Парацетамол — paracetamol

Принцип действия

К счастью, существует лекарство, которое каждый день облегчает страдания миллионам простуженных людей по всему миру. Это средство – парацетамол. Парацетамол относится к класса анальгетиков и жаропонижающих средств. Кроме того, он обладает слабым противовоспалительным действием.

По химическому строению он является производным анилина и относится к числу основных метаболитов фенацетина – вещества, ранее широко применявшегося как обезболивающее и жаропонижающее средство. Действие парацетамола заключается во влиянии на центры боли и регулировки температуры в головном мозге и в подавлении синтеза простагландинов – физиологически активных веществ, которые также влияют на повышение температуры и болевой чувствительности.

Препарат начинает действовать очень быстро, уже спустя час после приема. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества метаболизируется в печени. Парацетамол может использоваться и как чистый анальгетик, для купирования болей, не связанных с воспалительным процессом.

В настоящее время парацетамол продается не только в чистом виде, но и в составе других жаропонижающих и болеутоляющих средств, таких как «Антигриппин», «Панадол», «Терафлю», «Фервекс» и некоторых других.

Фото: pixabay.com

Заблуждения по поводу препарата

Многие люди имеют неправильное представление о препарате и его аналогах, и о том, как их следует применять.

Во-первых, следует понимать, что парацетамол не лечит простуду или грипп. Он не воздействует ни на вирусы, ни на бактерии, вызывающие эти заболевания, и не повышает иммунитет. Он предназначен лишь для снятия симптомов болезни – болей и высокой температуры. Противовоспалительный эффект средства также крайне слаб.

Во-вторых, парацетамол и его аналоги не предназначены для профилактики инфекционных заболеваний. Учитывая большое количество побочных эффектов препарата, подобная «профилактика» и постоянный прием средства (свыше недели) могут привести к тяжелым отравлениям. Принимать парацетамол вне периода болезни недопустимо.

В-третьих, далеко не всегда бывает необходимо сбивать температуру во время болезни при помощи препарата. Стоит помнить, что повышенная температура – это защитная реакция организма, помогающая ему бороться с инфекцией. Искусственное понижение температуры лишь осложняет иммунной системе задачу. И в результате болезнь длится дольше, чем обычно. Поэтому рекомендуется пользоваться жаропонижающими средствами лишь при температуре, превышающей +38ºС, когда гипертермия становится опасной для организма.

Противопоказания и побочные действия Парацетамола

Абсолютным противопоказанием к приему Парацетамола является гиперчувствительность к действующему или дополнительному компоненту. Вспомогательный состав значительно разнится у разных лекарственных форм, поэтому перед использованием его следует внимательно изучить.

Врачами не назначается ненаркотический анальгетик пациентам при наличии у них таких патологических состояний:

• индивидуальной непереносимости любых нестероидных противовоспалительных средств;
• анемии;
• хронического алкоголизма;
• тяжелых печеночных и почечных патологий.

Побочные эффекты возникают обычно при нарушении режима дозирования, длительном приеме препарата. Системные негативные реакции проявляются:

• диспепсическими расстройствами;
• гепатотоксическим действием (при длительном приеме в повышенных дозах);
• тромбоцитопенией;
• лейкопенией;
• панцитопенией;
• нейтропенией;
• агранулоцитозом.

Есть вероятность развития местной побочной реакции. На аллергию указывают болезненность и мелкая сыпь, зуд, жжение, покраснение и отечность кожи на определенных участках тела. В этом случае необходимо отменить Парацетамол и обратиться к врачу для проведения симптоматической терапии.

Можно ли принимать Парацетамол при беременности и кормлении грудью

Активный ингредиент Парацетамола преодолевает биологические барьеры, включая плацентарный. Он также способен накапливаться в грудном молоке, проникая во время лактации в организм ребенка. Но согласно результатам биохимических исследований, у анальгетика не было выявления эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия. Поэтому препарат может быть использован в 1, 2, 3-м триместрах, а также при грудном вскармливании. Перед назначением врач обязательно оценит пользу Парацетамола для матери и возможные риски для ребенка.

