Антибиотики группы макролидов: список и классификация

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Недостатки макролидов

Низкая эффективность против грамотрицательных бактерий, например, Escherichia coli, Enterobacter spp., Pseudomonas spp. устойчивы. Это обусловлено строением молекулы макролидных антибиотиков, которые плохо контактируют с молекулами воды и имеют большой размер, что не позволяет им проникать через мембраны грамотрицательных бактерий.

Разница в побочных эффектах и безопасности

Серьезной негативной реакцией на эритромицин, особенно после внутривенного введения в повышенных дозах, является ототоксичность. Проявляется как шум в ушах или потеря слуха (как правило, обратимы).

Кларитромицн имеет худжий профиль безопасности при беременности (категория FDA — C), чем азитромицин.

Обновлено. Телитромицин может быть гепатотоксичен (повреждение печени), вызывать зрительные нарушения, временную потерю сознания. Его нельзя применять при миостении, а для лечения синусита и бронхита риски перевешивают пользу. Активные продажи препарата Кетек на основе телитромицина были прекращены в США. Его применение ограничено лечением пневмоний с устойчивыми к макролидам штаммами пневмонийного стрептококка.

Механизм действия макролидов

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

Это наименее токсичные антибиотики, безопасны и хорошо переносятся пациентам. При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация

Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Классификация

Группа макролидов имеет несколько разделений:

1. В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
   • препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
   • средства с 15 атомами углерода (Азитромицин);
   • макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
   • 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
2. По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
3. По длительности эффекта:
   • короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
   • средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
   • «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
4. В зависимости от поколения препаратов:
   • средства 1 поколения;
   • макролиды 2 поколения;
   • 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
   • кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.

История и развитие

Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку  патогенов.

Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.

Эритромицин положил начало классу макролидов.

Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани» (Eli Lilly & Company). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.

Эритромициновый ряд отличается:

• высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
• низкими показателями токсичности;
• отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамными антибиотиками;
• созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

Лекарства группы: Макролиды

• А
• Азивок (Капсула)
• Азимицин (Таблетки)
• Азитрал (Капсула)
• Азитрокс (Капсула)
• Азитромицин (Капсула)
• Азитромицин (Таблетки пероральные)
• Азитромицин (Субстанция-порошок)
• Азитромицин Форте (Таблетки)
• Азитромицин-OBL (Капсула)
• Азитромицин-Маклеодз (Таблетки)
• АзитРус (Капсула)
• АзитРус (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• АзитРус форте (Таблетки)
• Азицид (Таблетки)
• Б
• Биноклар (Таблетки пероральные)
• Брилид (Таблетки пероральные)
• В
• Веро-Азитромицин (Капсула)
• Вильпрафен (Таблетки пероральные)
• Вильпрафен солютаб (Таблетки пероральные)
• Г
• Грюнамицин сироп (Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь)
• З
• ЗИ-Фактор (Капсула)
• ЗИ-Фактор (Таблетки пероральные)
• Зитролид (Капсула)
• Зитролид форте (Капсула)
• И
• Илозон (Суспензия для перорального применения)
• К
• Клабакс (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)

• Клабакс ОД (Таблетки пероральные)
• Кларитромицин (Капсула)
• Кларитромицин (Таблетки пероральные)
• Кларитромицин (Субстанция-порошок)
• Кларитросин (Таблетки пероральные)
• Кларицин (Таблетки пероральные)
• Клацид (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Клацид (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Клацид (Таблетки пероральные)
• Р
• Ровамицин (Таблетки пероральные)
• Ровамицин (Порошок для приготовления раствора для инфузий)
• РоксиГЕКСАЛ (Таблетки пероральные)
• Роксид (Таблетки пероральные)
• Роксилор (Таблетки пероральные)
• Роксимизан (Таблетки пероральные)
• Рулид (Таблетки шипучие)
• Рулид (Таблетки пероральные)
• Рулицин (Таблетки пероральные)
• С
• Сейдон-Сановель (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Сейдон-Сановель (Таблетки пероральные)
• СР-Кларен (Таблетки)
• Сумазид (Капсула)
• Сумаклид (Капсула)
• Сумамед (Капсула)
• Сумамед (Аэрозоль)
• Сумамед (Аэрозоль)

