Метоклопрамид

Противопоказания

• кишечная непроходимость механического характера;
• стенозирование привратника желудка;
• кровотечения в пищеварительной системе;
• перфорация стенок кишечника, желудка;
• диагностированная глаукома, подозрение на нее;
• эпилепсия;
• феохромоцитома;
• бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
• пролактинзависимые новообразования;
• болезнь Паркинсона;
• экстрапирамидные нарушения;
• рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;
• индивидуальная гиперчувствительность.

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

• детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
• пожилой возраст (65 лет и старше);
• болезнь Паркинсона;
• бронхиальная астма;
• заболевания почечной и печёночной системы;
• гипертоническая болезнь.

Инструкция по применению метоклопрамида

Показания к применению

1.

• обусловленная приемом лекарств (химиотерапии при лечении рака, противотуберкулезных средств, цитостатиков, антибиотиков, препаратов наперстянки, препаратов для наркоза и др.);
• при лучевой терапии;
• при заболеваниях почек и почечной недостаточности (уремии);
• при заболеваниях печени;
• при рвоте у беременных;
• при черепно-мозговых травмах;
• при погрешностях в питании.

укачивании2.3.4.Рефлюксэзофагит5.Метеоризмвздутие живота6.7.инфаркте миокардасердечной недостаточности8.

9.Мигреньанальгетиками10.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата;

кровотечения на любом уровне желудочно-кишечного тракта;

эпилепсия (может увеличиться частота и тяжесть эпилептических припадков);

глаукома (заболевание с повышением внутриглазного давления);

кишечная непроходимость;
прободение стенки кишечника или желудка;

феохромоцитома (может наступить гипертензивный криз);

болезнь Паркинсона;
повышение артериального давления;
пролактинозависимые опухоли;

стеноз привратника желудка;
экстрапирамидные нарушения (нарушение тонуса мышц и движений);
послеоперационный период после операций на органах желудочно-кишечного тракта (препарат будет препятствовать заживлению);

бронхиальная астма (увеличится риск бронхоспазма);
почечная или печеночная недостаточность;
детский возраст до двух лет;
беременность в первом триместре;
с осторожностью используется препарат в пожилом возрасте.

Побочные действия

• двигательное беспокойство (наблюдается в 10% случаев);
• сонливость (отмечается чаще при назначении высоких доз – в 10 % случаев);
• слабость и повышенная утомляемость – в 10% случаев;
• экстрапирамидные расстройства (судорожные подергивания мышц лица, спастическая кривошея, повышенный тонус мышц, спазм жевательной мускулатуры и другие нарушения);
• нарушение речи;
• свистящее шумное дыхание за счет спазма гортани;
• паркинсонические симптомы: тремор (дрожание рук), замедленные движения, повышенный мышечный тонус и др.;
• головная боль, головокружение;
• нарушение ориентации;
• тревожность, растерянность;
• депрессия (в разной степени выраженности: от подавленного настроения до суицидальных мыслей и суицида);
• шум в ушах;
• галлюцинации (редко);
• злокачественный нейролептический синдром (в редких случаях): повышение температуры, напряжение мышц, нарушение сознания.

• повышение или понижение артериального давления;
• учащение или замедление пульса;
• задержка жидкости в организме;
• нарушение ритма сердечной деятельности по типу атриовентрикулярной блокады;
• снижение числа лейкоцитов (белых кровяных телец) в крови и нейтрофилов (вид лейкоцитов крови); при длительном применении высоких доз может развиваться агранулоцитоз (резкое снижение лейкоцитов-гранулоцитов, приводящее к повышению восприимчивости к инфекциям);
• появление метгемоглобина в крови (токсически измененный гемоглобин).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• сухость во рту;
• нарушение стула (запор или понос);
• желтушность кожных покровов, изменение в показателях анализа крови – функциональных показателей печени (наблюдается редко, в тех случаях, когда метоклопрамид применяется с другими токсичными для печени препаратами).

высыпаниякрапивницыПрочие реакции:

• учащение мочеиспускания или недержание мочи;
• гинекомастия (одно- или двухстороннее чрезмерное увеличение у мужчин грудных желез по типу женских);
• нарушения менструального цикла;
• галакторея (выделение молока или молокоподобной жидкости из грудных желез);
• порфирия (нарушение пигментного обмена);
• бронхоспазм;
• гиперемия (покраснение) слизистой оболочки носа.

