Аналог капсул азитромицин

Группа аминогликозидов

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин. Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

На каких возбудителей они действуют?

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

Как они ведут себя в организме?

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

Основные показания к применению аминогликозидов

Сепсис.
Бактериальный эндокардит.
Менингит.
Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
Внутрибольничная инфекция.
Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

 Побочные эффекты

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они  могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают  кишечную микрофлору малыша. Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям:  у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям:  у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Инструкция по использованию азитромицина

Средство назначается врачом после оценки жалоба пациента, изучения анамнеза и проведения диагностики. Таблетки, капсула и суспензия принимаются внутрь (перорально). Из лиофилизата изготавливается раствор для инфузионного (внутривенного) введения

Важно принимать препарат каждый день в одинаковое время за 60-120 минут до приема пищи. Специалист сам выбирает лекарственную форму и схему терапии, ориентируясь на возраст и состояние больного

Прием суспензии

Назначается пациентам в возрасте от шести месяцев до трех лет. Рекомендуется дать ребенку запить суспензию небольшим количеством воды. Флакон перед применением нужно встряхивать для получения однородной жидкости. В зависимости от производителя нужная доза измеряется шприцем или мерной ложкой. Обычно в пяти миллилитрах суспензии содержится сто миллиграммов действующего вещества. После применения шприц или ложку нужно промыть и высушить.

При бактериальном поражении респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов дозировка средства подбирается с учетом массы тела ребенка. Обычно это сто миллиграммов на килограмм однократно в сутки в течение трех дней. Рекомендуется ориентироваться на таблицу примерного соответствия массы тела возрасту, которую можно найти в официальной инструкции.

Нужна рецептурная форма

Другие показания:

• Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
• Первые стадии боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс лечения не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Прием таблеток у пациентов с трех до двенадцати лет

• Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: десять миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Курсовая дозировка составляет тридцать миллиграммов на килограмм.
• Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
• Начальные проявления боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Дополнительные сведения

• Возможно лекарственное взаимодействие с большим количеством медикаментов. Список и особенности можно найти в официальной инструкции. Если вместе с антибиотиком планируется прием других лекарств, нужно проконсультироваться у врача.
• На фоне передозировки возможно развитие осложнений, включая временную потерю слуха, рвоту и жидкий стул. Лечение состояния проводит врач.
• Если больной пропустил дневное применение, нужно как можно раньше принять дозу. Следующие дозы принимаются с интервалом в двадцать четыре часа.
• Средство используется за 60-120 минут до применения лекарств, снижающих кислотность желудочного сока.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л)  достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее  воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

Фармакологические свойства и показания к применению

Азитромицин относят к классу макролидов, подгруппе азалидов. В начале своего производства он был известен под названием Сумамед, которое и по сей день встречается в аптеках. Данный препарат был разработан благодаря модификации и усовершенствованию молекулы эритромицина, то есть на основе видоизмененного макролида первого поколения.

Это обусловило его улучшенные свойства:

1. Азитромицин более устойчив к кислотам, чем его предшественники. Это значит, что он не разрушается в желудке, а значит большее количество активного вещества сможет всосаться в кишечнике.
2. Меньшая токсичность обуславливает снижение числа побочных эффектов по сравнению с эритромицином. Более мягкое действие на организм позволяет расширить список показаний и применять Азитромицин в качестве компонента антибактериальной терапии у детей раннего возраста.
3. Для лекарства характерно длительное время вывода из организма. Этот показатель намного выше, по сравнению с другими предшествующими препаратами. Данное свойство позволяет применять Азитромицин при лечении патологий, имеющих высокий процент рецидивов. То есть после курса приема препарат еще будет действовать как минимум пять дней. Также эта особенность позволяет сократить частоту приема лекарства и длительность терапии без ущерба качеству и эффективности проводимого лечения.
4. Из-за долгого периода вывода из организма снижается нагрузка на печень, что также существенно расширяет показания к применению Азитромицина.
5. Лекарство ценят за быстрое всасывание препарата из желудка и распределение его по тканям. Это время составляет не больше трех часов, что является крайне важным фактором при тяжелых состояниях, требующих немедленного вмешательства.
6. Главное свойство, отличающее Азитромицин от других лекарственных средств, способность накапливаться в очаге поражения. Это возможно благодаря связыванию вещества с клетками, участвующими в борьбе с инфекционным агентом. В результате концентрация активных молекул в месте воспаления на одну четвертую выше, чем в остальных тканях организма.
7. Основная противобактериальная активность Азитромицина заключается в подавлении и блокировании молекул и веществ, помогающих патогенной микрофлоре расти и размножаться. При этом блокируется синтез белка внутри клетки. То есть медикамент сдерживает рост колонии, что в конечном итоге ведет к ее гибели. Однако высокие концентрации препарата способны разрушать мембранные структуры оболочки инфекционных агентов, напрямую вызывая их гибель.

