромболизис, при котором агент вводится в сосуд вместе со слабоинтенсивными ультразвуковыми волнами. Исследования показали, что данный метод снижает дозу лекарств и сокращает время инфузии.

Тромболизис

Что такое тромболизис?

При различных хронических заболеваниях, особенно в преклонном возрасте, поражаются кровеносные сосуды, меняются свойства и свертывание крови. обмен веществ в тканях. Это создает условия для формирования сгустков крови. Тромбоз — наиболее частое осложнение сердечно-сосудистых заболеваний. При инфаркте миокарда. трепетании или фибрилляции предсердий необходимо лечение тромбоза. Такие спонтанные осложнения, как тромбоз и тромбоэмболия, могут вызвать опухоли, болезни почек, язвенный колит, поверхностный тромбофлебит или тромбоз глубоких вен. Сгустки крови могут закупорить кровеносный сосуд. При закупорке кровеносных сосудов головного мозга или сердца возникает инсульт или инфаркт миокарда. В этих случаях врач попытается с помощью специальных лекарств растворить тромб и восстановить проходимость кровеносных сосудов. Эти препараты производят из мочи или стрептококков или создаются согласно специфическим тканевым факторам человека. Восстановление проходимости кровеносных сосудов называется тромболизисом.

Тромболизис — растворение тромба под действием вводимого в кровь фермента. Тромболизис применяется в процессе лечения флеботромбоза, эмболии легких и коронарного тромбоза.

Как выполняется тромболизис?

Тромболизис можно выполнять двумя способами. При внутривенном введении в организм человека лекарство равномерно распределяется по всему кругу кровообращения, достигая места закупорки кровеносного сосуда. Этот метод называется системным тромболизисом. Его недостатки — необходимость большого количества лекарства, что оказывает действие на всю кровеносную систему. При локальном тромболизисе лекарство с помощью катетера вводят непосредственно в место закупорки кровеносного сосуда. Однако этот метод очень сложен и сопряжен с некоторой опасностью. Его выполнение возможно при одновременном введении контрастного вещества и осуществлении перкутанной транслюминальной катетерной ангиографии. Прохождение катетера по кровеносной системе врач видит на рентгеновском экране.

Когда выполняется тромболизис?

Тромболизис можно применять при всех видах тромбоза кровеносных сосудов. Можно растворять тромбы в венах и в артериях. Показанием к применению тромболизиса является инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочных артерий, тромбоз центральной артерии глаза или тромбоз вен ног.

Когда тромболизис противопоказан?

Имеются заболевания, при которых применение тромболизиса противопоказано. Например, при предрасположенности к кровотечениям или при повышенном кровяном давлении, т.к. лекарства, используемые при тромболизисе, могут вызвать опасное для жизни кровотечение. Противопоказан тромболизис при язвенной болезни желудка, онкологических заболеваниях, а также при атеросклерозе артерий головного мозга. Тромболизис не следует проводить пациентам старше 75 лет. Совокупность процессов свертывания крови обеспечивает равновесие между процессами свертывания крови и растворения сгустков крови. Например, после операции тромбы должны закупорить повреждения стенок кровеносных сосудов. Поэтому во избежание кровотечения из раны запрещается выполнение тромболизиса после операции. Тромболизис не применяют при сахарном диабете и диабетической ретинопатии, а также после родов.

Опасен ли тромболизис?

Список болезней, при которых выполнение тромболизиса противопоказано, доказывает его опасность. Поэтому этот метод лечения применяется лишь в исключительных случаях. Если последствия закупорки кровеносных сосудов представляют угрозу для жизни больного, то необходимо своевременное проведении тромболизиса, например, при инфаркте миокарда. При выполнении локального тромболизиса, вероятность кровотечений значительно меньше. Однако могут возникнуть другие осложнения, например, нарушения сердечного ритма или повторный тромбоз кровеносных сосудов.

Внутримышечное введение любых лекарств перед проведением тромболизиса запрещается, т.к. вследствие повреждения мышечной ткани может начаться кровотечение.

Чем раньше провести тромболизис, тем лучше

Особенно эффективно проведение тромболизиса в первые 3 ч после инфаркта миокарда. Проведение тромболизиса в первые 24 ч после инфаркта миокарда оказывает положительное влияние на течение болезни. Позже мышечные волокна миокарда погибают вследствие закупорки снабжающей их кровью артерии или ее ветви.

Противопоказания к тромболизису

Врач учитывает при назначении тромболизиса показания и противопоказания. Тромболитическая терапия запрещена в следующих случаях:

• гипертонический криз;
• недавно проведенные операции (риск внутреннего кровотечения в месте хирургического вмешательства);
• болезни крови;
• возраст старше 70 лет (сосуды становятся хрупкими и возможно развитие геморрагий);
• наличие доброкачественных или злокачественных новообразований;
• склонность к кровотечениям (низкая свертываемость крови);
• сахарный диабет;
• недавно перенесенные ЧМТ (до 2 недель с момента получения);
• беременность;
• грудное вскармливание;
• язвенное поражение слизистой пищеварительного тракта;
• аневризма любой локализации;
• недостаточность функции печени или почек;
• индивидуальная непереносимость медикаментов.

Даже если перечисленные выше противопоказания не выявлены, то существуют следующие запреты для проведения процедуры при острых состояниях:

• При ОИМ. Условные противопоказания к тромболизису при инфаркте миокарда – наличие у пациента атеросклероза или с момента приступа прошло более 6 часов. Тромболизис при инфаркте в этих случаях будет слабо эффективен.
• При ОКС. Острый коронарный синдром возникает по разным причинам и противопоказанием к тромболитической терапии у пациентов с ОКС является отсутствие тромбоза.
• При инсульте. Тромболизисная терапия не всегда нужна пациентам с ОНМК. Если при ишемическом инсульте нежелательно делать процедуру, если с момента приступа прошло много времени, то тромболизис при инсульте геморрагического характера опасен усилением внутричерепных кровоизлияний.
• При ТЭЛА. Противопоказаний нет. При этой патологии отмечается выраженное нарушение или полное прекращение легочного кровотока и без медикаментозной помощи легочная тромбоэмболия заканчивается смертью. Проведение тромболизиса помогает спасти жизнь.

Но все противопоказания относительны. Нередко, в тяжелых случаях, врачи применяют тромболизис при ТЭЛА или обширных инфарктах без уточнения перечня запретов. Это связано с тем, что у пациента резко ухудшаются жизненные показатели, а введение тромболитиков помогает избежать летального исхода.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью. Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

• внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
• локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

• у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
• постепенно возвращается мышечная сила;
• улучшается речь;
• восстанавливаются сухожильные рефлексы.

При ТЭЛА:

• нормализуется давление;
• купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.