Азитромицин

Азитромицин: формы выпуска, описание

Как было отмечено выше, препарат Азитромицин успешно борется со многими известными грамположительными и грамотрицательными бактериями. Его часто назначают в качестве средства терапии воспалительных инфекционных заболеваний, возникающих в результате проникновения в организм болезнетворных организмов, не переносящих действие Азитромицина. В то же самое время это лекарственное средство не проявляет никакого лечебного эффекта по отношению к бактериям, которые невосприимчивы к эритромицину.

После употребления лекарства запускается особый механизм действия антибиотика, который проявляется на бактериостатическом уровне. Это выражается в том, что в очаге воспаления создаются высокие концентрации активного вещества — азитромицина дигидрата. Этот компонент обладает хорошей растворимостью в жирах и невосприимчив к кислой среде, что помогает препарату быстро всасываться из ЖКТ и проникать в мягкие ткани, кожу, биологические жидкости, дыхательные пути и урогенитальные органы.

Для достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме требуется не менее 2 часов после приема препарата. Концентрация, при которой происходит гибель бактерий, сохраняется на протяжении 5–7 дней после последнего приема препарата. Именно благодаря этому появляется возможность для уменьшения продолжительности курса приема препарата до 3–5 дней. Принятая больным порция лекарства не задерживается в организме и выводится из него вместе с желчью, а также частично с мочой.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты для снижения кислотности содержимого желудка (антациды) не оказывают влияния на биодоступность азитромицина, но на 30% снижают его максимальную концентрацию, поэтому прием антибиотика следует осуществлять как минимум за час до приема антацидов или через два часа после их приема и еды.

Парентеральное применение азитромицина не оказывает влияния на концентрацию в плазме циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, котримоксазола при их совместном применении, однако необходимо учитывать, что вероятность таких взаимодействий высока при назначении азитромицина для приема внутрь.

В случае необходимости одновременного применения азитромицина и циклоспорина, рекомендуется осуществлять содержание циклоспорина в крови.

При одновременном приеме азитромицина с дигоксином следует контролировать концентрацию в крови дигоксина, поскольку некоторые макролиды увеличивают эффективность всасывания в кишечнике дигоксина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме.

Совместный прием азитромицина и варфарина должен сопровождаться контролем протромбинового времени.

При совместном применении терфенадина и макролидов часто приводит к аритмии и удлинению интервала QT, поэтому подобных осложнений следует ожидать при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Одновременный прием азитромицина и зидовудина не влияет на фармакокинетические характеристики зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Однако при этом увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. В настоящее время значение данного факта остается неясным.

При совместном применении макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином, повышается вероятность проявления их токсических свойств.

Дозировка

Итак, инструкция по применению таблетки Азитромицин. Капсулы/таблетки рекомендуется принимать один раз в 24 часа. Принимают лекарство за 60 минут до трапезы либо спустя 120 минут после еды. Если прием пропустили, то принимают капсулы как можно быстрее, при этом последующий прием только через сутки.

Чтобы лечить инфекционные заболевания кожного покрова, мягких тканей и внутренних органов, назначают детям (от 45 кг) и взрослым пациентам дозировку 500 мг. Принимают таблетку один раз в сутки, длительность лечебного курса составляет 3 дня.

Инструкция по применению Азитромицина 500 мг:

1. Для лечения мигрирующей эритемы в первые сутки принимают две таблетки по 0,5 г, со второго по третий день терапии необходимо принимать по 1 штуке.
2. Для терапии неосложненной формы уретрита или цервицита принимают однократно 2 таблетки, что равноценно 1000 мг активного ингредиента.

Азитромицин Форте для терапии угрей принимают по 0,5 г раз в сутки в течение трех дней, а последующие 9 недель надо пить по 500 мг раз в неделю.

Показания к применению

для взрослых

Препарат используется при заболеваниях, вызванных чувствительными к азитромицину возбудителями. Широко назначается врачами для лечения:

1. Инфекций верхних дыхательных путей.
2. Инфекций ЛОР-органов.
3. Скарлатины.
4. Инфекций нижних дыхательных путей.
5. Инфекции кожи и мягких тканей.
6. Инфекций урогенительного тракта ( кольпит, цервицит, уретрит).
7. Боррелиоза.
8. Заболеваний желудка, которые вызваны Helicobacter pylori, в составе комплексной терапии.