Это лекарственное средство относят к антибиотикам широкого спектра действия, то есть оно эффективно против ряда грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных патогенных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, микобактерий, хламидий, уреаплазмы.

Как правило, это поражения:

• дыхательной системы (бронхит, трахеит, пневмония, фарингит, отит, тонзиллит);
• мочеполовых органов (цистит, уретрит, простатит, цервицит, хламидийные инфекции);
• кожи и мягких тканей (дерматит, целлюлит, рожа, абсцессы, импетиго);
• желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с присутствием Helicobacter Pylori.

В число показаний входят и тяжелые генерализованные инфекции.

Азитромицин активен и против внутриклеточных паразитов, таких как хламидии, что стало возможно благодаря способности препарата проникать в клетки и оказывать свое антибактериальное действие.

Watch this video on YouTube

Список препаратов, которые врачи назначают пациентам

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

1. Сумамед— препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
2. Оксациллин — выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
4. Ампициллин — полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
5. Амоксиклав— препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
3. Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения

Описание препарата

Препарат под названием Азитромицин является полусинтетическим антибактериальным средством из группы макролидов, подкласса азалидов. Данные вещества отличает естественное происхождение и характерная 15-членная макроциклическая структура.

Благодаря модификации 14-членных макролидов, путем включения в лактонное кольцо атома азота, уровень кислотоустойчивости Азитромицина стал значительно выше и в несколько сотен раз больше, чем у препаратов аналогов.

Поэтому, применяя Азитромицин против простуды, можно рассчитывать на более эффективное лечение, чем при использовании лекарственных средств с похожими свойствами.

Лекарство выпускается в таблетках по 0,125 г и 0,5 г азитромицина дигидрата, а также в виде капсул и сиропа.

Фармакологические особенности лекарства

Бактериостатическое действие Азитромицина выражается в подавлении синтеза белка и других физиологически важных процессов жизнедеятельности микробных клеток. В результате, рост и размножение бактерий замедляется, что способствует их гибели.

Поскольку Азитромицин является производным от Эритромицина, его фармакологические свойства во многом совпадают.

Тем не менее, характеристики Азитромицина более совершенны:

• активные компоненты препарата не разрушаются при воздействии желудочным соком;
• устойчивость к кислотам в 300 раз выше, чем у Эритромицина;
• минимальное количество побочных реакций;
• низкий уровень токсичности
• щадящее воздействие на организм;
• внеантибиотическое действие — иммуномодулирующее, противовоспалительное, секретолитическое (отхаркивающее).

Более того, пить Азитромицин при простуде с осложнениями можно не только взрослым, но и детям, включая грудничков.

Согласно исследованиям, активные вещества препарата способны самостоятельно находить инфекционные очаги. Уровень концентрации компонентов средства в пораженных тканях на 30 % выше, чем в здоровых. Тогда как применение аналогичных препаратов обеспечивает равномерное распределение антибактериальных веществ по всему организму.

Побочные действия

• кандидоз ротовой полости и гениталий,
• лейкопения, нейтропения, эозинофилия, очень редко — падение уровня тромбоцитов, гемолитическая анемия,
• падение аппетита вплоть до анорексии,
• аллергии (анафилаксия, отек Квинке, кожные сыпи), отслойка эпидермиса, зуд, сухость кожи,
• неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
• сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
• нечасто — носовые кровотечения, одышка,
• со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
• опорно-двигательные расстройства: мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
• мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
• нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
• в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Азитромицин выпускается в виде таблеток, в том числе растворимых, или капсул по 125, 250 и 500 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для детей из расчета 100 или 200 мг (форте) на 5 мл.