Лечение метоклопрамидом

Как принимать метоклопрамид?Дозировка метоклопрамидаТаблеткиРаствор для инъекций

• при парезе желудка и кишечника по 10-15 мг до 4 раз в сутки;
• с целью профилактики и лечения рвоты (тошноты) при проведении химиотерапии или лучевой терапии – вводят внутривенно дозу из расчета 1-2 мг на 1 кг веса за полчаса перед сеансом химиотерапии (или лучевой терапии) и затем каждые 2-4 часа (при необходимости);
• за 5 – 15 минут перед рентгенологическим исследованием или перед введением зонда вводят внутривенно 10-20 мг метоклопрамида взрослым пациентам.

сонливость

Показания к применению лекарственного вещества

Метоклопрамид употребляется как противорвотное средство. При тошноте и рвоте которые возникают после лучевой терапии или наркоза, а так же как побочное действие лекарственных веществ, изготовленных на основе наперстянки или цитостатиков, любых веществ, которые подавляют клеточное деление, антибиотиков и т.д. При диетических нарушениях.

Если наблюдается вестибулярный генез, может возникнуть рвота в результате укачивания, в таком случае метоклопрамид не оказывает лечебного действия и не подавляет тошноту, поэтому необходимо предварительно запастись лечебные средствами иного состава, которые окажутся наиболее действенными в данном случае.

Препарат используется для лечения гастроэнтерологических заболеваний, чаще всего его назначают в терапевтических целях для устранения язвы двенадцатиперстной кишки или желудка, а так же гастритов разного характера. Помогает данный препарат и при дискинезиях, если наблюдается нарушение активности органов. Послеоперационные парезы становятся причиной нарушения подвижности органов брюшной полости, может присутствовать метеоризм, такое состояние, как и многие другие болезни, наблюдаемые в терапевтической практике, лечится с помощью данного лекарства.

Высокий эффект лечения зависит от его способности увеличивать тонус кишечника и желудка, ускорять опорожнения привратника и желудка, уменьшать гиперацидный стаз, вызвав остановку передвижения пищевой массы по стенкам желудка. В медицинской практике известны случаи излечения диспепсических Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении заболеваний, сопровождающихся диспепсическими явлениями, как правило, при этом наблюдается многократная рвота, тошнота. Так же эффективно лечение тяжело больных, страдающих кардиологическими заболеваниями, такими, как сердечная недостаточность или инфаркт миокарда. Рвота беременных тоже может быть довольно быстро прекращена в последствии такого лечения.

С помощью данного препарата в значительной мере облегчается и улучшается рентгенологическая диагностика в отношении заболеваний тонкого кишечника и желудка. Если имеется мигрень или синдром Туретта, можно получить высокий эффект в процессе лечения метоклопрамидом.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.

В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.

Взрослым.

Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

Детям.

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.

схема дозирования

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.

Пациентам с нарушением функции почек

У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.

У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.

Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.

Пациенты пожилого возраста.

Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Продолжительность лечения.

С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).

Дети .

Особенности применения

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Неврологические нарушения.

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины — детям и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства — взрослым).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты с выводом дозы вместе с рвотными массами, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.

Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которые есть необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

По пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.

Метгемоглобинемия.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Сердечные расстройства.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.

Особого внимания требует применения метоклопрамида, когда препарат вводят внутривенно, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, которые удлиняют интервал QT.

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

С учетом очень редких сообщений о тяжелых сердечно-сосудистые реакции, связанные с применением метоклопрамида, следует с особой осторожностью применять его пациентам пожилого возраста, пациентам с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентам, которые принимают препараты, удлиняют

QT-интервал.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим от таких редких наследственных болезней как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, его не следует назначать.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
2. При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
3. Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
4. При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.
5. При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
6. При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
7. При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
8. У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
9. При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
10. При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
11. При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
12. Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
13. При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы — активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин — гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Биодоступность в среднем составляет 60-80%. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л / кг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем — по 1:00. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь.

Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. Метаболизируется в печени. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 2,6 до 4,6 часа. Часть дозы (около 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Особые указания, меры предосторожности

Прием лекарства в больших дозах у детей и молодых людей вызывает экстрапирамидные нарушения. Такие симптомы в некоторых случаях могут появиться даже после первого введения противорвотного средства. При этих симптомах препарат сразу отменяют. В большинстве случаев это приводит к прекращению симптомов. Однако иногда требуется специфическое лечение (антихолинергические средства или бензодиазепин).