Азитромицин эффективен только в отношении бактерий. Классические ОРВИ, которые возникают практически у всех людей в осенний период, не являются показанием к применению азитромицина.

для детей

1. фарингит, тонзиллит.
2. Скарлатина.
3. Отит.
4. Синусит.
5. Бронхит, пневмония.
6. Инфекции кожи.

Необходимость антибиотикотерапии должна быть оправдана. Нельзя заниматься самолечением и давать азитромицин ребенку без назначения врача. У ребенка, кроме возраста, для определения правильной дозировки также должна учитываться масса тела. Поэтому часто детям-одногодкам может потребоваться разная доза препарата.

для беременных и в период лактации

Клинический опыт подобных назначений не достаточен, поэтому следует тщательно оценивать потенциальную пользу и возможный риск от приема препарата. На усмотрение врача азитромицин может быть назначен беременной женщине. При необходимости принимать его во время грудного вскармливания, кормление прекращают.

Аналоги

«Эритромицин»

Синтез, Россия Цена от 21 до 157 руб.

«Эритромицин» является бактериостатическим антибиотиком, применяется с целью лечения заболевания бактериальной природы и профилактики развития стрептококковой инфекции. «Эритромицин» выпускается в форме таблеток, мази, раствора, глазной мази. Основным действующим компонентом препарата является эритромицин.

Плюсы:

• Низкая цена
• При приобретении не нужен рецепт на латинском
• «Эритромицин» эффективно лечит гнойничковые поражения кожи.

Минусы:

• Таблетки «Эритромицин» не назначаются при беременности
• «Эритромицин» может вызвать ототоксичность
• Часто вызывает побочные реакции.

«Сумамед»

Плива, Хорватия Цена от 200 до 1759 руб.

«Сумамед» является полным аналогом «Азитромицина», так как имеет в составе азитромицина дигидрат, отличия между препаратами только в торговом названии. Свойства данного препарата и его характеристики полностью совпадают с лекарством-аналогом. «Сумамед» имеет следующие лекарственные формы: таблетки, порошок (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл), капсулы.

Плюсы:

• «Сумамед» эффективно лечит недуги инфекционно-воспалительной природы
• Можно применять для лечения детей до года (суспензия)
• Различные лекарственные формы препарата «Сумамед» упрощаю процесс принятия антибиотика у пациентов разных возрастных групп.

Минусы:

• Для приобретения препарата «Сумамед» необходим рецепт
• Действующий компонент азитромицин и алкоголь не совместимы
• Во время антибиотика «Сумамед» может наблюдаться расстройство кишечника.

Показания к применению

Многие микроорганизмы имеют высокую чувствительность к Азитромицину. Поэтому врачи назначают этот препарат при лечении широкого круга заболеваний.

• При заболеваниях дыхательной системы воспалительного характера, в том числе при синусите и ларингите, протекающих в острой и хронической форме;
• Лекарство прописывается при стрептококковом тонзиллите, а также возникшем фарингите;
• Назначают его и для лечения неуточненного бронхита, развивающегося в острой и хронической форме, а кроме этого для устранения пневмонии;
• Для лечения заболеваний органов мочеполовой системы, в том числе и при возникших уретритах, а также воспалительных процессов в придатках у женщин и мужчин, протекающих в острой и хронической форме, вызванных уточненным и неуточненным возбудителем;
• При возникших инфекциях мягких тканей, а также кожного покрова, в том числе при импетиго, дерматите, который был спровоцирован инфекцией;
• При боррелиозе;
• При поражениях органов пищеварения инфекционной природы, в том числе при язве двенадцатиперстной кишки и желудка;
• При отитах, развивающихся в хронической и острой форме.

Азитромицин относится к группе макролидов и оказывает влияние на производство РНК у большей части грамположительных и грамотрицательных бактерий. Благодаря тому, что активное вещество этого средства быстро всасывается из кишечника, уже через 3 часа после приема в плазме крови и тканях достигается максимальная концентрация азитромицина.

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Азитромицин выпускается в виде таблеток, в том числе растворимых, или капсул по 125, 250 и 500 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для детей из расчета 100 или 200 мг (форте) на 5 мл.

Таблетки и капсулы обычно укладывают в полимерные ячейковые контурные и блистерные упаковки или стеклянные банки по 2, 3, 6, 10 штук, вложенные в картонные пачки.

