Азитрус

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков макролидов и азалидов (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

• Грам(+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
• Грам(-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерии монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
• анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
• хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
• микопаразитов рода Mycobacterium;
• микоплазмы (Myc. pneumoniae);
• уреаплазмы (Ur. urealyticum);
• спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Состав препарата и его описание

Что говорит о лекарстве «Азитрус» (для детей) инструкция по применению? Порошок выпускается в нескольких дозировках: 50, 100 и 200 мг. Также в продаже есть таблетки и капсулы с таким же торговым наименованием. Производителем является российская фармацевтическая компания «Синтез АКОМП». Стоит антибиотик относительно недорого. За 3 пакетика вы отдадите не более 50 рублей. Несмотря на то что принимать медикамент следует только по назначению врача, порошок находится в свободной продаже: его можно приобрести без рецепта.

Вы уже знаете, что лекарство «Азитрус» (порошок для детей) инструкция по применению позиционирует как эффективное противомикробное средство группы макролидов (азалидов). В состав медикамента входит действующее вещество азитромицин. В каждом пакетике содержится 50 мг этого компонента. Вспомогательными веществами являются натрия сахаринат, апельсиновый ароматизатор, натрия цитрат, сахароза и кросповидон.

Показания к применению

для взрослых

Препарат используется при заболеваниях, вызванных чувствительными к азитромицину возбудителями. Широко назначается врачами для лечения:

1. Инфекций верхних дыхательных путей.
2. Инфекций ЛОР-органов.
3. Скарлатины.
4. Инфекций нижних дыхательных путей.
5. Инфекции кожи и мягких тканей.
6. Инфекций урогенительного тракта ( кольпит, цервицит, уретрит).
7. Боррелиоза.
8. Заболеваний желудка, которые вызваны Helicobacter pylori, в составе комплексной терапии.

Азитромицин эффективен только в отношении бактерий. Классические ОРВИ, которые возникают практически у всех людей в осенний период, не являются показанием к применению азитромицина.

для детей

1. фарингит, тонзиллит.
2. Скарлатина.
3. Отит.
4. Синусит.
5. Бронхит, пневмония.
6. Инфекции кожи.

Необходимость антибиотикотерапии должна быть оправдана. Нельзя заниматься самолечением и давать азитромицин ребенку без назначения врача. У ребенка, кроме возраста, для определения правильной дозировки также должна учитываться масса тела. Поэтому часто детям-одногодкам может потребоваться разная доза препарата.

для беременных и в период лактации

Клинический опыт подобных назначений не достаточен, поэтому следует тщательно оценивать потенциальную пользу и возможный риск от приема препарата. На усмотрение врача азитромицин может быть назначен беременной женщине. При необходимости принимать его во время грудного вскармливания, кормление прекращают.

Дополнительные сведения, аналоги

Вы уже знаете, как используется медикамент «Азитрус» (порошок) для детей. Инструкция по применению и показания представлены вашему вниманию. Стоит также учитывать и дополнительные сведения. Медикамент не рекомендуется использовать во время еды. Такая терапия может показать меньшую эффективность, так как замедляется всасываемость азитромицина. Если вы забыли дать малышу очередную порцию, то не стоит дожидаться следующего приема. Предложите ему лекарство прямо сейчас, а следующую дозу примите через сутки. Не следует использовать двойную порцию при пропуске медикамента. Прием препарата должен осуществляться не менее трех суток. При ранней отмене возникает резистентность микроорганизмов к действующему веществу. Препарат «Азитрус» имеет пролонгированное действие. Эффект от медикамента наблюдается еще спустя 2-4 суток после его отмены. Если вашему ребенку по каким-то причинам не подошел антибиотик «Азитрус» (для детей), инструкция по применению порошок рекомендует заменить другим антибиотиком. Но делать это нужно только после консультации с врачом.

К структурным аналогам на основе азитромицина можно отнести препараты «Сумамед», «Азитромицин», «Азивок», «Сумаклид» и другие. Если говорить о макролидах в общем, то заменить препарат «Азитрус» можно «Арвицином», «Вильпрафеном», «Клацидом» и другими лекарствами. При аллергической реакции и выраженных побочных эффектах часто медикамент заменяют цефалоспоринами («Цефатоксим», «Супракс»).