Парацетамол и алкоголь: совместимость и последствия

Одновременный прием алкоголя и Парацетамола существенно усиливает побочные эффекты препарата и может привести к токсическому поражению печени. Этанол также снижает терапевтическую эффективность лекарственного средства, замедляя тем самым выздоровление.

Применение анальгетика при похмелье позволяет устранить большинство его симптомов. Но при условии, что этиловый спирт уже нейтрализован клетками печени, а в системном кровотоке циркулируют исключительно его неактивные метаболиты. После алкоголя использовать препарат можно через 6 часов, иначе проявятся опасные последствия в виде сбоев в работе печени.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство нельзя одновременно принимать с иными парацетамолосодержащими препаратами. В аннотации рекомендовано во время лечения Парацетамолом воздержаться от использования определенных лекарственных средств. Не стоит комбинировать его с препаратами таких клинико-фармакологических групп:

• урикозурическими средствами;
• антикоагулянтами;
• этанолом;
• барбитуратами;
• салицилатами;
• миелотоксическими средствами;
• спазмолитиками, включая Но-шпу, Дротаверин;
• энтеросорбентами.

Категорически запрещено одновременно с Парацетамолом принимать другие НПВС (Ибупрофен, Нурофен, Аспирин, Ибуклин, Диклофенак). Это станет причиной расстройства работы мочевыделительной системы, нарушений мочеиспускания. Парацетамол вместе с Анальгином принимать нежелательно из-за значительного повышения фармакологической нагрузки на печень. Он сочетается со многими препаратами для лечения простуды, например, антибиотиками (Амоксициллин, Амоксиклав), противовирусными средствами (Ремантадин, Ингавирин). Данных о возможности комбинирования Парацетамола с Трамадолом и препаратами на основе кодеина нет.

Комбинированные анальгетики на основе парацетамола

Комбинированные анальгетики на основе парацетамола можно разделить на группы в зависимости от того, в сочетании с какими лекарствами используется парацетамол

Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Парацетамол в комбинации с психолептиками

Комбинированные анальгетики на основе парацетамола предназначены в первую очередь для купирования приступов боли слабой и умеренной выраженности: головная боль, зубная боль, менструальные боли и другие виды спазмов. По классификации АТХ (Анатомо-терапевтическо-химическая классификация) данным анальгетикам на основе парацетамола соответствуют группы N02BE51 и N02BE71.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Совместимость

Применение одного парацетамола при ярко выраженных суставных болях не поможет. В таких случаях рекомендуют комбинировать данное средство с таблетками группы НВПС, к ним относятся:

1. Диклофенак. Данное лекарство является универсальным препаратом, который обладает мощным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Его применяют для устранения болевых ощущений различной локализации и степени выраженности. Он выпускается в различных формах – таблетки, раствор для инъекций, мази, аэрозоли и свечи.
2. Кетопрофен. Препарат нестероидный с мощным анальгезирующим действием. Помимо этого Кетопрофен эффективно снимает воспаление и отеки, которые образуются в ходе развития заболевания коленей. Выпускают его в форме геля, который применяется наружно.
3. Индометацид. Данные таблетки обладают наиболее мощным противовоспалительным действием. Однако для лечения артритов и артрозов его применяют редко, поскольку он оказывает побочные действия на органы пищеварения.
4. Мовалис. Данное селективное средство отлично устраняет болевые ощущения и воспаления средней выраженности. Его можно применять на протяжении длительного срока, поскольку Мовалис оказывает селективное воздействие на болевые центры.
5. Пироксикам. Данное вещество используется для лечения болевых синдромов при дегенеративных процессах. Пироксикам выпускают в форме свечей и таблеток. Средство не является селективным и влияет негативно на пищеварительный тракт, поэтому используют его при артрозах коленного сустава довольно редко.

Меры предосторожности

Несмотря на то, что Парацетамол принято считать безопасным препаратом, его прием может спровоцировать побочные эффекты. Кроме аллергических проявлений разной сложности, могут возникнуть следующие негативные реакции:

1. Кружение головы.
2. Боли в животе.
3. Тошнота.
4. Нарушение сна.