Порошок для суспензий упаковывают в бутылочки темного стекла с риской для правильного добавления жидкости и вкладывают в картонные коробки. В комплекте всегда идет или мерная ложка, или мерный шприц для точного дозирования.

Для уколов в стеклянных флаконах выпускается лиофилизат (порошок), из которого готовят инфузионный раствор непосредственно перед применением, поскольку Азитромицин, как и большинство других антибиотиков, в водном растворе быстро инактивируется. По той же причине не производят сироп Азитромицина.

Глазные капли выпускает единственный производитель – французская компания «Лаборатуар Теа» – в виде масляного раствора, запатентованного под торговым названием «Азидроп». Упакованы капли в пластиковые тюбик-капельницы по 6 штук в картонной упаковке.

В виде мази и других наружных форм препарат не применяется.

В таблице представлены основные производители Азитромицина с указанием стран, торговых названий, форм и дозировок.

Торговое наименование	Производитель (страна), формы выпуска и дозы
Азитромицин Экомед	АВВА РУС (Россия) таблетки 250 и 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл
Азитромицин-Акрихин	АКРИХИН (Россия) таблетки 250 и 500 мг
Зитролид	Валента Фарм (Россия) капсулы 250 и 500 мг
Зи-фактор	ВЕРОФАРМ (Россия) таблетки 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 200 мг на 5 мл
Азитромицин	ВЕРТЕКС (Россия) таблетки 125 и 500 мг, капсулы 250 мг Керн Фарма С.Л. (Испания) таблетки 500 мг Производство Медикаментов (Россия) капсулы 250 и 500 мг ПРОМОМЕД РУС (Россия) таблетки 125, 250 и 500 мг, лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления , раствора для инфузий 500 мг РЕПЛЕК ФАРМ (упаковщик Березовский фармацевтический завод) (Республика Македония) таблетки 500 мг Фармстандарт-Лексредства (Россия) таблетки 125, 250 и 500 мг
Суматролид Солюшн Таблетc	Озон (Россия) таблетки диспергируемые 125 и 250 мг
Азитрокс	Отисифарм (Россия) капсулы 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл
Сумамед форте	Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия) порошок для приготовления суспензии 200 мг на 5 мл
Сумамед	Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия) таблетки 125 и 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 мг на 5 мл, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Азитромицин Санофи (бывший Азитромицин Зентива)	Санофи Россия (Россия) таблетки 250 и 500 мг
Сумамед	Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) таблетки диспергируемые 125, 250, 500, 1000 мг
Азитромицин Форте-OBL	ФП Оболенское (Россия) таблетки 500 мг
Азитромицин-OBL	ФП Оболенское (Россия) капсулы 250 мг
Хемомицин	Хемофарм А.Д. (Сербия) таблетки 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Азитрал	Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд (Индия) капсулы 500 мг

Отличаются дженерики между собой составом вспомогательных ингредиентов и качеством субстанции (действующего вещества). Для Сумамеда используется сырье, производимое в Хорватии. Другие производители используют субстанции из Китая, Индии, Испании и России.

Качество воспроизведенных препаратов не уступает оригинальному, однако некоторые врачи предпочитают именно Сумамед всем остальным азитромицинам.

Для чего применяют лекарственное средство

Большой спектр активности лекарства делает его востребованным при лечении инфекций любого вида и локализации. Показания в ЛОР-практике:

• заболевания носа – риниты, синуситы;
• фарингиты;
• тонзиллиты;
• патологии уха – отиты.

Азитромицином лечат многие бактериальные поражения:

• нижних дыхательных путей – пневмонии, бронхиты;
• скарлатину;
• некоторые инфекции пищеварительного тракта;
• мочеполовых органов (в частности хламидиоз);
• инфекции кожи и подкожного слоя – дерматиты, рожу, импетиго.

Удобное дозирование разных форм, отсутствие многократного приема несколько раз в сутки с соблюдением временного интервала делает лекарство востребованным у пациентов.

Аналоги

«Эритромицин»

Синтез, РоссияЦена от 21 до 157 руб.

«Эритромицин» является бактериостатическим антибиотиком, применяется с целью лечения заболевания бактериальной природы и профилактики развития стрептококковой инфекции. «Эритромицин» выпускается в форме таблеток, мази, раствора, глазной мази. Основным действующим компонентом препарата является эритромицин.