Противопоказания и побочные действия Азитромицина

Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.

Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:

• суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
• таблетки – до 3 лет;
• капсулы – до 12 лет;
• инфузионный раствор – до 16 лет.

Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.

С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие

При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.

Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.

Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия

При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.

Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.

Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.

Можно ли принимать Азитромицин за рулем

Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.

Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.

Азитромицин совместим со многими препаратами:

• другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
• жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
• противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.

Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.

Назначение медикамента: от чего помогает «Азитрус» (порошок для детей)?

Инструкция по применению препарата сообщает, что лекарство эффективно в отношении многих бактерий. Препарат оказывает широкий спектр действия. Он связывается с рибосомами патогенных микроорганизмов, угнетает синтез белка. Все это приводит к разрушению клетки и ее гибели. Размножение патогенных колоний прекращается. Если использовать медикамент в высоких дозах, то будет достигнут бактерицидный эффект.

Прежде чем назначить препарат «Азитрус» (порошок) для детей, инструкция по применению (аннотация) рекомендует произвести бактериологическое исследование. Результат такого анализа поможет точно определить, есть ли у бактерии чувствительность к такому лекарству или же его прием будет бесполезным. Но чаще всего такая диагностика не производится: у врачей просто нет времени на промедление. Поэтому назначается медикамент широкого спектра действия в следующих ситуациях:

• заболевания бактериального характера верхних отделов дыхательных путей (ангина, тонзиллит, синусит, гайморит, ринит);
• бактериальные патологии нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• отит и евстахиит;
• бактериальные поражения кожи и мягких тканей (дерматит, рожа, фурункулез);
• патологии мочевыделительной и половой системы, вызванные чувствительными микроорганизмами;
• некоторые бактериальные заболевания кишечника и желудка (например, язва);
• скарлатина и болезнь Лайма.

Врачи говорят, что целесообразно применять антибиотик в следующих случаях:

• температура держится более 4-5 суток подряд;
• лихорадка не устраняется обычными жаропонижающими средствами;
• у ребенка появились зеленые сопли;
• в горле и на миндалинах образовался гнойный налет;
• малыш жалуется на боль в ушке.

Азитромицин при коронавирусе

В период коронавирусной пандемии средство стало очень популярным, так как оказалось единственным антибиотиком, официально рекомендованным Минздравом для борьбы с коронавирусом. «Изначально в одну из самых популярных схем лечения COVID-19 входил антибиотик азитромицин, — рассказывает главный пульмонолог министерства здравоохранения Сергей Авдеев, — Считалось, что в сочетании с гидроксихлорохином этот антибиотик помогает бороться с самим коронавирусом. По крайней мере, в это верили».

Нужно отметить, что даже в этой схеме лечения азитромицин используется не как антибиотик, а как усилитель для гидроксихлорохина — противомалярийного средства, призванного бороться с воспалительными процессами при избыточной реакции иммунитета на COVID-19.

Однако на сегодняшний день ведущие специалисты считают, что данная схема не доказала свою эффективность. Сергей Авдеев объясняет: «В самом начале такая тактика применялась из-за того, что у нас не было ничего другого и, главное, недостаточно было знаний о новом заболевании».

С развитием информации о болезни научное сообщество приходит к выводу, что применение азитромицина и других антибиотиков при COVID-19 скорее не оправдано.

«То, что антибиотики назначаются без разбора, практически без показаний, — это большая проблема, большая беда нашей медицины, — заявляет заведующий отделением сомнологии Национального медицинского исследовательского центра оториноларингологии ФМБА Александр Мельников, — Меня всегда удручает, когда антибиотики назначают чуть ли не с первого дня в качестве обязательной терапии.

При COVID-19 наблюдения, которые на настоящий момент существуют во всем мире, указывают на то, что бактериальная инфекция не присоединяется рано. Чаще всего это происходит в тяжелых случаях, когда есть выраженная дыхательная недостаточность, тяжелое поражение легких. В частности — у пациентов, которые попадают на ИВЛ.

В этом случае используют тесты, в частности, определение уровня прокальцитонина в крови — это специфический маркер бактериальной инфекции. Но есть и другие клинические признаки: высокий нейтрофильный лейкоцитоз, выделение гнойной мокроты… В этих случаях нужно думать о назначении антибиотиков».