• Сумамед (Аэрозоль)
• Сумамед форте (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Сумамецин (Капсула)
• Сумамецин форте (Таблетки)
• Сумамокс (Капсула)
• Сумамокс (Таблетки)
• Суматролид солютаб (Таблетки)
• Ф
• Фромилид (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Фромилид (Таблетки пероральные)
• Фромилид Уно (Таблетки пероральные)
• Х
• Хемомицин (Капсула)
• Хемомицин (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Хемомицин (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Хемомицин (Таблетки пероральные)
• Э
• Экозитрин (Таблетки пероральные)
• Экомед (Капсула)
• Экомед (Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
• Экомед (Таблетки пероральные)
• Эритромицин (Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения)
• Эритромицин (Мазь глазная)
• Эритромицин (Мазь для наружного применения)
• Эритромицин (Субстанция-порошок)
• Эритромицин (Таблетки пероральные)
• Эрмицед (Сироп)
• Эспарокси (Таблетки пероральные)

Развитие устойчивости и спектр действия

Антибиотикоустойчивость к макролидам широко распространена среди бактерий. Сопротивление относительно просто удается бактериям, так как они модифицируют системы рибосомных ферментов. Считается, что если бактерия устойчива к макролиду, она также устойчива ко всем остальным антибиотикам (перекрестная резистентность).

Макролиды оказывают бактерицидный эффект в отношении:

• хламидий,
• микоплазм,
• грамм положительных кокков,
• коринебактерий.

Бактериостатический эффект:

• нейссерии,
• легионеллы,
• гемофильная палочка,
• трепонема,
• клостридии,
• риккетсии.

Второе поколение макролидов более эффективно в отношении грамм отрицательных бактерий. Третье поколение + токсоплазмы, гемофильная палочка.

Характеристика

Макролиды принадлежат классу поликетидов – естественных продуктов метаболизма растительных клеток, бактерий, грибов, клеток животных. Антибиотики группы макролидов проявляют преимущественно бактериостатическое действие, подавляют рост:

• внеклеточных паразитических микроорганизмов;
  • грамположительных кокков – все виды макролидов;
  • грамотрицательных – только азитромицин и кларитромицин;
  • аэробных фузобактерий – при снижении иммунитета они вызывают гангренозные процессы в миндалинах, полости рта;
• внутриклеточных паразитов – хламидий, микоплазм, легионеллы, кампилобактерии.

Макролиды обладают низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов, проявляют противовоспалительные свойства.

При высоких концентрациях некоторые антибиотики из списка макролидов оказывают бактерицидный эффект. Они способны убивать пневмококки, возбудителей дифтерии, коклюша.

Антибиотики данной группы обладают постантибиотическим эффектом, который проявляется угнетением жизнедеятельности стафилококков, стрептококков, H. influenzae и после прекращения поступления лекарства в организм.

Устойчивость к антибиотикам

К макролидам практически не развивается устойчивости, что позволяет использовать их в качестве средств лечения второй и третьей линии при аллергии к пенициллинам. Случаи резистентности к антибиотикам этой группы не носят массового характера.

Отмечаются в редких случаях устойчивость в отношении кампилобактер, вызывающих кишечное расстройство, провоцирующее гастроэнтерит.

Причиной появления устойчивости к макролидам, по данным ВОЗ, может стать широкое необоснованное применение лекарственных средств в ветеринарной практике.

Как действуют макролиды

Антибиотики группы макролидов блокируют продукцию белка на рибосомах микробов. Нарушение образования белков тормозит размножение патогенных микроорганизмов, но не уничтожает их.

Подобный эффект действия называется бактериостатическим. Для осуществления бактериостатического действия лекарство должно накапливаться в крови в высоких концентрациях.

Основная особенность макролидов, отличающая их от других групп антибиотиков – это способность создавать в тканях концентрации, в несколько раз превышающие содержание данного средства в крови.

Макролиды влияют на форменные элементы крови, действуют на иммунную систему. В высоких концентрациях антибиотики накапливаются в клетках крови, легочной ткани. Так, в нейтрофилах концентрация макролидов превышает содержание в крови в 40 раз, а в макрофагах легочных альвеол – в 240 раз.

Влияние на иммунитет

Макролиды повышают активность иммунной системы, усиливая фагоцитоз – свойство иммунных клеток захватывать и поглощать патогенные микроорганизмы. Мидекамицина ацетат усиливает активность лимфоцитов Т-киллеров.

Кларитромицин, азитромицин, джозамицин нормализуют количество лимфоцитов Т-хелперов в крови. Это ведет к уменьшению отеков и имеет особенное значение при лечении ЛОР-заболеваний и респираторных инфекций нижних дыхательных путей у детей раннего возраста.