Между инъекциями важно соблюдать 6-часовой перерыв. В противном случае есть риск передозировки

Для пациентов с нарушениями сердечной проводимости терапию с этим лекарством назначают осторожно. В этом случае может потребоваться коррекция дозы и схемы приема

Если у пациента имеются депрессивные состояния в анамнезе, то прием Метоклопрамида возможно приведет к рецидиву и появлению суицидальных тенденций

По этой причине перед назначением важно соотнести риск и возможную пользу уколов

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время вынашивания плода Метоклопрамид применять не рекомендуется. Объясняется это наличием риска развития у ребенка экстрапирамидного синдрома. При крайней необходимости врач может назначить лекарство, однако только во втором триместре беременности.

Данный противорвотный препарат способен проникать в грудное молоко. Процент содержания активного вещества здесь будет минимален, однако полностью исключать возможное влияние на ребенка нельзя. Если обойтись без лечения не удается, то лактацию прерывают.

Назначение детям

Младенцам от 0 до 12 месяцев Метоклопрамид не назначают

Детям и подросткам 1-14 лет курс лечения подбирают крайне осторожно

Применение у пожилых пациентов

Пациентам, достигшим 65-летнего возраста, лекарство назначают под строгим контролем врача. Объясняется это тем, что при длительном курсе лечения и высоких дозах у пациентов часто развиваются экстрапирамидные расстройства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метоклопрамид категорически не рекомендуется совмещать с Леводопой и дофаминергическим агонистами.

В присутствии противорвотного средства усиливается всасывание тетрациклина, диазепама, парацетамола, ампициллина, этанола и ацетилсалициловой кислоты. Циметидин и дигоксин начинают всасываться медленнее.

С Метоклопрамидом такие вещества, как производные морфина и антихолинергические средства, являются антагонистами.

С нейролептиками возрастает риск появления экстрапирамидных расстройств.

С депрессантами, которые угнетают активность ЦНС, происходит потенцирование эффекта.

С дигоксином биодоступность этого препарата сокращается.

Сочетание с инфузионными растворами (со щелочной средой) несовместимо.

Применение при нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность является частичным противопоказанием к приему лекарства и требует коррекции дозировки. Если у пациента клинически выраженная печеночная недостаточность, то первая доза составляет ½ от стандартной. Дальнейшее лечение корректируется в зависимости от реакции пациента на активное вещество.

Лекарственное взаимодействие

В период лечения категорически не рекомендуется принимать алкогольные напитки. Этанол и Метоклопрамид являются антагонистами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Инъекции препарата могут оказывать влияние на скорость двигательной и психической реакции. По этой причине на время лечения следует отказаться от управления автомобилем и сложными механизмами.

Побочные явления

От чего таблетки «Метоклопрамид» не могут застраховать никого, так это от проявления негативных второстепенных реакций организма на препарат

Конечно, в большинстве случаев средство воспринимается хорошо, но если его прием осуществляется впервые, то следует обратить внимание на возможные побочные эффекты. Чаще всего медикамент вызывает аллергические реакции на коже, диарею, запор, головокружения, головные боли, чувства тревожности или сухость во рту

Гораздо реже наблюдаются следующие симптомы:

• мышечный гипертонус;
• брадикардия;
• спазм лицевой мускулатуры;
• тахикардия;
• учащенное мочеиспускание;
• утомляемость;
• задержка жидкости в организме;
• шум в ушах;
• нарушение менструального цикла у женщин;
• депрессия;
• изменение формулы крови;
• тревожность;
• гинекомастия у мужчин;
• изменение речи;
• протрузия языка;
• изменение артериального давления;
• гиперемия слизистых;
• дезориентация;
• бронхоспазм.

Очень редко могут появляться галлюцинации, отек Квинке, паркинсонизм у пожилых людей. При появлении хотя бы одного из перечисленных явлений необходимо прекратить прием медикамента и обратиться к врачу. Обычно все симптомы исчезают сами уже на вторые сутки, но при сильном превышении дозы для устранения риска может понадобиться помощь специалистов.

Также следует обратить внимание, что в связи с возможным влиянием медикамента на нервную систему во время его приема следует отказаться от управления автотранспортом и сложными механизмами