Сергей Авдеев добавляет:

«Бактериальная инфекция нечасто осложняет коронавирусную инфекцию. Главным образом у тяжелых пациентов, на поздних стадиях, когда люди подолгу лежат в стационаре, находятся в реанимации. Применение антибиотиков оправдано при COVID-19 в очень ограниченном количестве случаев.

Сегодня уже точно можно сказать, что массовое назначение антибиотиков при коронавирусной инфекции — это огромная проблема.

Повсеместно, и в Москве, и в Питере, и в поселках городского типа по всей стране по-прежнему пациентам с коронавирусом сразу назначают антибиотики. Почему? Потому, что врачи не уверены: ковидная пневмония у человека или нековидная? Присоединится бактериальная флора или не присоединится?»

Исходя из этого, можно сделать вывод:

Не принимайте азитромицин при коронавирусе самостоятельно.
Очень осторожно относитесь к назначению азитромицина на ранней стадии COVID-19.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: 1% и менее – боли в грудной клетке, сердцебиение;
• пищеварительная система: 5% – диарея, 3% – тошнота и боль в животе; 1% и более – повышение активности печеночных трансаминаз, мелена, метеоризм, холестатическая желтуха, рвота; у детей 1% и менее – гастрит, снижение аппетита, запоры, изменение вкуса, кандидоз слизистой оболочки рта;
• аллергические реакции: кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница, сыпь; у детей – зуд, крапивница, конъюнктивит;
• мочеполовая система: 1% и менее – нефрит, вагинальный кандидамикоз;
• нервная система: 1% и менее – сонливость, головокружение, головная боль; у детей – тревожность, гиперкинезия, головная боль (на фоне терапии среднего отита), нарушения сна, невроз;
• прочие: фотосенсибилизация, астения.

К симптомам передозировки АзитРуса относятся: рвота, временная потеря слуха, диарея, тошнота, при этом состоянии промывают желудок и проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, желтого цвета, №0; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия — однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный), ароматизатор пищевой апельсиновый, натрия сахаринат, коллидон CL-M (кросповидон), сахароза.

4.2 г — пакеты однодозовые (3) — пачки картонные.4.2 г — пакеты однодозовые (6) — пачки картонные.4.2 г — пакеты однодозовые (3) в комплекте со стаканчиком — пачки картонные.4.2 г — пакеты однодозовые (6) в комплекте со стаканчиком — пачки картонные.

АзитРус форте

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), повидон (поливинилпирролидон), лактоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (титана двуокись).

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.3 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.6 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологические свойства

У антибиотиков с широким спектром активности специфическое влияние на организм. Препарат помогает:

• справиться с болезнетворными микроорганизмами, купировать процесс их роста и размножения;
• разрушить мембранную связь между патогенными бактериями, препятствовать их размножению внутри организма.

Препарат используется при лечении заболеваний бактериального характера, а также в случае возникновения осложнений при течении вирусной или грибковой инфекции.

Антибиотик обладает способностью накапливаться в тканях, за счет чего повышается результативность лечения. При курсовом приеме эффективность средства повышается, но после отмены концентрация действующего вещества снижается. Происходит это за сутки.

Показания

Применять АзитРус в лечении детей следует при воспалительных и инфекционных болезнях, причиной которых стали чувствительные к азитромицину бактерии.

Антибиотик может назначаться:

• Детям с ангиной, фарингитом, отитом, синуситом и другими поражениями верхних дыхательных путей.
• Если у ребенка диагностирована скарлатина.
• При бактериальных пневмониях или бронхитах.
• Если бактерии спровоцировали инфицирование мягких тканей либо кожного покрова, например, фурункулез или рожу.
• При уретрите, спровоцированном бактериальной флорой.
• Ребенку с боррелиозом на первых стадиях заболевания.
• Как препарат комбинированного лечения при болезнях ЖКТ, вызванных хеликобактером.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина,
• синусит,
• тонзиллит,
• фарингит,
• средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные,
• в т.ч.
• вызванные атипичными возбудителями пневмонии,
• обострение хронической пневмонии,
• бронхит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа,
• импетиго,
• вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит);
• инфекции женских половых органов (цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки,
• ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Инструкция по применению Азитрала (Способ и дозировка)

Азитрал принимают внутрь 1 раз в сутки, за 1 час до приема пищи.