Кларитромицин включает в воспалительный процесс неактивированные лейкоциты, что усиливает противоинфекционную защиту.

Азитромицин активизирует ранний ответ иммунной системы, повышая активность макрофагов. А в поздней фазе заболевания азитромицин понижает активность иммунного ответа, стимулируя апоптоз (запрограммированную клеточную гибель) нейтрофилов, что ведет к снижению численности данной популяции и нормализует формулу крови.

При назначении макролидов не требуется дополнительного приема иммуномодуляторов, так как антибиотики данной группы проявляют иммуномодулирующие свойства.

Исключением из списка макролидов является средство с названием такролимус. Это лекарственное средство проявляет иммунодепрессивные свойства и используется в трансплантологии для предупреждения отторжения трансплантата.

Что из себя представляет эта группа антимикробных препаратов?

Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.

Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.

Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:

• 14-членные, к которым относятся полусинтетические препараты – Рокситромицин и Кларитромицин, а также природный – Эритромицин;
• 15-членные, представленные полусинтетическим средством – Азитромицином;
• 16-членные, включающие группу природных препаратов: Мидекамицин, Спирамицин, Джозамицин, а также полусинтетический Мидекамицина ацетат.

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.

Макролидные антибиотики: все преимущества макролидов

Макролидные антибиотики имеют широкий спектр действия, удобны в дозировке – достаточно принять три дозы и дают мало побочных эффектов.

Эти антибиотики, называемые «в народе» как макролиды, известны уже 40 лет (их старейшим представителем является эритромицин, популярный и сегодня), но только после изменения их химической структуры удалось создать препарат, который лучше проникает в больные ткани.

Макролидный антибиотик – препарат нового поколения

К числу макролидных антибиотиков относится эритромицин и его производные, в частности, кларитромицин. Однако, настоящим хитом стал антибиотик, активным веществом которого является азитромицин (более известен под торговым названием «Сумамед»).

Макролиды применяют при воспалении дыхательных путей, особенно при воспалении горла, миндалин, придаточных пазух носа, бронхов, легких, если они вызваны стафилококками и стрептококками, и при, так называемых, атипичных инфекциях, то есть вызванных необычными для дыхательных путей бактериями, такими как хламидии или микоплазмы.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных и самых безопасных антибиотиков.

Длинный список преимуществ макролидных антибиотиков

Прежде всего, макролиды очень удобны в применении. Больной принимает антибиотик один раз в сутки и только в течение 3 дней. После трёх доз в организме скапливается достаточно активного вещества, но лечение, как правило, продолжается ещё четыре дня.

Активное вещество накапливается, в основном, в инфицированных тканях (его там гораздо больше, чем в сыворотке крови) и имеет длительный период полувыведения. Скопившийся в пораженных тканях препарат атакует не только бактерий, уже присутствующих там, но так же подстерегает тех, которые пытаются туда попасть.

Наличие небольшой концентрации антибиотика в других тканях оказывает бактериостатическое действие, то есть подавляет размножение бактерий. Если лечение не будет прервано, то препарат уничтожит всех болезнетворных бактерий.

Структура активного вещества макролидов и короткий период терапии может защитить от антибиотикорезистентности. Многие прекращает лечение, как только почувствуют себя лучше. Однако, в такой ситуации, выжившие бактерии приобретают устойчивость к воздействию антибиотика. При следующем заражении необходимо применение другого препарата из этой группы. В случае макролидов такая опасность исключена – бактерии погибают до завершения приёма препарата.

Как принимать макролиды

Лекарства этой группы принимают за час до еды или два часа после еды. Не следует принимать двойную дозу, когда мы забыли о предыдущей. Просто используйте препарат не 3, а 4 дня.

Люди с болезнями почек и печени должны предупредить об этом врача, чтобы он мог оценить целесообразность применения антибиотиков. Макролиды не следует применять у женщин, ожидающих ребенка.

Макролиды – это отличный (а иногда и единственный) антибиотик для людей с аллергией на пенициллин и его производные.

Несмотря на то, что препарат является безопасным, бывает что вызывает сыпь, тошноту, рвоту, понос и даже желтуху. Симптомы исчезают в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.

А что с рисками развития грибка

Большинство антибиотиков, кроме болезнетворных микробов, уничтожает естественную бактериальную флору в желудочно-кишечном тракте, урогенитальных путях и полости рта.

К сожалению, макролиды имеют такое же свойство и способствуют развитию микозов. Поэтому нужно принимать пробиотики, которые помогают восстановить бактериальную флору. Женщинам рекомендуется одновременное применение пероральных таблеток или вводимых таблеток.

