«аспирин»: инструкция по применению (таблетки), цена, аналоги

Аспирин: официальная инструкция по применению

Рассматриваемый препарат в своем составе имеет лишь одно активно действующее вещество – ацетилсалициловую кислоту. Выпускаемый в таблетированной форме, аспирин еще содержит кукурузный крахмал и микрокристаллическую целлюлозу – они относятся к вспомогательным веществам и не влияют на клиническую картину.

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия.

Показания к применению

Аспирин эффективен при лечении симптоматического болевого синдрома в мышцах, суставах, а также при головной, зубной и менструальной боли.

Рассматриваемое лекарственное средство помогает снизить температуру тела при простудных, воспалительных и/или инфекционных заболеваниях у взрослых и подростков.

Рекомендуемая дозировка

Аспирин можно принимать только взрослым и детям в подростковом возрасте.

Обратите внимание: уточнения по поводу назначений и приема рассматриваемого лекарственного препарата нужно делать у лечащего врача – для разных стран определены различные ограничения

Например, в России до 2 лет аспирин вообще категорически запрещено давать, в возрасте 2-12 лет таблетки допускаются к употреблению, но с осторожностью и только после получения разрешения от специалиста. Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет

Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет

Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет. Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет.

При болевом синдроме или высокой температуре тела целесообразно принимать 0,5-1 г аспирина на один прием. Между приемами рассматриваемого лекарственного препарата должно пройти не менее 4 часов. Максимально допустимая суточная дозировка аспирина – 6 таблеток (3 грамма).

Если прием аспирина осуществляется без назначений лечащего врача, то можно лишь 7 дней подряд этим препаратом снимать болевой синдром – далее, если состояние не улучшается, необходимо посетить врача, пройти обследование и получить корректировку схемы лечения. Если же аспирин принимается в качестве средства с жаропонижающим эффектом, то длительность неконтролируемого употребления не должна превышать 3 дня.

Таблетку аспирина следует выпить после еды, запить достаточно большим количеством воды (около 200 мл).

Передозировка

Существует две степени тяжести передозировки – легкая и тяжелая. В первом случае от пациента будут поступать жалобы на тошноту, шум в ушах, кратковременные головокружения, редко – спутанность сознания.  Нормализации самочувствия пациента поможет коррекция дозировки – при ее уменьшении состояние сразу улучшается. В некоторых случаях целесообразно исключить аспирин из схемы лечения.

Тяжелая степень передозировки проявляется дыхательной и сердечной недостаточностью, лихорадкой, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком. Эти состояния требуют оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара – возмещается потеря жидкости, больному дается активированный уголь, проводится симптоматическая терапия, осуществляется контроль анализов крови и мочи.

Побочные действия

Употребление аспирина без контроля и разрешения со стороны медицинских работников, неправильно рассчитанные дозы могут привести к появлению побочных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

У пациентов могут развиться тошнота, рвота и резкие боли в животе неясной локализации, ярко выраженные признаки желудочного кровотечения (в некоторых случаях они могут быть и скрытыми), развитие анемии железодефицитного характера.

Центральная нервная система

Шум в ушах и головокружение – эти нарушения в работе центральной нервной системы обычно возникают на фоне передозировки.

Обратите внимание: наиболее часто диагностируется побочный эффект от употребления аспирина в виде кровотечений. Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке

Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.

Аспирин – это польза или вред для организма?

Польза Аспирина в том, что он отлично помогает в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. В более низких дозах применяется для профилактики развития сосудистых осложнений.

На сегодняшний день это единственный дезагрегант, эффективность которого при использовании в остром периоде ишемического инсульта (инфаркта мозга) подкреплена данными доказательной медицины.

При регулярном приеме существенно снижается риск колоректального рака, а также рака простаты, легких, пищевода и горла.

Важной особенностью пользы Аспирина является то, что он необратимо подавляет COX — фермент, который задействован в синтезе тромбоксанов и Pg. Действуя как ацетилирующий агент, АСК присоединяется к остатку серина в активном центре COX ацетильную группу

Это отличает препарат от других НПВП (в частности, от ибупрофена и диклофенака), которые относятся к группе обратимых ингибиторов COX.

Бодибилдеры используют комбинацию “Аспирин-Кофеин-Бронхолитин” в качестве жиросжигателя (такая смесь считается прародителем всех сжигателей жира). Домохозяйки нашли применение АСК и в быту: средство нередко применяется для удаления пятен пота с белой одежды и для полива пораженной грибком почвы.