При ЛОР-патологии и инфекциях дыхательных путей назначают 500 мг/сут. Лечение проводится 3 дня. Детям с 12 лет при весе более 45 кг назначается 10 мг/кг веса 1 раз/сут 3 дня.

При инфекциях кожи: в первый день 1 г, со 2-го дня 500 мг. Курсом 5 дней.

При уретрите, простатите или цервиците: 1 г 1 раз.

При боррелиозе: 1 г в 1-й день в последующем — 500 мг до 5 дней. Лечение боррелиоза в начальной стадии у детей — 20 мг/кг 1-й день,со 2-го дня по 10 мг/кг. Курс лечения 5 дней.

При язвенной болезни при наличии Helicobacter pylori в составе комбинированного лечения назначают по 1 г/сут 3 дня.

При умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не проводится.

Инструкция по применению Азитрала содержит предупреждение о том, что при наличии заболеваний, передающихся половым путем, лечение проводится обоим партнерам.

Побочные действия

Азитрус, как и многие лекарственные средства, имеет противопоказания и побочные действия.

Побочные эффекты:

• со стороны органов чувств и нервной системы — сонливость, быстрая утомляемость, возбуждение, парестезия, головная боль, вертиго, головокружение; в редких случаях может наблюдаться шум в ушах, снижение слуха вплоть до полной глухоты; у детей — конъюнктивит, нарушение сна, тревожность, нервозность, гиперкинезия, головная боль;
• со стороны крови и сердечно-сосудистой системы — учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке;
• со стороны органов желудочно-кишечного тракта — желтуха, холестаз, повышение активности АСТ и АЛТ, а также уровня билирубина, боль в животе, метеоризм, диарея, рвота, тошнота; редко — печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит, псевдомембранозный колит, изменение цвета языка, запор; у детей — снижение аппетита, кандидомикоз слизистой рта, гастрит, снижение аппетита;
• аллергические реакции — крапивница, зуд, сыпь, реже — анафилактический шок, ангионевротический отек;
• другие — бронхоспазм, транзиторная нейтрофилия, эозинофилия, фотосенсибилизация, воспаление и боль в местах инъекций.

Инструкция по применению и дозировка

Чтобы сделать суспензию, нужно набрать в чистый стаканчик прокипяченную охлажденную воду, далее вскрыть пакетик с порошком АзитРус и высыпать его содержимое в стакан. При перемешивании средства образуется однородная белая жидкость. Лекарство в нужной дозе дают малышу, после чего стаканчик промывают под водой и высушивают. В молоке разводить препарат нельзя.

Доза антибиотика при инфекциях дыхательных органов, мягких тканей или кожи составляет 10 мг азитромицина на каждый килограмм веса малыша. Если лечение длится 3 дня, то курсовая дозировка будет составлять 30 мг на 1 кг массы тела ребенка. Если препарат назначен на 5 дней, то в первые сутки приема на каждый кг веса крохи дают 10 мг активного вещества, а в последующие дни – от 5 до 10 мг.

Для детей, которые весят меньше 15 кг, используют пакетики со 100 мг азитромицина. Один такой пакет нужно развести в 5 мл воды. При весе 5 кг малютке дают на 1 прием 50 мг препарата, что составляет 2,5 мл суспензии. На каждый следующий килограмм веса добавляют 10 мг активного вещества или 0,5 мл готовой суспензии, например, малышам с весом 6 кг требуется 60 мг лекарства, что соответствует 3 мл суспензии.

Детям с весом от 10 до 15 кг разовая дозировка лекарства составляет 100 мг (5 мл суспензии). При весе больше 15 кг применяют пакетики, в которых азитромицин содержится в дозировке 200 мг.

Лекарство тоже разводят в 5 мл воды и дают в такой суточной дозе:

При весе ребенка больше 45 кг лекарство назначают во взрослой дозировке – от 500 до 1000 мг в сутки.

Если АзитРус назначен при боррелиозе, то в первый день лечения ребенку дают в сутки 20 мг активного вещества лекарства на каждый его килограмм веса, дальше дозировка снижается до 10 мг/кг – столько лекарства дают со второго по пятый день терапии.