Пробиотики – это живые микроорганизмы, благотворно влияющие на здоровье. Эффективная доза пробиотика должна содержать, по крайней мере, миллиард клеток молочнокислых бактерий. Для достижения этого нужно ежедневно выпивать около литра кефира, что не просто. Поэтому во время лечения нужно применять пробиотики в капсулах.

Кларитромицин

Как и предыдущий препарат, относится к полусинтетическим антибиотикам. Может быть введен в организм как перорально, так и при помощи инъекций. Препарат имеет высокую биодоступность и часто используется в борьбе с атипичными инфекциями. Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, а также новорожденных детей.

Назначения к применению Кларитромицина очень широкие – он может быть использован как для лечения инфекций органов дыхания, так и для терапии язв желудка и кишечника, абсцессов и фурункулов кожи, а также хламидийной инфекции. Возможны очень редкие побочные явления, среди которых реакции нервной системы – ночные кошмары, головная боль, головокружение и т.д.

Азитромицин

Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.

Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.

Макролиды – классификация

Данный класс антибиотиков представлен десятками препаратов. Для того чтобы их различать, врачами нередко используется классификация макролидов. Согласно ей, принято различать макролиды по:

• количеству атомов углерода в составе;
• поколениям, в зависимости от времени разработки;
• способу получения.

Учитывая эти особенности, медики подбирают подходящий в конкретной ситуации препарат. При этом стоит понимать, что все лекарства данной группы имеют схожую химическую структуру. В ее основе лежит макроциклическое лактонное кольцо. Непосредственно оно обеспечивает антибактериальные свойства препарата.

Классификация макролидов по количеству атомов углерода

Согласно химической структуре лекарственных средств, принято выделять следующие группы препаратов макролидов:

1. 14-членные – это группа лекарственных средств, действующее вещество которых состоит из 14 атомов углерода, объединенных в макроциклическое кольцо.
2. 15-членные – данная группа макролидов включает лекарственные средства, в которых лактонное кольцо образованно 15-ю атомами углерода.
3. 16-членные –содержат в своем составе 16 атомов углерода.

Даже учитывая такое разнообразие этой группы лекарственных средств, необходимо отметить, что все препараты макролиды имеют схожую степень активности. При этом список бактерий, в отношении которых они проявляют активность, тоже схож. В него входят как грамположительные, так и внутриклеточные микроорганизмы, что обуславливает широкий спектр активности.

Классификация макролидов по поколениям

Фармакологи на протяжении многих лет занимаются усовершенствованием лекарственных средств, разработкой новых препаратов. Так и в случае с макролидами, список которых постоянно пополняется новыми препаратами. Если рассматривать лекарственные средства в порядке их выпуска, то можно выделить следующие поколения макролидов:

1. 1 поколение (Эритромицин) – данные препараты были одной из первых альтернатив пенициллинам. Их применяли, когда патогенные микробы приобретали устойчивость к пенициллину и лечение им становилось неэффективным. Чтобы избежать разрушение эритромицина в кислой среде желудка, его выпускают в специальных капсулах и советуют принимать натощак.
2. 2 поколение (Медикамицин) – обладают повышенной активностью в отношении энтеробактерий, псевдомонад и анаэробов. Проявляют улучшенные фармакокинетические свойства (лучше всасываются в желудке, обладают пролонгированным действием).
3. 3 поколение (Азитромицин) – его представляют современные макролиды. Однако многие специалисты относят эти препараты ко второму поколению, не выделяя в отдельную группу.

Природные и полусинтетические макролиды

Сразу необходимо отметить, что подобное деление является условным. Обусловлено это тем, что множество природных антибиотиков получается путем синтеза. Согласно этой классификации, препараты группы «Макролиды» разделяют на:

1. Природные – к ним относятся некоторые 14- и 16-членные макролиды (Эритромицин, Спирамицин, Мидекамицин).
2. Полусинтетические – в качестве представителей этой группы можно выделить Кларитромицин, Мидекамицин, Рокситромицин.

Антибиотики макролиды: названия, применение, показания к применению

Антибиотики – макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.

Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем – все это узнаете и вы, выясним и обсудим:

Названия антибиотиков макролидов

В группу этих препаратов входит множество препаратов – антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:

Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.

Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.

Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.

Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.

От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению

Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:

– Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.

– Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.

– Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.

– Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.

Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.

Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка

Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.

Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.

Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.

Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты

Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.

Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата

С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек

При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.

Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!