Нашлась польза Аспирина и для цветов – измельченную таблетку добавляют в воду, когда хотят подольше сохранить срезанные растения.

Некоторые женщины используют таблетки как противозачаточное средство: таблетку вводят интравагинально за 10-15 минут до ПА или же растворяют ее в воде и затем спринцуются полученным раствором. Действенность такого способа предохранения от беременности исследованиям не подвергалась, однако, право на его существование гинекологами не отрицается. При этом врачи отмечают, что эффективность такой контрацепции всего лишь около 10%.

Польза и вред Аспирина зависят от правильности применения и следования инструкции, и несмотря на большое количество полезных свойств, препарат может быть вреден. Так, подавление активности СОХ провоцирует нарушение целостности стенок пищеварительного канала и является фактором развития язвенной болезни.

Также опасной АСК может быть для детей до 12 лет. В случае применения при наличии у ребенка вирусной инфекции препарат может стать причиной синдрома Рея — заболевания, представляющего угрозу для жизни маленьких пациентов.

Передозировка

Симптоматика передозировки Аспирином Йорк средней тяжести чаще всего проявляется головокружением, тошнотой/рвотой, нарушением слуха, спутанностью сознания, шумом в ушах и головной болью.

В большинстве случаев данные негативные явления самостоятельно проходят после прекращения приема таблеток.

Проявления тяжелой передозировки могут привести к лихорадке, выраженной гипогликемии, гипервентиляции, дыхательной недостаточности, кетоацидозу, кардиогенному шоку, респираторному алкалозу, коме и метаболическому ацидозу.

Лечение таких состояний требует госпитализации пациента, проведения желудочного лаважа, назначения сорбентов, корректировки кислотно-щелочного равновесия. Также показано защелачивание мочи вплоть до показателя ее рН равного 7,5-8 (считают, что защелачивание мочи достигнуто в полной мере в случае фиксации плазменного уровня салициловой кислоты более 500 мг/л для взрослых больных и более 300 мг/л для подростков), восполнение потерянной жидкости, проведение гемодиализа и дальнейшей симптоматической терапии.

История появления Аспирина

В 1999 году отмечалось 100-летие со дня создания Ацетилсалициловой кислоты (АСК). Ацетилсалициловая кислота, польза и вред которой достаточно изучены, считается одним из самых востребованных лекарственных средств. Фармацевтическая промышленность предлагает более 100 препаратов, включающих АСК в качестве основного вещества.

Важно! Список показаний к приему постоянно расширяется. Основное действие препарата – антитромботическое.. Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад

Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году

Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад. Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году.

Первая фабрика для производства салицилатов была основана в 1874 году. На немецкой фирме Байер в 1888 году организовали фармацевтический отдел, производящий салициловую кислоту.

Вещество отличалось дешевизной и наличием токсических свойств, что ограничивало его применение в медицинской практике. Именно этот факт и привел к появлению полезного лекарственного средства.

В 1897 году был описан способ, при помощи которого удалось получить практически чистую Ацетилсалициловую кислоту. АСК обладала высокой фармакологической активностью и не оказывала существенного раздражающего воздействия на слизистую желудка. Новый препарат получил название Аспирин и начал выпускаться в 1898 году как жаропонижающий, анальгезирующий и болеутоляющий препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство из группы НПВС Аспирин Йорк, благодаря своему активному ингредиенту ацетилсалициловой кислоте, обладает типичной для данного вещества анальгезирующей, противовоспалительной и жаропонижающей эффективностью, а также антиагрегационной активностью (подавляет тромбоцитарную агрегацию). Центральный механизм действия препарата связан с его способностью к угнетению активности ЦОГ, главного фермента метаболических преобразований арахидоновой кислоты, представляющей собой предшественника простагландинов, играющих основную роль в формировании воспалительных процессов, лихорадочных состояний и болезненных ощущений. Уменьшение в центре терморегуляции уровня простагландинов (большей частью Е1) приводит к расширению кожных сосудов и нарастанию потоотделения, что, в свою очередь, становится причиной понижения температуры тела. Обезболивающая эффективность обусловлена как периферическим, так и центральным воздействием активного ингредиента препарата. Также прослеживается и антиагрегационное влияние лекарственного средства (снижение адгезии, агрегации тромбоцитов и подавление тромбообразования) вследствие угнетения им в тромбоцитах синтеза тромбоксана А2.