Таблетки и капсулы обычно укладывают в полимерные ячейковые контурные и блистерные упаковки или стеклянные банки по 2, 3, 6, 10 штук, вложенные в картонные пачки.

Порошок для суспензий упаковывают в бутылочки темного стекла с риской для правильного добавления жидкости и вкладывают в картонные коробки. В комплекте всегда идет или мерная ложка, или мерный шприц для точного дозирования.

Для уколов в стеклянных флаконах выпускается лиофилизат (порошок), из которого готовят инфузионный раствор непосредственно перед применением, поскольку Азитромицин, как и большинство других антибиотиков, в водном растворе быстро инактивируется. По той же причине не производят сироп Азитромицина.

Глазные капли выпускает единственный производитель – французская компания «Лаборатуар Теа» – в виде масляного раствора, запатентованного под торговым названием «Азидроп». Упакованы капли в пластиковые тюбик-капельницы по 6 штук в картонной упаковке.

В виде мази и других наружных форм препарат не применяется.

В таблице представлены основные производители Азитромицина с указанием стран, торговых названий, форм и дозировок.

Отличаются дженерики между собой составом вспомогательных ингредиентов и качеством субстанции (действующего вещества). Для Сумамеда используется сырье, производимое в Хорватии. Другие производители используют субстанции из Китая, Индии, Испании и России.

Качество воспроизведенных препаратов не уступает оригинальному, однако некоторые врачи предпочитают именно Сумамед всем остальным азитромицинам.

Наиболее дешевые средства

Препарат имеет более бюджетные аналоги отечественного и зарубежного производства. Они практически не имеют отличий, но некоторые специалисты считают, что качество очистки сырья в них немного ниже.

Эритромицин

Эритромицин – таблетки для перорального приема, содержащие по 250 мг активного вещества. Применяется в оториноларингологии, пульмонологии, венерологии и дерматологии.

Общая информация о препарате

Лекарство назначается детям старше 3 лет. Дозировка рассчитывается с учетом возраста и массы тела пациента. Терапевтический курс может продолжаться от 5 дней до 2 недель.

Ормакс

Ормакс – капсулы с азитромицином по 250 мг в 1 шт. Препарат принимается по 1 капсуле в день. Запивать лекарство следует небольшим количеством жидкости. Продолжительность терапевтического курса – от 3 дней до 1-2 недель.

Азимед

Азимед – капсулы с азитромицином по 250 мг действующего вещества в 1 шт. Препарат принимается раз в сутки на голодный желудок. При патологиях ЛОР-органов начальная дозировка составляет 1 капсулу в день. Доза может быть увеличена вдвое в зависимости от терапевтического ответа пациента на проводимое лечение.

Мигрирующая эритема

Мигрирующая эритема лечится повышенными дозировками лекарства – 3 г в день (4 таблетки трижды в сутки). Схема лечения имеет свои особенности, поэтому перед началом терапии важна консультация дерматолога. При лечении венерических патологий Азимед назначается в количестве 4 капсул раз в сутки. В данном случае препарат принимается однократно.

АзитРус

АзитРус – таблетки и капсулы для приема внутрь. Таблетированная форма содержит по 250 мг азитромицина в 1шт., капсулированная – по 500 мг активного вещества. Для детей лекарство отпускается в форме оральной суспензии.

Данный медпрепарат целесообразно назначать не только при показаниях, приведенных в описаниях к предыдущим дженерикам классического Азитромицина, но также он эффективен в борьбе с патологиями желудка и ДПК, вызванными бактерией Хеликобактер Пилори. Лекарство может быть использовано при лечении скарлатины, а также при диагностировании начальной стадии боррелиоза – болезни Лайма.

Форма выпуска препарата АзитРус

Согласно инструкции, лекарство принимается раз в день. Дозировка при этом рассчитывается индивидуально. Прием АзитРуса будет небезопасным, при наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности либо индивидуальной непереносимости хотя бы одного из компонентов таблеток/капсул/суспензии. Также имеются некоторые ограничения по возрасту и весу.

Так, таблетированная форма АзитРуса не назначается детям младше 12-летнего возраста либо с весом ниже 50 кг. Капсулы нельзя применять детям до 3 лет либо малышам с массой тела меньше 25 кг. Противопоказанием для приема оральной суспензии АзитРуса служит детский возраст до полугода.