Разница в скорости и времени действия

Биодоступность азитромицина в полтора, кларитромицина более чем в два раза выше, чем у эритромицина. Кларитромицин кислотоустойчив в желудке и хорошо всасывается из кишечника, независимо от наличия пищи, поэтому эффективность от приема внутрь и внутривенного введения практически не отличаются. Период полувыведения до 7 часов, позволяет использовать кларитромицин дважды в сутки.

Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется быстрым и качественным проникновением из кровотока в ткани и внутриклеточные структуры с последующим медленным высвобождением. Он долго (2-4 дня) сохраняется в миндалинах, органах половой системы и малого таза. Азитромицин имеет самый длинный период полураспада среди макролидов (40-60 часов), поэтому в большинсве случаев его достаточно принимать 1 раз в сутки коротким курсом.

Рокситромицин и телитромицин обладают отличной биодоступностью при приеме внутрь, с сохранением равномерных концентраций в крови на протяжении 12 и 10 часов соответственно. По сравнению с другими макролидами, телитромицин обеспечивает самые высокие концентрации в тканях.

Применение макролидов в клинике

М. малотоксичны, побочные реакции наблюдаются редко; применяются в качестве резервных препаратов при заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмами, у больных с аллергией к природным и полусинтетическим пенициллинам. Эритромицин эффективен при большинстве бактериальных инфекций. Его применяют для лечения инфекций, вызванных стафилококками, пневмококками, стрептококками, палочкой инфлюэнцы. Эритромицин особенно эффективен при стафилококковых инфекциях: тонзиллите, бронхите, пневмониях, сепсисе, гнойных отитах, фурункулезе, простатите, воспалительных заболеваниях матки, а также при дифтерии (больные и носители), скарлатине; применяется для терапии анаэробных инфекций; является средством выбора в случае аллергии к пенициллинам. Лечение эритромицином пневмоний, вызванных Mycoplasma pneumoniae, более эффективно по сравнению с терапией тетрациклином. Эритромицин концентрируется в печени, почках и селезенке, а затем выделяется с желчью (до 20—30% принятой дозы) и мочой (до 15% дозы, введенной внутривенно, и 2—8% дозы, принятой внутрь), поэтому может применяться при лечении инфекций желчевыделительных и мочевыводящих путей, вызываемых не только чувствительными, но и относительно устойчивыми возбудителями. Установлена высокая активность эритромицина при лечении так наз. болезни легионеров (см. Легионеров болезнь).

Внутрь применяют эритромицин — основание или стеарат в таблетках, содержащих 250 мг препарата. Средняя разовая доза эритромицина для взрослых 0,25 г, при тяжелых заболеваниях — 0,5 г; принимают через 4—6 час. за 1—0,5 часа до еды. Детям эритромицин назначают из расчета 20—40 мг/кг, при тяжелом течении заболеваний возможно внутривенное применение эритромицина фосфата в дозе 200 мг 2—3 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 0,5 г, суточная 2 г. Абсолютных противопоказаний к применению антибиотика нет

Эритромицин с осторожностью применяют при повышенной чувствительности к нему, тромбофлебите, поражениях печени, почек с нарушением их функции.

Побочные действия при приеме эритромицина встречаются редко, он относится к хорошо переносимым препаратам. У больных могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, иногда лихорадка, эозинофилия, кожные высыпания. Если лечение продолжается более 10—12 дней, эритромицина эстолат может вызвать поражение печени, проявляющееся болью в животе, тошнотой, ахоличным стулом, темной мочой, желтухой, увеличением печени с повышением билирубина и щелочной фосфатазы в крови.

Олеандомицин по спектру действия напоминает эритромицин, но обладает несколько меньшей активностью. Показания к применению те же, что и эритромицина. Олеандомицина фосфат применяют в таблетках и капсулах для приема внутрь, для внутривенного и внутримышечного введения. Разовая доза для взрослых при приеме внутрь 0,25 г, суточная 2 г; суточная доза для детей 20—30 мг/кг. Внутривенно вводят взрослым 1—2 г, детям 30—50 мг/кг.

Триацетилолеандомицин (ТАО) — производное Олеандомицина для приема внутрь; применяют в виде суспензии для лечения детей в дозах, близких к дозам Олеандомицина.

Побочные действия при приеме Олеандомицина выражаются в аллергических явлениях, местно-раздражающем действии на жел.-киш. тракт. Противопоказанием к его применению является повышенная индивидуальная чувствительность

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат при нарушении функции печени, почек. При применении ТАО описаны Гепатотоксические явления.