Плюсы:

• Низкая цена
• При приобретении не нужен рецепт на латинском
• «Эритромицин» эффективно лечит гнойничковые поражения кожи.

Минусы:

• Таблетки «Эритромицин» не назначаются при беременности
• «Эритромицин» может вызвать ототоксичность
• Часто вызывает побочные реакции.

«Сумамед»

Плива, ХорватияЦена от 200 до 1759 руб.

«Сумамед» является полным аналогом «Азитромицина», так как имеет в составе азитромицина дигидрат, отличия между препаратами только в торговом названии. Свойства данного препарата и его характеристики полностью совпадают с лекарством-аналогом. «Сумамед» имеет следующие лекарственные формы: таблетки, порошок (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл), капсулы.

Плюсы:

• «Сумамед» эффективно лечит недуги инфекционно-воспалительной природы
• Можно применять для лечения детей до года (суспензия)
• Различные лекарственные формы препарата «Сумамед» упрощаю процесс принятия антибиотика у пациентов разных возрастных групп.

Минусы:

• Для приобретения препарата «Сумамед» необходим рецепт
• Действующий компонент азитромицин и алкоголь не совместимы
• Во время антибиотика «Сумамед» может наблюдаться расстройство кишечника.

Побочные эффекты Азитромицина

На фоне приема таблеток Азитромицин 500 мг наиболее часто развиваются такие отрицательные явления: нарушение зрительного восприятия, приступы тошноты/рвоты, болезненные ощущения в эпигастральной области, расстройство пищеварительного процесса, лимфоцитопения (диагностируется посредством лабораторного исследования).

Клинические исследования зарегистрировали побочные действия, развившиеся у менее 1% больных:

1. Вагинальные инфекции.
2. Кандидоз ротовой полости.
3. Увеличение концентрации лейкоцитов в крови.
4. Головокружение.
5. Нарушение сна.
6. Судорожные состояния (частый побочный эффект всех антибиотиков из группы макролидов).
7. Головная боль.
8. Нарушение вкусового восприятия.
9. Длительный запор.
10. Хроническая утомляемость.
11. Увеличение содержания креатинина, билирубина.
12. Кожные высыпания, зуд, жжение, крапивница.

У менее 0,1% больных развиваются такие негативные явления:

• Нейтрофилия, тромбоцитопения, анемия гемолитической формы;
• Нарушения деятельности центральной нервной системы (беспричинная тревожность, агрессивность, невроз, головная боль, депрессия, сонливость/бессонница);
• Изменение цвета языка, холестатическая форма желтухи, крапивница;
• Экссудативная эритема злокачественной формы, анафилактический шок;
• Молочница.

Достаточно редко пациенты жалуются на учащенное биение сердца, болезненные ощущения в области груди. Побочные реакции с неустановленной частотой: нарушения функциональности печени, некротический вид гепатита, миастения, ажитация (двигательное беспокойство).

При развитии побочных действий необходимо посетить медицинского специалиста. Доктор назначит аналог Азитромицина либо снизит дозировку принимаемого лекарства. Категорически запрещено лечиться самостоятельно, поскольку высока вероятность усугубления клинической картины.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:

• стафилококками;
• стрептококками;
• микоплазмами;
• микобактериями;
• анаэробами;
• гемофильной палочкой;
• легионеллой;
• хламидиями;
• уреаплазмами;
• спирохетами;
• нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них — Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw

Побочные действия

Хотя многие специалисты и признают высокую эффективность и мягкое воздействие макролидных антибиотиков, это лекарственное средство при применении может вызвать у некоторых больных нежелательные реакции. Самыми распространёнными проявлениями являются нарушения со стороны ЖКТ. У большинства больных они имеют следующий вид:

• Диспепсия, выражающаяся в приступах рвоты, метеоризме;
• Отсутствие аппетита;
• Острые боли в области живота;
• Диарея.

При сильно запущенных заболеваниях нельзя исключать вероятность развития гепатита, колита, нарушения функции печени. Также Азитромицин может стать причиной развития некроза печени, печеночной недостаточности и холестатической желтухи. На прием Азитромицина определенным образом реагируют органы чувств, в результате чего человек иначе ощущает вкус привычных блюд, воспринимает знакомые запахи. К вышеперечисленным симптомам иногда могут добавиться сухость во рту и шум в ушах.