Прием таблеток Аспирин Йорк при диагностированной нестабильной стенокардии снижает риск возникновения инфаркта миокарда и связанную с ним летальность. Препарат довольно эффективен при его назначении с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых патологий и вторичной профилактики проявлений инфаркта миокарда. При пероральном суточном приеме 6000 мг и более лекарственное средство тормозит печеночный синтез протромбина, тем самым увеличивая протромбиновое время. Повышает фибринолитическую плазменную активность и понижает содержание витамин K-зависимых свертывающих факторов (II, VII, IX, X). Увеличивает возможность формирования геморрагических осложнений при оперативных вмешательствах, усиливает риск возникновения кровотечений на фоне применения антикоагулянтов. В больших дозировках стимулирует экскрецию мочевой кислоты, нарушая в почечных канальцах процессы ее реабсорбции. По причине блокирования ЦОГ-1 в слизистых ЖКТ отмечается подавление гастропротекторных простагландинов, могущее привести к изъязвлениям слизистых оболочек и дальнейшим кровотечениям.

При пероральном (внутрь) приеме основная часть активного ингредиента препарата Аспирин Йорк быстро абсорбируется из проксимального участка тонкой кишки, а также в меньших количествах из желудка. Присутствие в желудке пищи в значительной степени изменяет процессы всасывания ацетилсалициловой кислоты.

Метаболические преобразования препарата происходят в печени при помощи гидролиза с выделением салициловой кислоты и с дальнейшей конъюгацией с глюкуронидом или глицином. Плазменная концентрация салицилатов довольно вариабельна.

Салициловая кислота примерно на 80% связывается с плазменными белками. Салицилаты с легкостью проникают во многие жидкости (включая перитонеальную, спинномозговую и синовиальную) и ткани организма, в небольших объемах обнаруживаются в тканях мозга и в остаточных количествах в желчи, кале и поте. Быстро проникают сквозь плацентарный барьер и фиксируются в молоке кормящей матери (в малых дозах).

У младенцев салицилаты способны вытеснять билирубин из его альбуминовой связи, что может спровоцировать формирование билирубиновой энцефалопатии.

В случае формирования ацидоза основная часть салицилата преобразуется в неионизированную кислоту, обладающую хорошей проникающей способностью в отношении различных тканей, включая головной мозг.

Проникновение препарата в суставную полость ускоряется в присутствии отечности и гиперемии и замедляется в пролиферативной воспалительной фазе.

Выведение осуществляется в основном через активную секрецию, происходящую в канальцах почек. На 60% препарат выводится в неизмененной форме, в остальном, в форме продуктов его метаболизма. Экскреция неизмененного салицилата обусловливается pH мочи, в случае подщелачивании которой повышается ионизирование салицилатов, понижается их реабсорбция и существенно увеличивается выведение. Приблизительный T1/2 ацетилсалициловой кислоты равен 15-ти минутам. При приеме небольших доз T1/2 салицилата составляет 2-3 часа и может возрастать с увеличением дозировки препарата до 15-30 часов. У младенцев элиминация салицилата происходит значительно медленней, чем у взрослых.

Когда аспирин становится опасным

Так хорошо всем известный аспирин может быть реально опасным не только для здоровья, но и для жизни человека. Самостоятельно принимать рассматриваемый лекарственный препарат категорически нельзя – нужно знать не только противопоказания, но и возможные риски. Абсолютно противопоказано принимать аспирин при следующих заболеваниях:

• гастрит острой и хронической формы с пониженной/повышенной кислотностью желудочного сока;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
• нарушения работы почек и мочевыводящей системы;
• почечная недостаточность;
• патологии печени воспалительного и/или инфекционного характера;
• печеночная недостаточность;
• сердечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
• бронхиальная астма;
• геморрагический диатез;
• устойчиво повышенное артериальное давление;
• увеличение щитовидной железы;
• стенокардия.

Обратите внимание: аспирин способствует разжижению крови – эту его способность часто используют для профилактики образования тромбов, при варикозном расширении вен и уже диагностированных тромбофлебитов. Но в результате несанкционированного приема рассматриваемого лекарственного препарата может значительно снизиться количество тромбоцитов в крови и следствием будет кровотечение

Нельзя использовать аспирин в качестве жаропонижающего, противовоспалительного или обезболивающего средства и беременным женщинам – это может спровоцировать маточное кровотечение и выкидыш, особенно опасен аспирин на последних месяцах вынашивания ребенка. А вот женщинам, которые вскармливают ребенка грудным молоком, аспирин можно принимать. Но! Только в случае медицинской необходимости и при временном отказе от кормления ребенка молоком, если подразумевается прием препарата в больших дозах.