Противопоказания и побочные эффекты приёма препарата

Побочные действия от длительного приема или употребления препарата в больших дозировках отражаются на печени, почках и составе крови. Парацетамол при внутреннем приеме и внутривенном введении провоцирует повышенную выработку ферментов и некротическое поражение печении. Длительное лечение может спровоцировать низкое содержание сахара в крови, от чего пациенты начинают ощущать сильную слабость.

Если принимать Парацетамол в высоких дозах, то развивается передозировка. Уже на вторые сутки можно обнаружить поражения печени и сопутствующие отравлению симптомы:

1. Тошнота, рвота.
2. Бледность кожных покровов.
3. Анорексия.
4. Боли в животе.
5. Сильная слабость.

Чтобы не возникло осложнений, нужно знать, как пить Парацетамол от боли в голове совместно с другими лекарствами:

1. Снижается действие и всасывание лекарства при приеме активированного угля, оральных контрацептивов, антихолинергических, некоторых противоэпилептических препаратов и барбитуратов.
2. Снижает действие других лекарств: Ламотригина, Диазепама, средств от подагры.
3. Негативное влияние на печень увеличивается при приеме Парацетамола с Фенобарбиталом и Изониазидом.

Очень важно правильно подбирать дозировку и не превышать трехдневный прием при высокой температуре и пятидневное лечение при болях. Если за это время лекарство не подействовало, то необходимо обратиться к врачу, чтобы подобрать другой препарат

https://youtube.com/watch?v=4PsnCUIuRY4

Парацетамол помогает от головных болей легкой и средней тяжести, но бывает, что он бессилен при мучительных болях, вызванных тяжелыми травмами или болезнями психического происхождения. Применяя для детей во время прорезывания зубов этот препарат, родители замечали, что дети начинали меньше капризничать и лучше засыпали.

Можно принимать Парацетамол при головной боли при беременности. Но врачи предупреждают, что не рекомендуется его применение в 1 триместре, когда закладываются внутренние органы и системы ребенка. В этот период лучше постараться справиться с болями без лекарств, для чего можно отдохнуть, выпить сладкий чай, прогуляться на свежем воздухе.

Лекарство может использоваться в качестве лекарства от мигрени. Но препарат эффективен, только если его принять в самом начале приступа, когда только начинают появляться предпосылки или аура. При развитии мигрени Парацетамол уже не действует, хотя некоторые пациенты отмечали его эффективность при одновременном приеме с кофеиносодержащими средствами.

С осторожностью следует принимать препарат при эпилепсии. Очень многие противоэпилептические лекарства не совместимы с Парацетамолом

Поэтому, если пациенту поставили диагноз «эпилепсия» он должен заранее узнать у врача, какие лекарства можно принимать от головной боли и температуры, а от приема каких следует воздержаться.

Побочные действия Парацетамола

Прием Парацетамола женщиной во время беременности многократно повышает риск развития такой аномалии, как неопущение яичка у новорожденных мальчиков (лечение крипторхизма часто требует хирургического вмешательства). По мнению ряда исследователей, препарат увеличивает вероятность развития у ребенка бронхиальной астмы (наряду с Аспирином).

Считается также, что прием Парацетамола способен незначительно снижать эмоциональный отклик пациента.

Чрезмерно длительный прием этого лекарственного средства даже в терапевтических дозах может вызвать развитие анальгетической нефропатии, следствием которой является тяжелая почечная недостаточность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, максимальная концентрация (C_max) 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TC_max) 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Около 97% препарата метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17% подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T½) — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Побочные эффекты

Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвящённых влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Учёными из университета Огайо было установлено, что приём парацетамола ослабляет испытываемый человеком эмоциональный отклик. Из 82 человек, рассматривавших набор фотографий спустя час после приёма таблетки, уровень эмоциональности снимков по 10-балльной шкале, оцененный испытуемыми, принявшими парацетамол, составил в среднем 5.85, в то время как аналогичное значение в контрольной группе, принявшей плацебо, равнялось 6.76. Более ранние исследования канадских учёных показали сходный результат..

Токсичность парацетамола

Основная статья: Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный приём парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведёт к отравлению, сопровождающемуся тяжёлым поражением печени. Причина — истощение запасов глутатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приёме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 г парацетамола.

Бесконтрольный приём парацетамола часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход.

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.