Противопоказания и побочные действия Азитромицина

Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.

Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:

• суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
• таблетки – до 3 лет;
• капсулы – до 12 лет;
• инфузионный раствор – до 16 лет.

Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.

С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие

При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.

Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.

Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия

При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.

Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.

Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.

Можно ли принимать Азитромицин за рулем

Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.

Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.

Азитромицин совместим со многими препаратами:

• другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
• жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
• противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.

Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.

Азитромицин: состав препарата

Основным действующим веществом препарата является сам азитромицин. Это международное непатентованное название (МНН) различных лекарств, выпускаемых под многими торговыми наименованиями отечественными и зарубежными производителями.

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, входит в фармакологическую группу антибиотиков-макролидов подгруппы азалидов.

Кроме основного действующего вещества, в любой препарат добавляют вспомогательные компоненты. Они используются для создания необходимой лекарственной формы или консистенции, придания нужных свойств, удобства приема и дозирования.

Таблеткам необходимую форму придают крахмал, кальция гидрофосфат, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, полимеры – макрогол 6000, диметикона, коповидон.

Порошок для суспензии и диспергируемые таблетки имеют в составе аспартам или сахарозу в качестве подсластителя и банановый или апельсиновый ароматизаторы.

Капсулы имеют оболочку из медицинского желатина с добавлением красителей.

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора производится с добавлением натрия гидроксида и лимонной кислоты.

Формы выпуска и состав (действующее вещество)

Азитромицин создан благодаря введению одного атома азота в лактонное кольцо уже существующего антибиотика эритромицина. Благодаря этой структурной перестройке удалось в 300 раз повысить устойчивость к кислотам, по сравнению с исходным лекарством.

За последние 10 лет появилась большая группа препаратов, которые содержат азитромицин в качестве действующего вещества (ДВ). Торговые наименования отличаются, дозировки активного ингредиента варьируются от 125 до 500 мг. Существуют различные фармацевтические формы азитромицина: порошок, гранулы, лиофилизат, таблетки и капсулы.

Содержание антибиотика азитромицина в порошке составляет от 100 либо 250 мг/5 мл. Эксципиенты в этой фармацевтической форме представлены сахаринатом натрия, карбонатом кальция, тринатрийфосфатом и прочими соединениями.

Капсулы, помимо антибиотика, содержат лактозу, повидон и другие вспомогательные ингредиенты. В состав растворимых таблеток дополнительно включены ароматизаторы с фруктовым вкусом и аспартам.

Аналоги Азитромицина

Торговое название оригинального препарата, созданного в 1980 году, — Zithromax. После того, как истек срок лицензии (25 лет), появилось много дженериков с тем же составом. Выпускают лекарственные средства, ДВ которых является азитромицин, на Западе и в России.

Список аналогов Азитромицина, которые содержат от 125 до 500 мг антибиотика:

1. Азитромицин-Дж
2. Хемомицин
3. Сумамокс
4. Зитроцин
5. Зитролид
6. Азитрокс
7. Зитролид
8. Сумамед
9. Зиромин
10. АзитРус
11. Азитрал
12. Экомед.

Под одним и тем же коммерческим названиям выпускают различные фармацевтические формы антибиотика. Пациент может не знать об этом. Врач, назначающий Азитромицин пациенту, обязательно уточняет, в каком виде лучше принимать лекарство. Детской формой считается порошок, разбавляемый водой. Взрослые также могут пить суспензию или диспергируемые таблетки при затруднении глотания. Цена растворимых форм обычно выше, по сравнению с таблетками.

Применение Азитромицина

От чего Азитромицин помогает? Лекарственное средство обладает широким спектром антибактериальной активности, поэтому назначается для лечения многих заболеваний, вызванных чувствительными к антибиотику патогенными микроорганизмами.

Показания к применению (в соответствии с официальной инструкцией):

• Заболевания дыхательной системы и ЛОР-органов инфекционного характера. Капсулы/таблетки назначаются для лечения тонзиллита, фарингита, синусита, ларингита, обострения бронхита хронической формы, среднего отита и пневмонии;
• Бактериальные инфекции мочеполового тракта (если отсутствуют осложнения патологии), спровоцированные хламидиями;
• Инфекционные поражения кожного покрова и мягких тканей. Целесообразно лечение Азитромицином инфекционного дерматита, импетиго, рожистого воспаления;
• Начальная стадия боррелиоза;
• Скарлатина;
• Патологии желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные патогенной активностью Helicobacter Pylori.