Опасно рассматриваемое лекарственное средство и при ранее диагностированных сенной лихорадке, полипов в носовых ходах и пазухах. Не рекомендуется назначать/принимать аспирин детям в возрасте до 15 лет, а в некоторых странах он вообще запрещен детям до 2 лет.

Кроме категоричных противопоказаний, в медицине существует такое понятие как условные ограничения. Например, в случае необходимости употребления аспирина людям с диагностированными подагрой, кратковременным повышением артериального давления, сахарным диабетом необходимо проконсультироваться со специалистами или же ограничить прием таблеток.  А если есть предрасположенность к ангинам или в недавнем прошлом был зафиксирован сердечный приступ, то самостоятельно принимать решение об употреблении рассматриваемого препарата однозначно не стоит.

Обратите внимание: принимая таблетку аспирина, не стоит запивать ее кока-колой или кофе – такое сочетание провоцирует гипервозбудимость, немотивированную раздражительность, может привести к беспричинной истерике/агрессии

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема.
Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком альбумином, а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов.
80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с глицином формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой — салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту

При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции.
Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (

При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Инструкция по применению Аспирин, дозировки

Таблетки с дозировками свыше 325 мг (400-500 мг и выше) рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства – в дозах от 50 до 325 мг – главным образом в качестве антиагрегантного препарата.

Обычные таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (стакан), шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды (до полного растворения и прекращения шипения).

Взрослым и детям старше 15 лет при болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях инструкция по применению рекомендует дозировки Аспирина:

• разовая доза от 500 мг до 1 г;
• максимальная разовая доза — 1 г;
• максимальная суточная доза – 3 грамма.

Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.

Как долго можно принимать Аспирин? Прием препарата (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Другие дозировки

Для улучшения реологических свойств крови – от 150 до 250 мг в сутки в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, Аспирин принимают в дозе от 40 до 325 мг \ 1 раз в сутки (чаще 160 мг).

В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов – 300-325 мг в сутки длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг в сутки с постепенным увеличением максимально до 1 г в сутки. Для профилактики рецидивов – 125-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально – 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

Особые указания

В настоящее время использование Аспирина в качестве противовоспалительного препарата в суточной дозе 5-8 г ограничено, в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительного приема Аспирина необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Аспирина:

Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; Шум в ушах и головокружение; Анемия; Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аспирин в следующих случаях:

• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
• Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• Геморрагический диатез;
• Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
• I и III триместры беременности;
• Возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к салицилатам.

Определенная осторожность необходима пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности. Передозировка

Передозировка

Симптомами передозировки средней тяжести являются – шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные симптомы исчезают при снижении дозы.

Тяжелая передозировка сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.

В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.

Механизм действия Аспирина

Аспирин оказывает следующие виды полезного действия на организм:

1. Противовоспалительное. Средство подавляет фазу воспаления, при которой происходит выход крови через стенку сосудов и отек. Лекарство уменьшает образование медиаторов воспаления, например, простагландинов.
2. Жаропонижающее. Специалисты считают, что это действие также связано с блокированием синтеза простагландинов. Снижение температуры возникает в ответ на расширение сосудов в коже.
3. Обезболивающее. Этот механизм представлен периферическим и центральным компонентом. Возрастающий уровень простагландинов увеличивает чувствительность нервных окончаний. При снижении концентрации простагландинов отмечается уменьшение болевого синдрома.
4. Антиагрегантное. Аспирин используется при патологиях сердечно-сосудистой системы, например, ишемической болезни сердца. Польза выражается в предупреждении тромбообразования за счет свойств вещества.
5. Антитромботическое. Полезные свойства обусловлены недолгой циркуляцией вещества в крови и торможением синтеза основного фактора свертывающей системы крови (предшественника тромбина).

Важно! Польза и вред лекарственного средства непосредственно связаны с его воздействием на организм.

При каких патологиях назначается?

тромбов

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата — ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) — относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС, механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота — это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота — одно и то же .

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой).

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄.

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях. В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию тромбоцитов. Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) — основной, фармакологически активный метаболит.

ТСмах АСК — 10-20 минут, салицилатов — от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в крови с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

В метаболизме СК участвует печень. Продуктами метаболизма вещества являются: гентизиновая, гентизинмочевая, салицилмочевая кислоты, а также салицилацил и салицилфенол глюкурониды.

Кинетика выведения СК зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Т1/2 также дозозависимая величина: в случае применения низких доз Т1/2 — от 2 до 3 часов, в случае применения высоких доз — увеличивается до 15 часов.

Выводятся СК и продукты ее метаболизм главным образом почками.