Любая форма антибактериального препарата назначается осторожно, если в анамнезе нарушения функциональности печени и почек

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращении транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует в Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А , Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина.

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus (метицилинчутливий)

Streptococcus pneumonиае (пеницилинчутливий)

Streptococcus руogenes (гр. А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzае

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

анаэробные бактерии

Сlostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

другие бактерии

Chlamydia trachomatis

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae

с промежуточной чувствительностью к пенициллину

пеницилинрезистентний

Вродженорезистентни микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки МRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)

анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитроми-олово в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VV ss ) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгату. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не является микробиологически активными.

Азитромицин при коронавирусе

В период коронавирусной пандемии средство стало очень популярным, так как оказалось единственным антибиотиком, официально рекомендованным Минздравом для борьбы с коронавирусом. «Изначально в одну из самых популярных схем лечения COVID-19 входил антибиотик азитромицин, — рассказывает главный пульмонолог министерства здравоохранения Сергей Авдеев, — Считалось, что в сочетании с гидроксихлорохином этот антибиотик помогает бороться с самим коронавирусом. По крайней мере, в это верили».

Нужно отметить, что даже в этой схеме лечения азитромицин используется не как антибиотик, а как усилитель для гидроксихлорохина — противомалярийного средства, призванного бороться с воспалительными процессами при избыточной реакции иммунитета на COVID-19.

Однако на сегодняшний день ведущие специалисты считают, что данная схема не доказала свою эффективность. Сергей Авдеев объясняет: «В самом начале такая тактика применялась из-за того, что у нас не было ничего другого и, главное, недостаточно было знаний о новом заболевании».

С развитием информации о болезни научное сообщество приходит к выводу, что применение азитромицина и других антибиотиков при COVID-19 скорее не оправдано.

«То, что антибиотики назначаются без разбора, практически без показаний, — это большая проблема, большая беда нашей медицины, — заявляет заведующий отделением сомнологии Национального медицинского исследовательского центра оториноларингологии ФМБА Александр Мельников, — Меня всегда удручает, когда антибиотики назначают чуть ли не с первого дня в качестве обязательной терапии.

При COVID-19 наблюдения, которые на настоящий момент существуют во всем мире, указывают на то, что бактериальная инфекция не присоединяется рано. Чаще всего это происходит в тяжелых случаях, когда есть выраженная дыхательная недостаточность, тяжелое поражение легких. В частности — у пациентов, которые попадают на ИВЛ.

В этом случае используют тесты, в частности, определение уровня прокальцитонина в крови — это специфический маркер бактериальной инфекции. Но есть и другие клинические признаки: высокий нейтрофильный лейкоцитоз, выделение гнойной мокроты… В этих случаях нужно думать о назначении антибиотиков».

Сергей Авдеев добавляет:

«Бактериальная инфекция нечасто осложняет коронавирусную инфекцию. Главным образом у тяжелых пациентов, на поздних стадиях, когда люди подолгу лежат в стационаре, находятся в реанимации. Применение антибиотиков оправдано при COVID-19 в очень ограниченном количестве случаев.

Сегодня уже точно можно сказать, что массовое назначение антибиотиков при коронавирусной инфекции — это огромная проблема.

Повсеместно, и в Москве, и в Питере, и в поселках городского типа по всей стране по-прежнему пациентам с коронавирусом сразу назначают антибиотики. Почему? Потому, что врачи не уверены: ковидная пневмония у человека или нековидная? Присоединится бактериальная флора или не присоединится?»

Исходя из этого, можно сделать вывод:

Не принимайте азитромицин при коронавирусе самостоятельно.
Очень осторожно относитесь к назначению азитромицина на ранней стадии COVID-19.

Заключение

Эффективно лечить инфекционные и вирусные заболевания можно только при помощи специальных препаратов. Именно таким и является Азитромицин, который за годы своего применения доказал высокую эффективность. Он обладает широким спектром действия, поэтому может помочь больным в борьбе с заболеваниями различной природы возникновения.

Но он так же, как и любое лекарственное средство, выступает источником потенциальной угрозы для здоровья любого больного. Причиной тому является наличие у него определенных противопоказаний. Поэтому не рекомендуется начинать лечение этим препаратом без предварительной консультации с врачом.